Антигистаминные препараты нового поколения. Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике Тавегил какое поколение

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

10. Донормил

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным. Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр. Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.

Какие бывают антигистаминные средств

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов , дипразин, тавегил, диазолин и , их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость. К препаратам относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки. Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача. Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других , поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол. Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.

При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил. Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Чтобы понять, что такое антигистаминные препараты, нужно разобраться, что представляют собой гистамины и каким образом на них действуют антигистаминные средства.

Гистамины – вещества, содержащиеся в так называемых «тучных клетках». После контакта с аллергеном происходит выброс гистаминов из тучных клеток с целью нейтрализации провоцирующего вещества. Именно гистамины влияют на проникающую способность сосудов и вызывают проявление всех известных симптомов аллергии (зуд, отёк, покраснение, слезотечение, волдыри, сыпь и т.д.) Существует три вида рецепторов, которые, реагируя на соединение с гистамином, оказывают различные воздействия:

1. Н1-рецепторы . При соединении с гистамином вызывают зуд, бронхолёгочные спазмы, увеличивают проницаемость стенок сосудов.

2. Н2-рецепторы . Реагируют на гистамины расслаблением мускулатуры матки, усилением секреции желудка, усиливают сократительную способность миокарда.

3. Н3-рецепторы . Способны угнетать выработку гистамина и предотвращать попадание его в нервную систему.

Теперь будет гораздо легче понять, что такое антигистаминные препараты и как именно они работают.

Механизм действия

Антигистаминными называются вещества, имеющие свойство блокировать (ингибировать) чувствительность рецепторов к гистамину и останавливать острую иммунную реакцию. Различные вещества направлены на ингибирование разного типа рецепторов и соответственно имеют различную сферу применения:

Н1-блокаторы. Избавляют от симптомов аллергии;
Н2-блокаторы. Способствуют снижению секреции желудка, используются в терапии заболеваний желудка;
Н3-блокаторы. Используются в лечении заболеваний ЦНС.

Лекарства, содержащие ингибиторы Н1-рецепторов, изобрели ещё в 1936 г. и с тех пор постоянно совершенствуются. На сегодняшний день существуют антигистаминные средства I, II и III поколения.

Антигистаминные препараты I поколения

Главное достоинство лекарств I поколения – способность быстро останавливать иммунную реакцию. В то же время и длится эффект недолго – порядка 4-6 часов.

Главный недостаток – способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Как результат, происходит угнетение ЦНС. Седативное действие может варьироваться по степени выраженности и проявляется в таких признаках, как: сонливость, потеря внимания, апатия. Также возможно психомоторное возбуждение.

Седативный эффект средств I поколения обуславливает противопоказания к применению для людей, чья деятельность требует особой внимательности или предполагает высокую физическую активность.

Среди побочных эффектов:

слабость;
головная боль;
тошнота, рвота;
изменения стула;
сухость слизистых оболочек;
падение артериального давления;
мышечная слабость;
сонливость;
аритмия.

Что такое антигистаминные препараты I поколения на самом деле знает практически каждый из нас. Они являются самыми доступными, распространёнными и часто применяются для экстренного избавления от симптомов аллергии, лечения аллергии неизвестного генеза, для снятия зуда и уменьшения кожных реакций, при аллергическом насморке, укачивании, мигрени, астме.

Препараты I поколения вызывают привыкание, поэтому длительный их приём недопустим. Курс приёма не может превышать 7-10 дней.

В группе I поколения: «Супрастин», «Даизолин», «Димедрол», «Тавегил», «Фенкарол».

Антигистаминные препараты II поколения

Лекарственные средства II поколения более совершенны и лишены угнетающего действия на ЦНС. Антигистаминное действие наступает быстро и длится 24 часа, то есть в сутки достаточно однократного приёма.

Главный минус – кардиотоксический эффект. Антигистамины II поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы. Как следствие – сбои в работе сердца. Этот эффект усиливается при параллельном приёме антидепрессантов, макролидов, противогрибковых препаратов, грейпфрутового сока.

Средства II поколения не назначаются пожилым людям, пациентам с болезнями сердца, а также людям с выраженными нарушениями в работе печени.

Возможные побочные действия:

сухость слизистых оболочек;
тошнота и рвота;
тревожность;
депрессия;
нарушения стула;
головная боль;
гастрит.

Антигистаминные препараты II поколения используют в лечении , аллергического ринита, экземы, атопических заболеваний.

Длительность приёма может достигать 12 месяцев.

К группе лекарств II поколения относятся: «Лоратадин», «Фенистил», «Кларитин», «Ломилан», «Кладидол», «Рупафин» и т.д.

Антигистаминные препараты III поколения

Что такое антигистаминные препараты III поколения? Это особые вещества – продукты обменных процессов препаратов II поколения, так называемые «активные метаболиты». Метаболиты лишены недостатков средств I и II поколений: устранены угнетение ЦНС и кардиотоксическое действие, исключено негативное влияние на печень, почки и ЖКТ.

Активные метаболиты допустимы к использованию у широкого круга пациентов для лечения аллергических конъюнктивитов, ринитов, поллинозов, атопического дерматита, крапивницы, экземы, астмы.

Побочные действия практически сведены к нулевым значениям. Однако изредка возможны:

головная боль;
мышечная боль;
слабость;
гастрит;
тошнота, рвота;
аритмия;
сухость слизистых оболочек.

Препараты III поколения допустимы к применению на постоянной основе.

Противопоказанием для приёма метаболитов является беременность, ранний детский возраст, индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов.

К группе метаболитов относятся следующие препараты: «Зиртек», «Телфаст», «Эриус».

Лекарства для детей

Большинство антигистаминных препаратов противопоказаны к применению в раннем детском возрасте. Однако именно груднички часто подвержены . Поэтому подбирать лекарственное средство должен только опытный специалист.

Для быстрого избавления от симптомов аллергии в раннем детском возрасте допустим приём препаратов I поколения. Для устранения кожных проявлений возможно использование антигистаминных мазей и кремов.

В течение всего курса приёма антигистаминных средств состояние ребёнка должно тщательно отслеживаться и при появлении побочных реакций необходимо незамедлительно обратиться за врачебной помощью!

Что такое антигистаминные препараты досконально знает только специалист, и только опытный аллерголог может подобрать препарат и дозировку, которая подходит именно Вам. Самолечение может привести к непоправимым последствиям!

Выбор грамотного специалиста

Людям, страдающим аллергией, неоднократно прописывали антигистаминные препараты нового поколения, перечень которых содержит Цетрин, Эриус, Дезлоратадин, Ксизал и многие другие противоаллергические медикаменты нового поколения, о которых будет сказано в этой статье.

Общие сведения об аллергии и антигистаминных препаратах

Из-за неблагоприятных природных условий, аутоиммунных заболеваний и перечня других факторов появляется аллергия — иммунный ответ на раздражителя.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье.

Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека.

К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Существует перечень известных аллергенов, в качестве которых выступают продукты питания, пыльца растений, шерсть и слюна домашних животных, природные и синтетические лекарства, микроорганизмы и бактерии.

Чтобы разобраться в антигистаминных препаратах нового поколения, следует узнать, как проявляется аллергия.

Из-за антигенов, которые отрицательно влияют на человеческий организм, в кровь поступает свободный гистамин. Высокоактивное вещество соприкасается с H1 и H2-рецепторами, что провоцирует аллергические признаки. Чтобы купировать аллергическую реакцию, необходимо воспользоваться перечнем лекарств с антигистаминным действием, желательно нового поколения.

Противоаллергические медикаментозные средства называют антигистаминными, и данные препараты помогают справиться с перечнем признаков аллергии: различными дерматозами, кашлем, чиханием, зудом, жжением, прозрачной слизью из носа, ощущением заложенности носа, появлением отеков и другими проявлениями.

Фармацевтические компании уже давно производят антигистаминные лекарства, но стоит обратить внимание на поколения препаратов: серия которых выпускается как новое поколение. Сейчас насчитывается IV поколения антигистаминных.

Впервые об антигистаминных медикаментах было упомянуто в начале прошлого столетия. Со временем благодаря новым технологиям и усовершенствованным знаниям ученых-медиков был создан перечень новых лекарств с антигистаминными свойствами второго поколения. С развитием научной, медицинской и фармацевтической сфер деятельности появились лекарственные средства нового III-IV поколений.

Стоит упомянуть, что препараты с антигистаминным действием III, IV, то есть новых поколений, различаются исключительно продающим слоганом — особой разницы в веществах и свойствах между лекарственными веществами нового поколения (III-IV) нет. А вот разница в медикаментах I-II и новых поколений существенная — препараты различаются в составах, главных фармацевтических субстанциях, фармакологических особенностях и отрицательных воздействиях. Перечень препаратов с антигистаминным действием все время увеличивается благодаря новым аналогам и формам выпуска.

Изучим препараты антигистаминового действия всех поколений, начиная с перечня лекарств нового поколения, заканчивая старыми антигистаминными.

Перечень лучших антигистаминных лекарственных средств нового поколения

Лекарственные средства с антигистаминными свойствами нового поколения называют метаболическими веществами потому, что препараты активно проходят процессы метаболизма в печени.

Новые антиаллергенные средства III-IV поколений служат модифицированной формой перечня препаратов предшествующих поколений. Новые медикаменты не воздействуют седативно и не опасны для людей с болезнями сердца и сосудов.

Новые медикаменты прописывают людям всех возрастных категорий для купирования симптомов аллергии, включая аллергодерматозы и дерматиты.

Если аллергик страдает сердечно-сосудистыми патологиями или требуется повышенная концентрация внимания, назначаются противоаллергические таблетки, капли, мази нового поколения.

Антигистаминные нового поколения, применяемые в лечебных целях, успешно защищают от аллергии. Но следует учесть, что при превышении дозы новых лечебных средств заметны пониженная психическая активность, появление сухости в слизистых, учащенное сердцебиение.

Перечень антигистаминных терапевтических средств нового поколения:

Аллергодил;
Эдем;
Амертил;
Норастемизол и другие.

Аллегра, Телфаст, Фексадин

Перечень новых терапевтических средств, разработанный на основе фармацевтического вещества — фексофенадин, эффективно справляется с поллинозом, крапивницей.

Новые препараты блокируют H1-H2- рецепторы, благодаря чему снижается выработка гистамина. Привыкания к антигистаминным лекарствам последнего поколения нет, действенны не более 24 часов.

Таблетки, которые раньше назывались Телфаст, а сейчас носят название Аллегра, непозволительны к применению детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Фексадин является абсолютным аналогом Аллегры.

Цетиризин, Зиртек, Зодак, Цетрин

Перечень новых антигистаминных медикаментов выпускается на основе действующего вещества — цетиризин. Препараты, действие которых после отмены продолжается до 3 суток, позволительно принимать на протяжении долгого времени для купирования аллергических приступов и предотвращения развития аллергии.

Медикаментозные вещества на основе цетиризина производятся в виде таблеток, капель, суспензии. Педиатры практикуют назначение Зодак, Зиртек в каплях детям с полугода, а сироп Цетрин, Зодак позволительно пить малышам, достигшим 12 месяцев. Пероральный прием таблеток разрешен детям с 6 лет. Врач назначает препараты и дозировку строго по индивидуальным показаниям.

Перечень всех лекарственных форм на основе цетиризина нельзя принимать беременным и женщинам в период лактации, но если нельзя избежать применения лекарств, грудничка переводят на искусственное вскармливание.

Ксизал, Левоцетиризин, Супрастинекс

Перечень новых препаратов выпускается в таблетках и каплях и применяется для избавления от аллергии сезонного характера с симптомами конъюнктивита и риноконъюнктивита, различной сыпи на коже, сопровождаемых зудом.

Действовать новые антигистаминные лекарства начинают спустя 40 минут после приема, причем принимать антигистаминные желательно вместе с пищей.

Беременным перечень медикаментов пить не стоит, но разрешено воспользоваться препаратом кормящей маме. Препараты 4 поколения в каплях назначают детям с 2 лет, а таблетки — 6-летним, дозировка исходит из веса и роста ребенка.

Дезлоратадин, Лордестин, Дезал, Эриус

Перечень новых препаратов с основным действующим веществом дезлоратадин обладает не только антигистаминными свойствами, но и лечит воспаление, успешно борется с аллергической симптоматикой в период цветения высокоаллергенных растений и крапивной сыпью.

Новые медикаменты продаются в аптеке в форме таблеток и сиропа. В большинстве случаев детям, достигшим 2-летнего возраста, прописывают сироп, а дошкольникам — таблетки.

Беременным противопоказано принимать перечень антигистаминных на основе дезлоратадина, кроме угрожающего состояния — отека Квинке, анафилактического шока.

Антигистаминные медикаментозные средства второго поколения не оказывают седации, то есть перечень отрицательных воздействий совсем небольшой.

Препараты отличаются сильным антигистаминным свойством, поэтому для купирования аллергии больному достаточно одной таблетки в сутки. Вследствие приема таблеток и других форм выпуска антигистаминных II поколения не клонит в сон, не уменьшается реакция, не нарушается концентрация внимания.

Антигистаминные неседативные медикаменты помогают при перечне аллергических патологий: ангионевротическом отеке, крапивной сыпи, кожных аллергиях воспалительного характера. Нередко врачи выписывают таблетки или мази при ветрянке, чтобы снять нестерпимый зуд.

К препаратам нет привыкания, только нужно уточнить, что антигистаминные средства II поколения нежелательно принимать бабушкам, дедушкам и больным, страдающим аритмией. Нельзя забывать, что лекарства II поколения, как и другие антигистаминные средства, при превышении дозы могут вызвать побочные действия, поэтому препаратами злоупотреблять нельзя.

Перечень антигистаминных средств II поколения:

Лоратадин;
Левокабастин;
Гистадил;
Терфенадин;
Трексил;
Семпрекс и другие.

Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Ломилан

Перечень препаратов антигистаминного ряда создан на основе химической субстанции — лоратадин. Антигистаминные вещества выборочно купируют H1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему аллергоприступы прекращаются и наблюдается меньше негативных воздействий.

Возможные негативные действия со стороны препаратов, которые замечаются редко:

Состояние тревожности, бессонница, депрессивные расстройства;
Учащенное мочеотделение;
Нарушение дефекации;
Ощущение нехватки воздуха;
Набор веса.

Антигистаминные медикаменты производятся в виде сиропа и драже. Суспензии Кларитин, Ломилан разрешено дозировать детям. Суспензию легче дозировать, чем таблетки. Препараты прописывают детям с 2 лет.

Беременным I триместра Лоратадин противопоказан, за исключением особых случаев, когда дозировка подбирается врачом и осуществляется контроль специалиста.

Кестин, Эбастин

Препараты выборочно блокируют гистаминовые H1-рецепторы и начинают действовать в течение 60 минут после приема, эффект сохраняется на сутки.

Кестин и Эбастин не оказывают седативного эффекта, поэтому при приеме человека не клонит в сон, но возможны такие побочные эффекты как сердечная аритмия и снижение ЧСС (Частоты Сердечных Сокращений).

Перечень лекарственных средств способствует токсическому поражению печени, поэтому беременным женщинам препараты, выпускаемые в таблетках, противопоказаны, а детям назначаются только драже с 12 лет.

Рупафин, Рупатазин

Перечень препаратов, быстро всасываемых в кровь, эффективно справляется с симптомами крапивницы, а прием во время еды усиливает лекарственное воздействие.

Антигистаминные таблетки показаны детям с 12 лет, а беременным женщинам употреблять препараты не рекомендуется.

Антигистаминные таблетки, капли, сиропы, растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций первого поколения — неусовершенствованный перечень препаратов, вызывающих много побочных эффектов, в первую очередь обладающих седативным эффектом: действуют успокаивающе, в качестве снотворного, подавляют сознание, снижают концентрацию внимания. Побочное действие у каждого лекарственного средства I поколения свое.

Более того, препараты I поколения действуют недолго — они эффективны 4-8 часов, вызывают привыкание, поэтому врачи не назначают лечение более чем на 7 дней.

Препараты I поколения назначаются для купирования высыпаний на коже, при аллергии на медикаменты.

Помимо положительного действия наблюдаются негативные последствия со стороны противоаллергических медикаментов:

Ощущение жажды, сухость слизистых оболочек;
Увеличение ЧСС (Частоты Сердечных Сокращений);
Понижение давления;
Приступы тошноты, рвоты, ощущение болезненности в области желудка;
Повышение аппетита.

Несмотря на побочные эффекты, препараты I поколения назначают детям первого года жизни, беременным, кормящим женщинам по индивидуальным показаниям и с индивидуальной дозировкой, так как они тщательно изучены и протестированы. Но людям, чья работа подразумевает высокой концентрации внимания, не рекомендуется применение антигистаминных лекарств.

Перечень лекарств I поколения:

Димедрол;
Диазолин;
Тавегил и другие.

Действующее вещество препарата I поколения — хлоропирамин. Супрастин можно купить в аптеке в виде таблеток и внутримышечных, внутривенных растворов.

Антигистаминное лекарство помогает при крапивнице, поллинозе, аллергическом насморке, экземе, отеке Квинке, сыпи на коже. Также препарат эффективен при ветрянке, укусах жалящих насекомых.

Супрастин назначается даже грудничкам с 1 месяца, но нежелателен беременным и кормящим мамам.

Антигистаминное лекарственное средство выпускается в таблетированной и инъекционной формах, применяется в тех же случаях, что и Супрастин.

Но в отличие от Супрастина назначается детям с 1 года в виде сиропа, а таблетки рекомендуют принимать старшим дошкольникам. Беременным и кормящим женщинам также противопоказан. Препарат I поколения не действует успокоительно.

Фенкарол (Квифенадин)

Препарат благодаря особому ферменту разрушает гистамин, поэтому его эффект сильный, в то время как успокоительным и седативным воздействием препарат не обладает. Следует уточнить, что антигистаминный медикамент способствует сердечной аритмии, поэтому людям с болезнями сердца принимать его опасно.

Фенкарол производят в виде порошка для суспензии и таблеток. Суспензию с апельсиновым вкусом назначают малышам от 1 года, таблетки — с 6 лет.

Фенкарол противопоказано пить женщинам I триместра беременности, с 12 недели — по показаниям и строго рассчитывая дозировку, исходя из массы тела.

Фенистил (Диметинден)

Очень часто можно услышать отзывы молодых мам об этом препарате, который назначают даже грудничкам с 1 месяца жизни (в каплях). В основном препарат прописывают педиатры из-за аллергических реакций на лекарства, аллергических дерматозов, атопическом дерматите.

Препарат антигистаминного действия продается в аптеке в виде капель, геля, суспензии и таблеток. Лекарство I поколения противопоказано беременным женщинам I триместра и кормящим мамам.

Всем известный доктор Комаровский настоятельно не рекомендует давать детям противоаллергические препараты при каждом удобном случае.