ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Гинипрал
(GYNIPRAL)
Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.
Показания.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).
Противопоказания.
Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.
Способ применения и дозы
Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).
Побочные реакции
Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировки.
Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Гинипрал – препарат, снижающий сократительную активность и мышечный тонус матки.
Форма выпуска и состав
Изготавливают таблетки Гинипрал, содержащие активное вещество – гексопреналина сульфат – 500 мкг, а также вспомогательные вещества: гидрат лактозы, кукурузный крахмал, динатрия эдетата дигидрат, коповидон, стеарат магния, глицерола пальмитата стеарат, тальк. В блистерах по 10 штук.
Изготавливают Гинипрал раствор для внутривенного введения, содержащий в 1 ампуле 10 мкг гексопреналина сульфата, а также дополнительные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия, пиросульфит натрия, динатрия эдетата дигидрат, серная кислота 2N. В ампулах по 2 мл, по 5 штук в коробке.
Изготавливают Гинипрал концентрат для приготовления раствора для инфузий, содержащий в 1 мл 25 мкг гексопреналина сульфата, а также вспомогательные компоненты: деоионизированная вода, натрия хлорид, пиросульфат натрия, кислота серная, динатрия эдетата дигидрат. В упаковках по 5 ампул.
Показания к применению
По инструкции, Гинипрал раствор и концентрат для приготовления раствора показаны к применению в следующих случаях:
- Острый токолиз: замедление родовых схваток при родах вследствие острой внутриматочной асфиксии, пролапс пуповины, перед поворотом плода из поперечного положения, перед кесаревым сечением, осложнение родовой деятельности;
- Преждевременные роды (в качестве экстренной меры перед доставкой пациентки в больницу);
- Массивный токолиз: приостановка преждевременных родов при наличии у роженицы сглаженной шейки матки и раскрытия зева матки;
- Длительный токолиз: учащенные и усиленные схватки без раскрытия зева матки и сглаживания шейки (для профилактики преждевременных родов), иммобилизация матки до, в процессе и после цервикального серкляжа;
Таблетки Гинипрал назначают при угрозе преждевременных родов (преимущественно в качестве продолжения инфузионного лечения).
Противопоказания
По инструкции, Гинипрал не следует принимать в следующих случаях:
- Ишемическая болезнь сердца;
- Миокардит;
- Тиреотоксикоз;
- Аортальный стеноз, порок митрального клапана;
- Тахиаритмии;
- Преждевременная отслойка плаценты, маточные кровотечения;
- Первый триместр беременности;
- Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
- Повышенное артериальное давление;
- Закрытоугольная глаукома;
- Период грудного вскармливания;
- Внутриматочные инфекции;
- Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Способ применения и дозировка
Дозу раствора Гинпрал подбирают индивидуально. Содержимое ампулы следует вводить медленно внутривенно в течение 5-10 минут – после разведения раствором NaCl изотоническим.
При остром токолизе назначают 1 ампулу (2 мл) препарата. В случае необходимости лечение продолжают с помощью инфузий;
При массивном токолизе лечение раствором назначают в количестве 1 ампулы с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0,3 мкг в минуту.
При длительном токолизе препарат назначают в виде продолжительной капельной инфузии со скоростью 0,075 мкг в минуту.
Если возобновление схваток не происходит на протяжении двух суток, пациентку переводят на прием таблеток Гинипрал.
Концентрат для приготовления раствора Гинипрал перед использованием следует развести в 5 мл дистиллированной воды, чтобы общая концентрация действующего вещества составляла 5 мкг в 1 мл раствора.
Готовый раствор применяют парентерально, в виде внутривенных инъекций и инфузий. Дозировка парентерального введения Гинипрала устанавливается индивидуально, в зависимости от клинических симптомов.
Таблетки Гинипрал принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При угрозе преждевременных родов назначают 1 таблетку Гинипрал за 1-2 часа до окончания инфузии.
Лекарство принимают по 1 таблетке каждые три часа, затем – по 1 таблетке каждые 4-6 часов. Суточная доза Гинипрала не должна превышать 4-8 таблеток.
Побочные действия
Применение Гинипрала может вызывать следующие побочные действия:
- Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия у матери, нарушения ритма сердца, кардиалгии;
- Центральная и периферическая нервные системы: тревожность, головокружение, тремор пальцев, головная боль;
- Пищеварительная система: кишечная непроходимость, тошнота и рвота, ухудшение моторики кишечника, временное повышение печеночных трансаминаз;
- Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия, повышение плазменного уровня глюкозы;
- Аллергии: бронхоспазм, затруднение дыхания, нарушение сознания, анафилактический шок;
- Побочные эффекты Гинипрала у новорожденных: ацидоз, гипогликемия.
Особые указания
Во время лечения Гинипралом пациентам следует контролировать функции сердечно-сосудистой системы матери и плода.
При повышенной чувствительности к симпатомиметикам назначать Гинипрал рекомендуется с малых доз и под постоянным наблюдением врача.
Если у матери наблюдается выраженное возрастание ЧСС (более 130 ударов в минуту) или существенное снижение артериального давления – следует снизить дозу Гинипрала.
В случае появления признаков сердечной недостаточности, болезненных ощущений в области сердца, затрудненного дыхания применение Гинипрала следует незамедлительно прекратить.
У женщин с сахарным диабетом следует контролировать показатели углеводного обмена во время терапии Гинипралом, так как применение лекарства может вызвать повышение плазменного уровня глюкозы.
В некоторых случаях одновременное применение Гинипрала и глюкокортикостероидов может вызывать отек легких, особенно при нарушениях функции почек. Поэтому пациентка во время лечения должна находиться под регулярным врачебным контролем.
Аналоги
Структурными аналогами Гинипрала являются Ипрадол и Гексопреналин.
Препаратами, оказывающими схожее фармакологическое действие, являются: Партусистен, Сальбутамол, Фенотерол, Магнезия.
Сроки и условия хранения
По инструкции, Гинипрал хранят в темном, сухом, недоступном для детей месте. Срок годности раствора и концентрата составляет 3 года, таблеток – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Гинипрал содержит в качестве основного действующего вещества гексопреналин. Это соединение относится к фармгруппе селективных β-2-адреномиметиков. Производится в двух формах: таблетки и раствор для парентерального применения.
Гинипрал в таблетках содержит по 500 мкг гексопреналина. Гинипрал в растворе производится в ампулах по 2 мл. Они содержат 10 мкг гексопреналина.
Фармакологическое действие
Гинипрал стимулирует адреналиновые бета-рецепторы второго типа. Большое количество их располагается в матке. При их задействовании реализуется токолитический эффект. Уменьшается сократительная способность матки за счет расслабления гладкой мускулатуры миометрия.
При использовании Гинипрала:
- уменьшается количество и сила схваток;
- прекращается родовая деятельность;
- расширяются кровеносные сосуды матки;
- улучшается кровоснабжение плаценты.
Препарат блокирует как естественные, так и вызванные окситоцином схватки. Он дает возможность пролонгировать беременность, чтобы роды состоялись в физиологический срок.
Показания
Гинипрал применяется для острого, массивного или длительного токолиза. Этим термином называют уменьшение сократительной способности матки.
Острый токолиз предполагает торможение схваток в таких случаях:
- выпадение петель пуповины;
- обездвиживание матки перед хирургическим родоразрешением;
- поворот плода из поперечного предлежания;
- острая внутриматочная асфиксия;
- осложнения родов.
Также острый токолиз нужен, если требуется в течение некоторого времени сдерживать схватки женщины. Например, в случае преждевременных родов, пока пациентку доставляют в роддом.
Массивный токолиз осуществляется для ослабления схваток при раскрытом маточном зеве и сглаженном цервиксе.
Длительный токолиз необходим с целью вынашивания ребенка до физиологического срока беременности. Назначается в основном при ИЦН. Сочетается с прочими способами предотвращения чрезмерно ранних родов. Длительный токолиз начинается во время хирургического вмешательства по наложению швов на цервикс, а также после него. Также длительный токолиз назначают с целью блокирования преждевременных родов в случае появления учащенных схваток, если при этом отсутствует сглаживание цервикса и раскрытие маточного зева.
Противопоказания к применению
Гинипрал влияет на функцию дыхательной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем, а не только на репродуктивные органы. Поэтому препарат имеет множество противопоказаний. К ним относятся:
Тиреотоксикоз. При этом состоянии увеличивается пульс, артериальное давление, появляются сердечные аритмии. Гинипрал может усугублять все эти нарушения.
Тахиаритмия. Это учащение пульса. Гинипрал тоже увеличивает частоту сердечных сокращений, поэтому он не применяется при наличии тахикардии.
Миокардит. Это воспалительное заболевание сердечной мышцы. Так как Гинипрал влияет на сократимость миокарда, при миокардите его назначение опасно для здоровья и жизни пациента.
По этой же причине Гинипрал не используют при других сердечно-сосудистых заболеваниях:
- любые митральные пороки;
- стеноз аортального клапана;
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца.
Глаукома. Гинипрал не применяется при закрытоугольной глаукоме, потому что повышает внутриглазное давление, что может привести к атрофии зрительного нерва.
Препарат не противопоказан при некоторых гинекологических заболеваниях:
- внутриматочные инфекционные патологии;
- преждевременная отслойка плаценты;
- маточные кровотечения.
Гинипрал расширяет сосуды матки и усиливает маточно-плацентарный кровоток. Поэтому он может усугубить кровотечение.
Препарат не используется при недостаточности функции печени и почек. Потому что в этом случае затрудняется его выведение из организма. Как итог, действие препарата может быть чрезмерно сильным и длительным.
Не используется Гинипрал в 1 триместре гестации, а применяется исключительно во 2 или 3 триместре. Он также запрещен к применению во время лактации, потому что проникает в грудное молоко, а затем – в организм ребенка.
Способ применения
Гинипрал выпускается в таблетках и растворе для парентерального введения. Терапию обычно начинают с парентеральных форм. Содержимое ампулы вводят внутривенно капельно. Это требуется для обеспечения постепенного достижения необходимой концентрации действующего вещества в крови. Обычно Гинипрал разводят в изотоническом растворе хлорида натрия. В дальнейшем лечение может быть продолжено таблетками. Их принимают внутрь, запивая водой.
Дозировка
Острый токолиз. Гинипрал назначается внутривенно, в дозе 10 мкг. Это соответствует 1 ампуле. Препарат вводится в вену струйно, медленно, на протяжении 5 минут или больше. Затем может быть назначено инфузионное введение Гинипрала, если присутствуют соответствующие показания.
Массивный токолиз. Гинипрал вводят внутривенно капельно, со скоростью 0,3 мкг в минуту. Перед этим обычно назначается одна инъекция 10 мкг Гинипрала внутривенно струйно. Хотя в некоторых случаях в ней нет необходимости, и лечение начинается сразу с инфузий.
Длительный токолиз. Гинипрал вливают в вену в виде капельницы. Инфузии осуществляются со скоростью 0,075 мкг в минуту. Если в течение 2 суток схватки не возобновились, препарат дальше назначают в таблетках. Первая таблетка принимается за 2 часа до прекращения последней инфузии. Изначально препарат принимают по 1 таблетке, через каждые 3 часа. Далее Гинипрал пьют по 1 таблетке через каждые 6 часов. При необходимости суточная доза может быть увеличена. Допускается прием препарата по 1 таблетке через каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 8 таблеток.
Побочные явления
β-2-адренорецепторы располагаются не только в матке, но и во многих других органах. Соответственно, на их функцию Гинипрал тоже воздействует. А это означает, что препарат может вызывать большое количество побочных эффектов. Все они обратимы. А в случае чрезмерной их выраженности действие Гинипрала можно прервать антагонистами этого препарата – блокаторами бета-2-адренорецепторов.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:
- тревожность;
- дрожание пальцев;
- головная боль;
- головокружение.
Гинипрал воздействует на сердечно-сосудистую систему. У матери может повышаться пульс, снижается диастолическое, а иногда и систолическое артериальное давление. Может появиться боль в сердце и нарушения ритма, наиболее вероятные из которых желудочковые экстрасистолы. При этом у плода пульс остается в пределах нормы.
Побочные явления со стороны пищеварительной системы встречаются редко. В их числе:
- тошнота и рвота;
- кишечная атония;
- запоры и функциональная непроходимость кишечника.
Регулярность стула зависит от тонуса гладкой мускулатуры стенки кишечника. Когда он снижается, перистальтические сокращения ослабляются. Поэтому при использовании Гинипрала требуется следить, есть ли у беременной стул.
При использовании Гинипрала у пациентов с заболеваниями почек возможно нарушение их функции. Тогда развиваются такие побочные эффекты:
- уменьшение суточного диуреза;
- отеки.
Некоторые женщины отмечают усиленное потоотделение на фоне использования Гинипрала. У них также наблюдаются некоторые изменения в составе крови:
- снижается уровень кальция и калия – происходит только в начале терапии;
- увеличение уровня глюкозы.
Лабораторные изменения могут наблюдаться и у новорожденных. У них возможно смещение рН крови в кислую сторону. Кроме того, нередко наблюдается снижение уровня глюкозы в плазме.
Как и любые другие препараты, Гинипрал может вызывать аллергические реакции при наличии индивидуальной чувствительности к его компонентам. Возможные проявления:
- затрудненное дыхание вследствие спазма бронхов;
- нарушение сознания;
- у больных с бронхиальной астмой возможно развитие анафилактического шока.
Передозировка
При назначении слишком высокой дозы Гинипрала, а также в случае его применения на фоне почечной или печеночной недостаточности, возможна передозировка. Её основными симптомами являются тревога, боль в сердце, снижение артериального давления, усиленное потоотделение, дрожание пальцев рук. В случае возникновения передозировки требуется применение антагонистов Гинипрала. Таковыми являются любые блокаторы бета-2-адренорецепторов. При их назначении действие Гинипрала на организм полностью прекращается.
Особые указания
До начала лечения желательно проведение электрокардиографии. Это требуется для определения возможных противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. После использования Гинипрала осуществляется контроль сердечной деятельности как у матери, так и у плода. Если у матери пульс повышается до 130 ударов в минуту и более, дозу препарата нужно снизить. Снижение дозировки также требуется в случае, когда артериальное давление чрезмерно опускается.
Поводом для прекращения применения Гинипрал являются:
- появление боли в сердце;
- затруднение дыхания;
- признаки сердечной недостаточности.
Некоторые пациенты обладают слишком высокой чувствительностью к симпатомиметическим средствам. У них даже небольшие дозы Гинипрала будут вызывать слишком выраженные эффекты и большое количество побочных явлений. В этом случае требуется индивидуальный подбор дозы под контролем доктора.
У страдающих диабетом женщин под влиянием Гинипрала может повышаться уровень глюкозы в крови. Особенно выражены эти изменения в начальный период терапии. В связи с чем показатели углеводного обмена должны тщательно контролироваться. А если роды произошли сразу же после курса лечения Гинипралом, нужно учитывать, что в кровь ребенка могло попасть большое количество кетоновых кислот и молочной кислоты через плаценту. Поэтому у новорожденного возможно развитие ацидоза. У него также может быть пониженным уровень глюкозы в крови.
Использование Гинипрала снижает артериальное давление. Поэтому может уменьшаться диурез. В результате у некоторых матерей возникает задержка жидкости в организме. Появляются отеки. Часто Гинипрал вводится вместе с инфузионной терапией. То есть, в организм женщины попадает большое количество жидкости, которая не может быстро выводиться из-за сниженного диуреза. Как результат, возникает угроза отека легких. Чтобы избежать таких последствий, необходимо:
- своевременно обращать внимание на симптомы задержки жидкости в организме;
- оценивать функцию почек до начала проводимой терапии, чтобы оценить риск осложнений;
- ограничивать потребление жидкости на период лечения, а также соленую пищу;
- ограничивать объем инфузий;
- по возможности применение растворов для инфузий, которые не содержат электролиты.
Особенно тщательно проводится контроль за состоянием пациенток, которые получают глюкокортикоиды по поводу хронических заболеваний почек (например, гломерулонефрита).
В период лечения необходим контроль за функцией кишечника. Применение Гинипрала может вызывать функциональную кишечную непроходимость вследствие значительного снижения тонуса гладкой мускулатуры. Поэтому нужно обращать внимание, насколько регулярный стул у пациентки.
Следует учитывать, что слишком низкий уровень калия в крови способствует усиления воздействия Гинипрала на миокард. Соответственно, возрастает риск побочных эффектов со стороны сердца. Поэтому нужно проводить лечение после контроля уровня калия в крови или профилактического назначения препаратов калия для предотвращения его возможного дефицита.
Иногда родоразрешение проводится путем кесарева сечения. Эту операцию делают под общей анестезией. Некоторые препараты для наркоза, если они применяются совместно с Гинипралом, могут нарушать сердечный ритм. Это должен учитывать доктор анестезиолог.
В период лечения таблетками Гинипрал нежелательно пить чай или кофе. Потому что метилксантины усиливают действие препарата. Это касается в том числе теофиллина, теобромина, кофеина. В этом случае возрастает риск побочных эффектов гексопреналина.
При длительном лечении Гинипралом следует учитывать, что:
- терапия препаратом может ослабить симптомы преждевременной отслойки плаценты, что затруднит своевременную диагностику;
- эффективность Гинипрала снижается при раскрытии шейки матки более чем на 2 см, а также в случае разрыва оболочек плодного пузыря.
Межлекарственное взаимодействие
Гинипрал не может применяться совместно с блокаторами бета-2-адренорецепторов. Потому что они полностью нейтрализуют действие гексопреналина.
Действие Гинипрала потенциируют (усиливают) любые метилксантины, включая кофеин и теофиллин.
При лечении пациенток, страдающих сахарным диабетом, следует учитывать, что Гинипрал повышает уровень глюкозы в крови. Он также снижает эффект от применения сахароснижающих препаратов. А совместное использование Гинипрала с глюкокортикоидами уменьшает интенсивность отложения гликогена в печени.
Препарат не стоит принимать совместно с лекарственными средствами, которые обладают симпатомиметической активностью. Это бронхорасширяющие и сердечно-сосудистые средства. В противном случае действие Гинипрал усиливается и возможно появление симптомов передозировки.
Нельзя использовать препарат совместно с такими лекарственными средствами:
- алкалоиды спорыньи;
- трициклические антидепрессанты;
- ингибиторы моноаминоксидазы;
- минералокортикоиды;
- кальций и витамин D.
При назначении Гинипрала вместе с другими стимуляторами бета-адренорецепторов, а также фторотаном возможно усиление частоты и выраженности побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Сроки и условия хранения
Гинипрал относится к списку Б. Это означает, что он может нанести вред организму при бесконтрольном применении. При хранении в аптеке их запирают на ночь на замок. Температура хранения – от 18 до 25 градусов. Срок годности раствора для парентерального введения – 3 года, а таблеток – 5 лет.
Средняя цена на препарат
Гинипрал в растворе для внутривенного введения стоит 250 рублей за 5 ампул. Гинипрал для приема внутрь имеет цену 170 рублей за 20 таблеток.
Аналоги
Ипрадол является аналогом Гинипрала по действующему веществу. Он тоже содержит гексопреналин. Но используется в другой области – в пульмонологии для лечения бронхиальной астмы и эмфиземы легких.
Последняя актуализация описания производителем 30.09.2011
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере ПВХ/Ал. 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — токолитическое .Фармакодинамика
Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.
Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3 H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.
Показания препарата Гинипрал ®
Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
тиреотоксикоз;
сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания печени и почек;
закрытоугольная глаукома;
преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;
беременность (I триместр);
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.
Возможно снижение АД , особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.
В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).
Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.
Во время лечения Гинипралом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Взаимодействие
Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ® ослабляется.
Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.
Способ применения и дозы
Внутрь , запивая небольшим количеством воды.
Угроза преждевременных родов: за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала ® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4-6 ч (4-8 табл. в сутки).
Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД , одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.
Особые указания
АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.
У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.
Под воздействием Гинипрала ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .
Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Гинипрал ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гинипрал ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| O34.3 Истмико-цервикальная недостаточность, требующая предоставления медицинской помощи матери | Цервикальный серкляж |
| O60 Преждевременные роды | Беременность недоношенная |
| Иммобилизация матки | |
| Иммобилизация матки перед кесаревым сечением | |
| Острый токолиз | |
| Предупреждение преждевременных родов | |
| Преждевременное отхождение вод | |
| Преждевременные родовые схватки | |
| Преждевременные схватки на догоспитальном этапе | |
| Роды преждевременные | |
| Угрожающие преждевременные роды | |
| Угроза преждевременных родов | |
| O62.3 Стремительные роды | Острый токолиз |
| O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки | Гипертонус матки |
| Спазм шейки матки | |
| O66.9 Затрудненные роды неуточненные | Осложненная родовая деятельность |
| P20.9 Внутриутробная гипоксия неуточненная | Острая внутриматочная асфиксия |
| Острая внутриутробная асфиксия плода |
Химическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.
