Какие бывают лекарства и почему они лечат. Фармацевтическая промышленность

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПРОМЫШЛЕННОСТЬ, отрасль промышленности, связанная с исследованием, разработкой, массовым производством и распределением лекарственных средств, предназначенных для профилактики, облегчения и лечения болезней.

Типы лекарственных средств.

Лекарства могут быть разделены на две основные категории: те, которые отпускаются только по рецепту, и те, которые поступают в свободную продажу. Широкую рекламу лекарств, относящихся к первой категории, как правило, не проводят; с такими лекарствами подробно знакомят лишь врачей и фармацевтов. (Под знакомством здесь понимается сообщение представителям этих профессий сведений, касающихся доступности лекарства, сферы его применения, его преимуществ перед аналогами и побочных эффектов.) Обычные покупатели могут приобрести такие лекарства лишь по рецепту, выписанному врачом. К лекарствам, поступающим в свободную продажу, которые можно купить безо всякого рецепта, относятся, например, аспирин и таблетки от простуды - эти средства помогают легче переносить временные и незначительные недуги.

Производство нового лекарства.

Для успешной разработки нового продукта не существует готовых правил. Обычно разработчики лекарства начинают действовать, когда уже есть хорошо продуманная программа и четко сформулированная цель. Создание нового лекарственного средства включает в себя три этапа: исследование, разработка и производство, реализация.

Исследование.

За последние 15-20 лет появилось множество новых лекарств, которые существенно изменили как представления врачей о болезнях, так и способы их лечения. Некоторые из новых лекарств открыты исключительно благодаря блестящим способностям и профессионализму отдельных изобретателей; открытие других лекарств обязано просто счастливой случайности. Но большинство лекарств являются плодом длительных систематических исследований, проводимых специалистами университетов и промышленных лабораторий. В таких исследованиях принимают участие химики, биохимики, бактериологи, физиологи, фармакологи, токсикологи, клиницисты-исследователи и практикующие врачи. Именно благодаря их совместным усилиям удалось достичь выдающихся успехов в разработке новых антибиотиков, стероидных гормонов, диуретиков, витаминов и минеральных веществ, противоспазматических средств и антигистаминных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов, сердечно-сосудистых препаратов, фунгицидов и т.д. Пользуясь стандартным набором тестов, исследователи проводят скрининг (предварительное обследование) сотен сходных друг с другом веществ. Неподходящие вещества сразу отбрасываются, а потенциальные лекарства проверяются на животных с тем, чтобы подробнее изучить их характеристики. И лишь после того, как некое новое вещество хорошо зарекомендовало себя в опытах на животных, проводятся клинические испытания на людях. Сначала лекарство вводят лишь нескольким пациентам. Весь период исследования и оценки нового лекарства может занять от одного года до пяти лет.

Разработка и производство.

В результате полных клинических исследований потенциального лекарства определяют не только эффективность и токсичность нового вещества, но и устанавливают дозы, в которых его следует вводить в организм, оптимальную лекарственную форму (таблетки, эликсир, капсулы и т.д.), периодичность и способ приема, общую дозировку, противопоказания и побочные эффекты. Если стадия клинических испытаний завершается успешно, то принимается решение о разработке технологического процесса производства лекарства.

Контроль качества - это самый важный момент в производстве лекарственных средств, так как ошибка, допущенная на любом из этапов производства, может нанести вред здоровью многих людей и привести к непредсказуемым последствиям. Поэтому контролируется каждый из элементов фармацевтического производства, который мог бы повлиять на природу и качество конечного продукта. Все подробности процесса производства регистрируются - начиная от результатов анализа исходных компонентов, промежуточных продуктов и до готового лекарства.

Реализация.

Лекарства, отпускаемые по рецепту, реализуются только оптовым фирмам по торговле лекарствами, аптекам, больницам и имеющим лицензию частным врачам. Общепринятых методов распределения таких лекарств у производителей не существует. Некоторые производители все произведенные лекарства отпускают оптовым фирмам, другие имеют дело только с врачами, больницами или аптеками.

Названия новых лекарственных средств.

Дать название лекарству почти так же важно, как и произвести его. У лекарства обычно бывает три названия: 1) химическое, определяемое химической структурой вещества и присваиваемое в соответствии с известными международными правилами; 2) общее, которое проще химического и по которому в научной литературе можно идентифицировать данное лекарство или определить его класс; 3) торговая марка или фирменное название, по которому потребитель может понять, кто является производителем данного лекарства. Например, D-(-)-трео-1-(p -нитрофенил)-2-дихлорацетамидо-1,3-пропандиол - это химическое название хлорамфеникола (общее название), который продается под зарегистрированной торговой маркой «Хлоромицетин» (Chloromycetin).

Литература

Натрадзе А.Г. Очерк развития химико-фармацевтической промышленности СССР . М., 1967
Сенов П.Л. Фармацевтическая химия . М., 1978
Беликов В.Г. Фармацевтическая химия . М., 1985

Дата создания: 2015/02/13

Лекарства бывают разные. Сколько болезней, столько и лекарств. Часто бывает и так, что одно и то же заболевание лечат многими лекарствами. Обычно лекарственные средства классифицируют по их основному лечебному действию. Одни лекарственные средства обладают противомикробным действием (например, сульфаниламидные препараты: белый стрептоцид, норсульфазол, сульфален, фталазол, сульфадимезин и др.). С их помощью удается побороть многие инфекционные заболевания (воспаление легких, ангины и т. д.). Другие лекарства помогают снять боль, но не вызывают потери сознания (например, ацетилсалициловая кислота, или аспирин, парацетамол, анальгин и др.). Существуют лекарства, которые воздействуют на сердце и кровеносные сосуды (нитроглицерин, анаприлин, дибазол и др.). Получены антигистаминные для лечения аллергических заболеваний, противоопухолевые для лечения злокачественных новообразований и даже психофармакологические препараты, влияющие на психическое состояние человека.

В большинстве своем лекарственные препараты редко бывают простыми веществами. Чаще это сложные по химическому строению органические вещества или их смеси. И хотя число лекарственных препаратов огромно, мы ограничимся рассказом только о двух самых известных и часто применяемых лекарствах - аспирине и белом стрептоциде.

Едва ли найдется человек, который не знаком с аспирином (правильнее: ацетилсалициловая кислота). Это вещество не обнаружено в природе. Аспирин впервые синтезировал немецкий химик Ш. Герхард в 1853 г. путем ацетилирования салициловой кислоты уксусным ангидридом.

Однако в течение 40 лет эта реакция не привлекала к себе внимания, и только в 1893 г. другой известный немецкий химик - Ф. Гофман подарил миру это замечательное лекарство. Аспирин обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и противоревматическим действием.

Механизм действия аспирина на организм до сих пор окончательно не выяснен. Он не растворяется в кислой среде желудка и попадает в кишечник практически неизмененным. В щелочной среде кишечника аспирин растворяется, и в результате диссоциации образуется ацетилсалицилат-ион. Затем под действием щелочной среды этот анион начинает медленно гидроли-зоваться, образуя салицилат- и ацетат-ионы:

Долгое время выяснялся вопрос о том, какой из этих анионов является более активным в организме. Этот вопрос не решен и сегодня. Дело в том, что аспирин обладает полифункциональным действием, и вряд ли можно ожидать, что, скажем, его болеутоляющие и противоревматические действия будут одинаковыми по силе и вызываться одним и тем же анионом. И тем не менее исследования продолжаются.Аспирин - замечательное лекарство. Но безвредно ли оно? Заметим, что безвредных лекарств вообще не бывает. Что же касается аспирина, то вы должны знать: его нельзя принимать на пустой желудок. Аспирин может вызвать внутрижелудочное кровотечение. Но если нужно срочно прибегнуть к аспирину, то запейте его хотя бы стаканом молока.

Приведем пример другого лекарственного средства, действие которого на болезнетворные микроорганизмы достаточно хорошо изучено. Таким соединением является и-аминобензолсульфамид (белый стрептоцид). Он относится к многочисленному классу сульфаниламидных препаратов. Другие лекарственные соединения этого класса в химическом отношении могут рассматриваться как производные белого стрептоцида.

Впервые белый стрептоцид был синтезирован в 1908 г. Вначале его использовали в качестве промежуточного продукта при получении красителей. Исходными продуктами для синтеза белого стрептоцида являются ацетанилид и хлорсульфоновая кислота. Из них вначале образуется хлорангидрид ацетилсульфа-ниловой кислоты, который при обработкеаммиаком дает белый стрептоцид.

Как и в случае аспирина, после синтеза белого стрептоцида проходит несколько лет. Только в 1936 г. было опубликовано сообщение о том, что белый стрептоцид способен излечивать самые разные инфекционные заболевания, часто смертельные для человека. Он обладает противомикробным действием и излечивает ангины, малярию, туберкулез, воспаление легких, скарлатину и другие инфекционные заболевания.

Как же действует молекула белого стрептоцида на бактерию, убивая ее и в то же время не принося вреда живой клетке организма? В данном случае происходят действия, почти как в романах А. Кристи.

Было установлено, что для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима «-аминобензойная кислота, которая входит в состав витамина - фолиевую кислоту. Этот витамин чрезвычайно важен для жизнедеятельности бактерий. Без фоли-евой кислоты бактерии не могут размножаться. И тут оказывается, что молекула белого стрептоцида по химическому строению очень похожа на молекулу л-аминобензойной кислоты. Но только похожа! Значит, она не может служить истинным «строительным материалом» для молекулы фолиевой кислоты. А поскольку фолиевая кислота не синтезируется в организме человека, а поступает с пищей, то появляется возможность «обмануть» бактерии - «подсунуть» им другой продукт. Если принять лекарство - белый стрептоцид, то он вместо п-амино-бензойной кислоты включается в синтез фолиевой кислоты. В результате вместо фолиевой кислоты образуется ее «ложная» разновидность, которая для бактерий уже не может служить фактором роста. Развитие бактерий в организме прекращается. Ловко, не правда лир Посмотрите на структурные формулы настоящей фолиевой кислоты и другой - «ложной», которая явилась причиной гибели бактерий:

Старайтесь не оказаться на месте этих бактерий, когда вместо качественной пищи и напитков вам подсовывают их суррогаты. Да еще по истечении срока годности.

Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.

Средства для наркоза. Для общего обезболивания в современной анестезиологии применяют различные лекарственные вещества. В процессе подготовки к операции проводится премедикация, включающая название большому успокаивающих, анальгетических, холинолитических, сердечно-сосудистых и других препаратов. Применение этих средств имеет целью ослабить отрицательное влияние на организм эмоционального стресса, предшествующего операции, и предупредить возможные побочные явления, связанные с наркозом и хирургическим вмешательством. Премедикация облегчает проведение наркоза: возможно уменьшение концентрации или дозы применяемого накотического средства,менее выражена фаза возбуждения и др. Наркоз также осуществляется с помощью различных лекарственных средств. Для введения в наркоз чаще применяют неингаляционные наркотические вещества, вводимые внутривенно или внутримышечно, а основной наркоз осуществляется ингалиционными или неингалиционными нарктическими веществами и может быть однокомпонентным или многокомпонентным. Вводный наркоз может осуществляться также соответствующими концентрациями ингалиционных наркотиков. Вовремя наркоза используют ряд других фармакологических веществ: анальгетики, ганглиоблокаторы, миореласанты, сердечно-сосудистые средства и др., способствующие сохранению функций организма на наиболее физиологическим уровне. При выходе из наркоза также используют ряд лекарсвенных веществ: декураризирующие средства, анальгетики и др. Применение в анестезиологии современного арсенала лекарств облегчает проведение хирургических операций, сокращает их длительность, расширяет возможности хирургического лечения различных заболеваний, снижает степень риска для больного при проведении сложных хирургических вмешательств. Средства, применяемые для наркоза, в зависимости от их физико-химических свойств и способов применения деля на ингаляционные и неингаляционные. Одним из средств применяемым для ингаляционного наркоза является фторотан. Это бесцветная, прозрачная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ, сладким и жгучим вкусом. Фторотан является мощным наркотическим средством, что позволяет использовать его самостоятельно для достижения хирургической стадии наркоза. Хранить его следует в прохладном сухом месте, защищенном от света. Так же для наркоза применяются эфир, хлороформ, хлорэтил, закись азота, циклопропан.

Снотворные средства. Барбитураты

Барбитуровая кислота является основой структуры многочисленных современных снотворных, наркотических и противосудорожных средств. Барбитуровая кислота снотворного действия не оказывает, этой способностью обладают ее производные, получаемые путем замещения атомов водорода у углерода в положении 5 различными органическими радикалами. Производные барбитввуровой кислоты в воде мало растворимы, но хорошей растворимостью обладают их натриевые соли.

арбитураты оказывают тормозящее врлияние на центральную нервную систему и используются в медицине в качестве успокаивающих, снотворных и противосудорожных средств. Сон вызываемый барбитуратами по своему течению отличается от естественного сна. Барбитураты облегчают засыпание, но меняют фазовую струкрптуру сна: укорачивают продолжительность так называемого парадоксального сна. Разные барбитураты обладают разной продолжительностью, что связано с особенностями их связывания с глобулинами плазмы. Вводятся они внутрь, внутримышечно, внутривенно и ректально. Выводятся из организма преимущественно почками. Барбитураты являются эффективными снотворными средствами, и могут вызвать побочные явления: может развиться привыкание, и для получения снотворного эффекта требуется увеличение дозы. При длительном систематическом приеме могут развиться явления физической и психологической зависимости, поэтому барбитураты следует применять строго по показаниям или назначению врача.

Одним из барбитуратов является барбитал- это белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растворах щелочей.Барбитал оказывает успокаивающие и снотворное действие, вызывает глубокий и устойчивый сон. При назначении препарата нужно учитывать медленность его расщепления и выведения из организма, не рекомендуется принимать препарат длительное время. Так же к барбитуратам относятся фенобарбитал, барбамил, этаминал-натрий и циклобарбитала.

Психотропные препараты

Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов нашего столетия. До этого арсенал средств, применяемых для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным. Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии шизофрении применялся коразол. При неврастенических расстройствах использовались главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах.

В 1952 г была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психических заболеваний. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, депрессивных состояний, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций центральной нервной системы

Раздел фармакологии, занимающийся изучением этих веществ, получил название «психофармакология», а препараты указанного типа действия стали называться «психофармакологическими средствами», или «психотропными препаратами»

В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение Многие из них нашли широкое применение в качестве психотропных препаратов.

Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была предпринята попытка их классификации. Первоначально была предложена классификация для препаратов с преимущественным депримирующим, успокаивающим действием. Конгресс психиатров в Цюрихе в 1957 г. предложил

разделить эти препараты на две группы: а) нейролептические вещества, применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной системы (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функций центральной нервной системы, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенотиа-зина и резерпин; к транквилизаторам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные ди-фенилметана (амизил и др.).

Нейролептические вещества первоначально назывались «нейроплегика-ми». Термин «neuroplegica» (средства, блокирующие нервную систему) был предложен для обозначения веществ, вызывающих «регулируемое торможение нейровегетативной системы» и применяемых при искусственном сне с охлаждением организма (гибернация). Это более широкий термин, чем «седативные средства»: под ним подразумевают средства, оказывающие многогранное действие на функции центральной и вегетативной нервной системы. Это действие приводит к блокаде автономной системы, к «экономному» состоянию организма с пониженным обменом, расслаблением мышц, сумеречным состоянием, напоминающим наркоз (А. Лабори, П. Гюгенар) Термин «транквилизаторы» соответствует понятию «успокаивающие средства». Транквилизаторы обозначались также как «атарактики», «антифобические средства», «анксиолитические вещества» и др. Греческое слово «ataraxia» означает «спокойствие духа», «равнодушие» (отсюда «ataractica»). Термин «antiphobica», или «anxiolytica», связан со способностью некоторых препаратов оказывать успокаивающее действие при патологических состояниях, сопровождающихся страхом и эмоциональной напряженностью.

Сегодняшний наш фоторепортаж посвящен предметам весьма прозаичным, но порой очень нам необходимым, - мы пройдемся по цехам ОАО "Татхимфармпрепараты" , где выпускаются более 111 наименований лекарственных средств 30 фармакологических групп.

Специфика фармацевтического производства такова, что на одних и тех же установках для производства различных лекарственных форм (твердые – таблетки, жидкие - настойки, мягкие – мази) возможно изготовление различных наименований лекарственных средств одной формы по технологической цепочке, которая установлена Промышленным регламентом на производство. После выпуска партии лекарственного средства установки и производственные помещения очищаются, промываются, проверяются на предмет остатков предыдущего продукта и переводятся на другой препарат аналогичной лекарственной формы. Во время моего визита в цеха "Татхимфармпрепараты" шло производство таблеток ацетилсалициловой кислоты и ибупрофена. На участке мягких форм – тетрациклиновой мази, а на участке жидких лекарственных форм – экстракта корня солодки.

Персонал перемещается по коридорам ТХФП в переходной одежде - белых халатах или одноразовой одежде. В тех цехах, где идет непосредственное производство лекарственных препаратов или контакт с ними, установлен особый уровень чистоты. Попадает туда персонал через специальные тамбуры, которые условно разделены на "чистую" и "грязную" зоны. В зоне подготовки к переодеванию персонал снимает переходную одежду и помещает ее в шкаф. Переходят из зоны подготовки к переодеванию ("грязная зона") в зону для переодевания ("чистую зону"), пересекая скамью. При пересечении скамьи меняют обувь. В зоне переодевания надевают чистую технологическую одежду из шкафа последовательно, начиная с головы, плотно застегивая и завязывая рукава и штанины. Обработав руки дезинфицирующим раствором, работник может войти в производственное помещение. Технологическая одежда различается по цвету в зависимости от производства: таблеточное производство – голубая, производство мазей - зеленая.

Производство таблеток

Сырье для производства твердых лекарственных форм (таблеток) в виде порошков с общезаводского склада поступает на промежуточный склад сырья в цехе, или сырьевой тамбур. С промежуточного склада сырье подается на участок, где распаковывается, при необходимости измельчается, просеивается, взвешивается, перекладывается в специальные емкости для передачи на производственный участок. Исходным сырьем для производства таблеток ацетилсалициловой кислоты является сама кислота и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, медицинский тальк, стеариновая и лимонная кислоты).

По словам Ольги Осяниной, начальника цеха твердых лекарственных форм ОАО "ТХФП", все стадии производственного процесса документируются. Технологические параметры, количество взвешенного сырья и материалов, условия производства, исполнители фиксируются в протоколах производства каждого препарата, что обеспечивает прослеживаемость изготовления каждой серии с момента поступления сырья до выхода готового продукта.

Развешенное сырье поступает в зал, где находится сушилка-гранулятор. В этом аппарате происходит процесс превращения порошкообразных материалов в зерна определенной величины-гранулы. Для этого необходимо увлажнение порошков крахмальным клейстером, смешение и сушка. Процесс грануляции необходим для получения таблеточной массы (гранулята), из которой потом прессуются таблетки. Для того, чтобы получить качественные таблетки, гранулы должны приобрести определенный размер. Размер гранул для каждого препарата разработан технометрически.

Основное и вспомогательное сырье загружается в продуктовую емкость сушилки с помощью вакуума. Через отверстия в дне продуктовой емкости подается теплый очищенный воздух, сушка влажных материалов происходит в вихревом слое воздуха. Одновременно сырье увлажняется крахмальным клейстером, который подается внутрь насосом через форсунку. Так формируются гранулы. Продукт сушится в течение 1,5 часов.

Сушилка-гранулятор работает в автоматическом режиме, все параметры техпроцесса задаются на пульте управления. Загрузка порошкообразных материалов и выгрузка готового гранулята ведется через пневматическую систему. Готовый гранулят помещается в контейнер, который снабжается этикеткой с наименованием препарата, фамилией гранулировщика, датой изготовления, весоми подается на таблетирование.

Во второй комнате происходит таблетирование. Вот так загружается гранулят.

Таблеточная масса подается в загрузочный бункер, через питатель и ворошитель заполняются матрицы. Процесс таблетирования состоит из стадий дозирования, прессования, выталкивания таблетки из матрицы и сбрасывания ее в таблетприемник.

Прессование заключается в сжатии в матрице гранул при помощи двух пуансонов – верхнего и нижнего. Готовая таблетка выталкивается из матрицы нижним пуансоном. Геометрический размер таблетки определяется размером пресс-инструмента.

Во время технологического процесса машинист-таблетировщик периодически проверяет среднюю массу таблеток, их распадаемость и внешний вид. У таблетки должна быть ровная гладкая поверхность, ровная гладкая фаска, белый, без вкраплений цвет, проверяется наличие риски.

После того как товарная серия будет готова, полуфабрикат отбирается на анализ в химическую лабораторию, где проверяется на соответствие требованиям нормативной документации. После получения положительного заключения из лаборатории, серия отдается на фасовку.

ТХФП выпускает ряд наименований препаратов, покрытых сахарной оболочкой. Готовые таблетки покрываются суспензией в таком вращающемся котле. Суспензия в котел поступает небольшими порциями, поскольку оболочка наносится очень долго, очень тонкими слоями. Одновременно оболочка сушится горячим воздухом.

В отдельном котле, покрытом расплавленным воском, таблеткам придается глянец. Воск греется, котел вращается, и таблетки полируются о восковую поверхность. Когда они по технологическому циклу будут готовы, их помещают в тару, снабжают сопроводительными этикетками и опять отдают на химический анализ, а затем – на фасовку.

Существует несколько видов упаковок для таблеток – контурно-ячейковая из алюминиевой фольги и пленки ПВХ, контурно-безъячейковая из бумаги с полиэтиленовым покрытием, банки из стекла и полимерных материалов. Таблетки подаются по каналам и укладываются в ячейки отформованного материала (пленка ПВХ) и запечатываются покровным материалом (алюминиевая фольга), проходя через барабан термосклейки. Температура нагрева барабана термосклейки задается в зависимости от свойств фасуемых таблеток. Но термосклейку можно применить не всегда: не все препараты могут выдержать высокую температуру, не потеряв своих качеств. Для них используется холодносвариваемые материалы.

Методом тиснения наносится информация: номер серии, срок годности препарата. Готовый продукт после укладки в групповую упаковку сдается на химический и микробиологический анализ в отдел контроля качества. ОКК выдает паспорт готового продукта и разрешение на реализацию.

Производство мазей

Это участок для расплавления сырья для основы для мази - ланолина и вазелина. В большой ванне плавится вазелин, в маленькой – ланолин.

Готовая основа после 40-минутной стерилизации перекачивается в смесители, где она охлаждается до 28 градусов. После охлаждения в основу загружается расчетное количество основного вещества, и все тщательно перемешивается. Время приготовления глазной мази – 3 часа.

После того как она приготовлена, берутся пробы на анализ. В лаборатории проверяют ее однородность и содержание основного вещества. После получения анализа мазь перекачивается в хранитель, из которого подается на фасовку в тубонабивные машины. На участке работают два тубонабивных автомата - на 10 гр. и на 3 гр. - на них происходит наполнение тубы. Затем производится зажим концевика тубы с нанесением номера серии мази, месяца и года изготовления. Наполненные тубы укладываются в картонные пачки.

Галеновое производство

При поступлении сырье проходит входной контроль отдела контроля качества. Получив положительный результат анализа, высушенный корень солодки измельчается до требуемых размеров. После измельчения корень подается на экстрагирование. Экстрагирование действующих веществ проводится методом противотока на батарее из 3-х экстракторов. В каждом экстракторе сырье проходит пятикратную экстракцию. Слив извлечения осуществляется со "свежего" растительного сырья.

Для очистки вытяжки корня солодки от балластных веществ производят кипячение в реакторе. Прокипяченную вытяжку фильтруют через друк-фильтр с помощью сжатого воздуха.

Определив объем, вытяжку подают на упаривание. Оно необходимо для того, чтобы удалить лишнюю жидкость из экстракта. Процесс упаривания проводится под вакуумом при температуре не выше 80 градусов. Полученный упаренный густой экстракт выгружают в промежуточные емкости. Контролер отдела контроля качества отбирает пробу экстракта и сдает ее на анализ в лабораторию ОКК. После получения анализа ОКК полупродукт экстракта корня солодки идет на производство "Сиропа солодки" и "Грудного эликсира".

Назначаемые лекарственные средства могут быть в различных формах. Различают твердые, жидкие, мягкие лекарственные средства, а также препараты для инъекций. Одно и то же лекарство может быть приготовлено в различных формах.

К жидким лекарственным формам относятся: растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворы получают, смешивая твердые или жидкие лекарственные вещества с жидкостью. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях - этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или применяют наружно (для примочек, полоскания, закапывания в нос, в качестве глазных капель и т. д.). Растворы для внутреннего применения дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, например, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Это относится и к растворам, предназначенным для введения в нос или применяемым о качестве глазных капель.

Настои и отвары получают, обрабатывая растительное лекарственное сырье (листья, корни, травы и т. п.) водой при температуре 100е С в течение определенного времени. Помимо действующих начал, в них содержатся безвредные и не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и пр.). Настои и отвары быстро разлагаются, поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение не более 3-4 дней. В домашних условиях хранят в прохладном месте. Настои и отвары предназначены для внутреннего, реже - для наружного применения (например, для полосканий). Принимаемые внутрь настои и отвары дозируют для взрослых столовыми ложками или градуированными стаканчиками, для детей - десертными или чайными ложками.

Настойки - это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья; их изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их обычно каплями. В отличие от настоев и отваров являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре в хорошо закупоренных склянках. Экстракты также являются концентрированными вытяжками из растительного лекарственного сырья, но в отличие от настоек могут иметь разную консистенцию. В зависимости от этого различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты внутрь. Жидкие дозируют каплями, густые и сухие применяют, как правило, в виде различных твердых лекарственных форм.

Эмульсии - это лекарственные формы, в которых не растворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Представляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко. В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом или раздражающим действием на слизистые оболочки. Содержащиеся в эмульсиях нерастворимые ингредиенты препятствуют проявлению этих нежелательных свойств. Эмульсии нестойки, обычно их выписывают на 3-4 дня и отпускают с этикетками "Перед употреблением взбалтывать", "Сохранять в прохладном месте".

Суспензии (взвеси) - мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц), находящиеся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество практически нерастворимо в данной жидкости или необходимое количество лекарственного вещества превышает его растворимость. Перед употреблением их тщательно взбалтывают.

Микстурами называют смеси лекарственных веществ, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Назначают для приема внутрь, иногда для наружного применения. Предназначенные для приема внутрь микстуры дозируют так же, как растворы (см. выше). Микстуры с нерастворимыми или трудно растворимыми веществами перед употреблением взбалтывают. Микстуры, в состав которых входят настойки, отвары и эмульсии, хранят в прохладном месте.

К мягким лекарственным формам относятся: мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мази - однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Состоят из лекарственных веществ и мазевых основ, в качестве которых используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают только наружно мя местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах.

Лекарства, медикамент, лекарственный препарат, лекарственное средство – вещество и совокупность веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы (раствора, мази, капсулы, таблетки и т.д.), используемое для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Лекарственные средства перед тем, как поступить в продажу, должны проходить обязательные клинические исследования и получать разрешения к использованию.

Список лекарственных припаратов

История лекарства

Еще в древности люди, используя разные натуральные лекарственные вещества, пытались спасти свою жизнь. В большинстве случаев, это растительные экстракты, но использовались и препараты, которые получали из дрожжей, сырого мяса и отходов животных. Многие лекарственные вещества есть в легкодоступной форме в животном или растительном сырье, в результате чего медицина с древних времен пользовалась большим количеством лекарственных препаратов животного и растительного происхождения (к примеру, морской лук, опий, клещевина, известные еще со времен древнего Египта; горицвет, ландыш, наперстянка и др. широко применялись в народной медицине). Люди только по мере развития химии убедились, что целебный эффект таких веществ состоит в избирательном воздействии определенных химических соединений на организм. Позже, такие соединения стали получать путем синтеза в лабораторных условиях.

Развитие многих научных дисциплин (физиологии, анатомии и особенно химии), а также успехи техники во второй половине 19 века, сделали возможным синтез большого количества веществ, которые не существовали в таком виде или сочетании, но обладающих терапевтическим действием (пирамидон, антипирин, аспирин, плазмоцид и сотни др.). Они позволили поставить изучения свойств лекарственных средств, а также создания новых лекарств путем эксперимента, заменившего господствовавшие до того в лекарствоведении и лечение разные научно необоснованные теории (Ганемманн, Парацельс и другие).

Немецкий химик и бактериолог Пауль Эрлих является основателем современной химиотерапии. В конце 19 века ему удалось создать теорию использования химических соединений в качестве борьбы с инфекционными заболеваниями.

Сырьем для создания лекарств служат:

Животное сырье – органы и железы животных, воск, сало, жир овечьей шерсти, тресковая печень и т.д.;

Растения (цветки, трава, листья, корни, кора, плоды, семена) и продукты их обработки (эфирные и жирные масла, смолы, камеди, соки);

Ископаемое органическое сырье – продукты перегонки каменного угля, нефть, а также продукты ее перегонки;

Неорганические ископаемые – минеральные породы, а также продукты их обработки металлургией и химической промышленности;

Всевозможные органические соединения, представленные продуктами крупной химической промышленности.

Классификация лекарств

Есть несколько классификаций, в основу которых заложены разные признаки лекарственных средств:

По происхождению – минеральные, синтетические, природные;

По химическому строению (к примеру, соединения производные имидазола, фурфурола, пирамидина и т.д.);

По фармакологической группе – самая распространенная в нашей стране классификация, которая основана на воздействии лекарственного препарата на человеческий организм;

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация – международная классификация, где учитывается фармакологическая группа лекарственного препарата, его химическая природа и нозология заболевания, для лечения которого используется препарат;

Нозологическая классификация – по заболеваниям, для лечения которых применяется лекарственный препарат.

Изучение лекарств

Количественные показатели лекарства:

Лечебная доза;

Толерируемая (переносимая) доза;

Смертельная доза (как правило, вычисляется на 1 кг человека или живого веса).

Для многих переносимые дозы узакониваются в виде максимальных доз. Понятием «терапевтический индекс» называют отношение смертельной дозы к лечебной. Чем больше будет это отношение, тем соответственно свободнее специалист может назначать лекарство.

Действие лекарства

Обычно действие лекарственных препаратов осуществляется путем изменения физико-химических свойств среды, где находятся клеточные элементы организма. Причем действие может нести характер химического соединения лекарственного средства с элементами организма и иногда при непосредственном действии на протоплазму клеток, что в последствие сопровождается их полным разрушением.

Физиологическим эффектом действия является либо угнетение, либо возбуждение клеточных элементов. При этом большую роль играет доза лекарства, поскольку одно и тоже лекарство в разных дозах может спровоцировать разное действие – угнетать в больших дозах (вплоть до паралича) и возбуждать в малых дозах.

Важным моментом является фаза действия лекарства: одни лекарственные средства могут проявлять действие во время проникновения в организм (например, фаза вхождения по Кравкову), другие – в период максимальной концентрации в организме человека (фаза насыщения), третьи – во время падении концентрации (фаза выхождения). Причем не менее важной является способность некоторых видов лекарств к кумуляции, которая проявляется в резком усилении, а в некоторых случаях и извращении их действия при последующем введении, что объясняется накоплением лекарственного препарата в организме, а также накоплением эффекта действия.

Нельзя не отметить и то, что во многом действие лекарственного препарата зависит от состояния здоровья, пола, возраста и индивидуальных особенностей пациента, принимающего его. Многие лекарства в уменьшенной дозе могут оказать на детей сильное воздействие в отличие от взрослых. Женщины в период беременности, менструации, лактации реагируют на лекарственные препараты иначе, чем обычно. Лекарство действует на некоторых лиц ненормально сильно, что говорит о повышенной чувствительности организма к конкретным веществам.

Способы применения

Лекарство в организм может вводиться разными путями. Прием лекарств чаще всего применяется перорально. Во избежание раздражения ЖКТ и разложения лекарственного средства или для достижения наибольшего эффекта лекарство вводят под кожу с помощью шприца (внутривенно или внутримышечно). Многие лекарства вводят путем вдыхания или через прямую кишку.

Наружным применением лекарств считается нанесение их на кожный покров и на слизистые оболочки носа, глаза, полости рта, ушей, мочеполовых путей (до церквиального канала матки и до места входа в мочевик), на слизистую прямой кишки (до расположения внутреннего сфинктера).

Лекарственные средства в организме изменяются, разрушаются и химические соединения с его жидкостями и слоями, теряют свои ядовитые свойства (в некоторых случаях приобретают их). В обоих видах они выводятся из организма человека через почки, кишечник, потовые железы, дыхательные пути и т.д.

Рецептурные и безрецептурные лекарства

Рецепт на лекарственное средство (в общепринятой международной классификации не принято использовать слово лекарственный препарат, препарат, а использовать понятие лекарственное средство) представляет собой письменное назначение лекарства по установленной форме, выданное ветеринарным или медицинским работником, имеющим на это право для отпуска лекарственного средства или его производства и отпуска. Поэтому рецептурные лекарства – это препарат, который отпускается из аптеки только по рецепту специалиста. Безрецептурные лекарства – препараты, которые официально разрешено продавать без рецепта врача. Количество препаратов, которые разрешены к отпуску без рецепта, утверждает Минздрав. Но в августе 2011 года этот документ утратил свою силу. В результате на сегодня нет ни одного законодательно утвержденного порядка и документа, который бы относил препарат к безрецептурному. По этой причине сотрудники аптек руководствуются исключительно указателями производителя, которые печатают на упаковке. Примерное соотношение рецептурных и безрецептурных препаратов в аптечных учреждениях выглядят приблизительно 70 к 30. Но на сегодня в стране прослеживается кризис системы «врач – провизор – пациент», который выражается в продаже официально рецептурных препаратов (гормональные контрацептивы, антибиотики, лекарства для сердечно-сосудистой систем и т.д.) без правильно оформленного рецепта либо, что тоже часто встречается, вообще без его предъявления.

Все это фактически приводит к свободной продажи любых лекарственных средств. Нерациональное использование и бесконтролированный прием лекарств подвергают серьезной опасности не только больных, но и приводит к распространению наркомании, образованию антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов и многим другим негативным последствиям.

Постепенно государство ужесточает контроль над обращением лекарств. Например, в июне 2012 г. в России вступил в силу Приказ Минздравсоцразвития об утверждении нового порядка продажи лекарственных препаратов, которые содержат в своем составе прекурсоры, в т.ч. кодеинсодержащих обезболивающих препаратов, многие из которых пользовались высоким спросом среди населения. С июля 2012 года с целью борьбы с наркоманией вышеперечисленные препараты отпускаются по специальной форме рецепта (148-1/у-88).

В нашей стране продажа лекарственного препарата без рецепта наказывается штрафом в 1-2 тысячи рублей. В том случае, если ситуация повторилась, проверяющие могут оформить протокол на аптечную организацию, и сумма штрафа увеличиться до 40-50 тысяч рублей.

Гомеопатические лекарства

Во многих странах мира эти препараты регулируются по-разному либо как «пищевые добавки и продукты», либо как «лекарственные средства», либо в качестве «средств нетрадиционной медицины». На сегодня нет устоявшегося мнения организаций, согласованного с национальными здравоохранительными органами.

В нашей стране гомеопатические препараты подпадают под обычные лекарственные средства. В 2010 году начала вестись работа по пересмотру некоторых типов препаратов, в число которых вошли и гомеопатические.

Законодательное регулирование лекарственных препаратов в Российской Федерации

Государство довольно жестко регулирует обращение лекарственных препаратов. Главным документом, регламентирующим оборот лекарств, на 2011 год является Федеральный закон № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010. Субъекты обращения лекарств, помимо основного закона, попадают под действие законов «О защите прав потребителей», «О наркотических средствах и психотропных веществах», «О лицензировании отдельных видов деятельности», «О социальном обслуживании граждан пожилого возраста и инвалидов» и др.

В законе о лекарствах разграничиваются понятия «лекарственное средство» и «лекарственный препарат». По закону «лекарственное средство» - общее понятие, к которому могут относиться и субстанции. В свою очередь лекарственные препараты представляют собой лекарственные средства в виде лекарственных форм, используемых для диагностики, лечения, профилактики заболевания, реабилитации, для предотвращения, сохранения или прерывания беременности.

Используемые на территории России лекарственные препараты могут быть зарегистрированы в Росздравнадзоре, выдающий государственный реестр лекарственных средств.

Выпуск разрешенных лекарственных препаратов должен отвечать требованиям ГОСТ, который был принят в 2010 году и соответствует международному стандарту GMP. К 2014 году все фармацевтические компании РФ обязательно должны перейти на его требования.

Продажа лекарственных препаратов осуществляется только аптечными учреждениями (аптечные киоски, аптеки), оформившими соответствующую лицензию. Биологически активные добавки могут продаваться отдельно.

Обращения лекарственных препаратов в нашей стране регулируют законом, а также подзаконными актами, в т.ч. регулярно обновляют число важнейших и жизненного необходимых лекарств, перечень наркотических средств и т.д.

Налоговое законодательство

При продаже многих лекарственных средств НДС в 2008 году соответствует десяти процентам (18% - БАД). На территории Украины практикуют возврат акцизного сбора за применение спирта во время производства лекарств, но исключительно после их продажи.

Государственный контроль за качеством

В России за качеством лекарств следит Росздравнадзор, который подчинен Министерству Здравоохранения. Во многих крупных городах работают центры контроля качества препаратов. Их главная задача – проверка организаций, торгующих лекарствами (соблюдение норм продажи и хранения), а также выборочной (тотальной и в некоторых отдельных регионах) контроль качества. От поступаемой информации с региональных центров Росздравнадзор принимает решение о том, чтобы забраковать тот или другой лекарственный препарат.

Фальсифицированные и забракованные лекарственные препараты подлежат изъятию из продажи, информация о них публикуется на сайте Росздравнадзора.

Наркотические лекарственные средства и их оборот

Наркологические лекарственные препараты, согласно с нормативной документации – это лекарственные средства и фармацевтические субстанции, которые имеют в своем составе наркотические вещества и входят в список наркотических средств, психотропных средств, а также их перекурсов, подлежащих строгому контролю, в соответствии с действующем законодательством, международными договорами РФ, в т.ч. Единой конвенцией о наркотических средствах.

Из списка наркотических препаратов к лекарственным препаратам имеют прямое отношение:

Список II – психотропные вещества и наркологические средства, оборот которых в России ограничен. В их отношении устанавливается контроль в соответствии с действующим законодательством и международными договорами РФ.

Список III – психотропные вещества, оборот которых в России ограничен, в отношении которых допускается исключение определенных мер контроля с учетом действующего законодательства РФ и международными договорами.

Государство имеет право оставлять монополию на производство наркотических препаратов списка II. Все компании, связанные с оборотом психотропных и наркотических веществ, должны иметь лицензию. Аптеки, имеющие в своем ассортименте лекарственные препараты, относящихся к спискам II и III, обязательно должны иметь лицензию на продажу каждого списка.

Контроль за оборотом наркотических препаратов в нашей стране, помимо Роздравнадзора, осуществляет Федеральная служба РФ по контролю за оборотом наркотиков. По той причине, что врачи боятся развития у больных зависимости от наркотических препаратов и психологически не приемлют его, а также по причине противоречивого, запутанного и меняющегося законодательства, они остерегаются назначений наркотиков даже тем, кому это нужно.

Оригинальные «дженеретики» и лекарственные средства

Оригинальным лекарством называется неизвестный ранее препарат и впервые выпущенный в продажу патентодержателем или фирмой-разработчиком. Обычно продвижение и разработка на рынки нового препарата – длительный и дорогостоящий процесс. Из многих известных соединений и вновь синтезируемых посредством перебора, на основании их свойств и посредством компьютерного моделирования биологической (предполагаемой) активности, выявляются и синтезируются вещества, которые отличаются максимальной целевой активностью. По завершению экспериментов на животных, при положительном результате, на группах добровольцев проводятся клинические испытания. Если эффективность подтверждаются при незначительных побочных явлениях, лекарство отправляется в производство. На основе дополнительных испытаний выясняются возможные особенности действия и нежелательные эффекты. Нередко самые негативные побочные действия выясняются во время клинического применения.

На сегодняшний день почти все новые лекарственные препараты патентуются. У большинства стран патентное законодательство предусматривает патентную защиту, как способа получения лекарства, так и патентную защиту самого препарата. Срок действия патента на изобретение в России может продлиться федеральным органом на срок исчисляемый с даты подачи заявки на изобретение лекарственного средства до даты получения первого разрешения на применение, за вычетом 5 лет. Причем срок, на который продлевается патент, не может быть больше 5 лет. По завершению срока действия патента остальные производители имеют право воспользоваться и произвести на рынок аналогичные препараты (дженерик), если им удастся доказать биоэквивалентность оригинального и воспроизведенного лекарственного средства. Причем технология производства дженерика может быть какой угодно, главное, чтобы она не попадала под действие патентной защиты. Но при этом производитель не имеет право использовать название бренда, а лишь международное непатентованное наименование или какой-то синоним, запатентован им.

Действующее вещество дженерика и оригинального лекарства с точки зрения химии одно и то же, но разная технология производства, возможна различная степень очистки. Существуют и другие факторы, которые сказываются на эффективности препарата.

К примеру, на протяжении многих лет различные фирмы не могли достигнуть точно такого же эффекта ацетилсалициловой кислоты, что и у фирмы Bayer (препарат «аспирин») для своих дженериков. Оказалось, что секрет заключался не только в качестве и чистоте сырья, но и в способе кристаллизации, предоставляющим уникальные, более мелкие кристаллы. Но не исключается и противоположный результат, когда дженерик является более эффективным, чем оригинальное лекарство.

Контрафакт и фальсификация

Первый официально зарегистрированный случай обнаружения поддельного лекарства в России был зафиксирован в 1998 году.

Введение в законодательство РФ понятия «фальсифицированные лекарственные средства» было в 2004 году. Стоит различать контрафактные лекарства и фальсификацию лекарственного средства.

Контрафактные лекарственные препараты – это лекарства, которые производятся без разрешения патентодержателя.

Фальсификат – это сознательные изменения рецепта производства лекарственного препарата. Снижение содержания необходимого вещества или замена дорогостоящих компонентов на дешевые. К примеру, замена дорогого цефазолита более дешевым пенициллином (в таком случае препарат будет менее эффективным). К тому же, возможны и другие нарушения во время производства: нарушения последовательности и времени технологического процесса, некачественные упаковочные материалы, занижение степени очистки и т.д.

Прежде всего эффективность лекарства определяется действующим веществом. Нормы международного права диктуют, что состав и формула действующего вещества не может быть секретом компании. Но в течении определенного промежутка времени другие компании не могут производить это лекарственное средство без разрешения патентодержателя. При этом даже по окончанию срока другие компании не могут использовать оригинальное название лекарственного препарата, который был зарегистрирован брендом.

Наш медицинский портал «сайт» содержит информацию о медицинских изделиях, лекарственных препаратах, дезинфицирующих средствах, средствах и предметах личной гигиены, средствах и предметах, используемых для ухода за больными людьми, новорожденными детьми и другие товары медицинского назначения.