БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum ; сп. Б ) - противосифилитическое средство; 8% взвесь йодвисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле. В1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута; при стоянии образуется кирпично-красный осадок.
Б. обладает химиотерапевтической активностью в отношении трепонем и особенно Trep. pallidum. Механизм химиотерапевтического действия мало изучен. Предполагается, что Б. блокирует сульфгидрильные группы ферментных систем трепонемы. Препарат оказывает также противовоспалительное действие. Такое сочетание свойств способствует быстрому рассасыванию сифилидов и гибели трепонем, одновременно нормализуются серологические реакции.
Применяют Б. для лечения всех форм сифилиса. Противовоспалительные свойства препарата позволяют использовать его и при лечении несифилитических воспалительных процессов в ц. н. с., а также при остаточных явлениях нарушения мозгового кровообращения.
При сифилисе назначают по З мг 1 раз в 3 дня. Доза на курс лечения- 40-50 мл, или 0,8-1 г металлического висмута. У пожилых больных с сосудистыми изменениями в ц. н. с. лечение начинают с 0,5 дозы, постепенно увеличивая. Высшая разовая доза для взрослых - 3 мл (1 раз в 3 дня). Детям Б. назначают в соответствии с возрастом также 1 раз в 3 дня: до 6 мес.- 0,3-0,5 мл, всего 8 мл; до 1 года - 0,5-0,8 мл, всего 10 мл; от 1 года до 3 лет - 0,5-1 мл, всего 12-15 мл; от 3 до 5 лет - 1 -1,5 мл, всего 15-20 мл; от 5 до 10 лет - 1-2 мл, всего 20-25 мл; от 10 до 15 лет - 1-3 мл, всего 25-30 мл. Число курсов зависит от стадии процесса. Б. можно применять и в амбулаторных условиях. При несифилитических воспалительных процессах Б. назначают ежедневно по 1 мл.
Препарат вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы при помощи иглы длиной 5-6 см. Перед применением Б. нагревают на водяной бане при t° 37°. Флакон тщательно взбалтывают до получения однородной, окрашенной в кирпично-красный цвет взвеси. При введении препарата необходимо следить, чтобы игла не попала в просвет сосуда (при попадании Б. в кровяное русло могут возникнуть сильные боли в ногах и в области ягодицы, эмболия легочной артерии). После введения иглы проверяют, не появилась ли кровь из канюли, и только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат; при появлении крови рекомендуется вынуть иглу и произвести вторичный укол.
В организме висмут скапливается в костях, селезенке, печени и почках; выводится медленно (в течение 3 мес.), в основном с мочой и частично с калом: в течение месяца выделяется только ок. 50% металлического висмута. При повторном лечении содержание висмута в организме значительно увеличивается. Необходимо тщательно следить за функцией почек: при появлении в моче эпителиальных клеток с включениями висмута (так наз. висмутовых клеток) лечение прекращают.
При обычной дозировке и правильной технике введения побочные явления и осложнения наблюдаются редко. В отдельных случаях по краю резцов и кариозных зубов возникает серая полоса - «висмутовая кайма», поэтому с целью предотвращения гингивитов и стоматитов следует уделять большое внимание гигиене полости рта.
Б. противопоказан при болезнях почек, идиосинкразии к хинину, гингивите, стоматите, амфодонтозе, диабете, геморрагическом диатезе, туберкулезе, декомпенсации сердечной деятельности.
Выпускают препарат во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл. Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. За рубежом аналогичные препараты известны под названиями бисмиохин, бисмос, бисмиосальван, йобихин, спиробисмол.
Н. А. Новицкая.
Классификация противосифилитических средств
1. Препараты бензилпенициллина:
А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)
Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)
2. Другие антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)
3. Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)
Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина. Для этой цели используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), так и длительно действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины) препараты. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное
трепонемоцидное действие. Развития к нему устойчивости бледной трепонемы не отмечено. Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания.
При непереносимости бензилпенициллина (например, в связи с аллергическими реакциями) для лечения сифилиса можно использовать другие антибиотики - тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон. Однако по эффективности они уступают препаратам бензилпенициллина.
Помимо антибиотиков, при лечении сифилиса применяют препараты висмута. К ним относятся бийохинол (8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле) и бисмоверол (взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в нейтрализованном персиковом масле). В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина. Из желудочно-кишечного тракта препараты висмута не всасываются, в связи с чем их вводят внутримышечно.
Выделяются они преимущественно почками, а также в небольших количествах кишечником и потовыми железами. Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса.
Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типично для действия этих препаратов появление темной каймы по краю десен (так называемая висмутовая кайма). Возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. Редко наблюдаются поражения почек и печени.
При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функцией почек и печени.
В поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм назначают соединения йода (калия йодид).
Препараты
Препараты бензилпенициллина
Бензилпенициллин - антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба Рenicillinum. В медицинской практике применяется в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина.
Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, палочек дифтерии, спирохет и некоторых патогенных грибов. Устойчивы к антибиотику грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.
Механизм действия.
Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.
Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы.
Пенициллин применяется в виде водных растворов (натриевая, калиевая растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).
После в/м введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 минут и сохраняется 3-4 ч.
Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1-6 часов после введения в организм матери, его концентрация в кровеносном русле плода составляет 25-30% (от 10 - 50%) от уровня в материнской крови. Пенициллин выводится с мочой (50 - 70%), а также со слюной, потом, молоком и желчью.
Побочные эффекты.
Головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Новокаиновая соль является препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 часов. Выводится из организма с мочой.
Препараты висмута
Бийохинол - 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле.
Бийохинол применяют для лечения разных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно. В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств его применяют при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита и др. Побочные эффекты: появление гингивитов и стоматитов, относительно часто появляется кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных зубов (особенно кариозных). Возможно появление серых пятен на слизистой оболочке щек, языка, неба. Очень часто наблюдается нефропатия, проходящая после отмены препарата.
Бисмоверол.
Применяют для лечения больных сифилисом обычно в сочетании с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно.
Противопоказания и побочные эффекты такие же, как при применении бийохинола.
А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)
Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)
Другие антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)
Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)
2. Химиотерапия больных сифилисом
У бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллину. Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Его препараты эффективны на всех стадия сифилиса. Их назначают курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания. Аллергия на пенициллин служит показанием к лечению тетрациклином или эритромицином.
Реакция Герксгеймера (или Яреша-Герксгеймера) связана с гибелью большого количества спирохет и выходом из них токсина. Повышение температуры тела - обычное явление в течение нескольких часов после первой иньекции пенициллина. У больного появляются тахикардия, головная боль, миалгия, недомогание, которые продолжаются в течение 1 дня.
3. Характеристика отдельных препаратов, применяемых для химиотерапии сифилиса
Препараты бензилпенициллина
Бензилпенициллин - антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого гриба Рenicillinum. В медицинской практике применяется в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина.
Бензилпенициллин активен преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, пневмококки, стрептококки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), сибиреязвенных палочек, палочек дифтерии, спирохет и некоторых патогенных грибов. Устойчивы к антибиотику грамотрицательные бактерии (кишечная, синегнойная палочки, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы), микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.
Механизм действия.
Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки.
Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы.
Пенициллин применяется в виде водных растворов (натриевая, калиевая растворимые соли) или суспензий (новокаиновая, бициллин и другие малорастворимые соли).
После в/м введения натриевая и калиевая соли бензилпенициллина всасываются очень быстро. Концентрация в крови достигает максимума уже через 15 минут и сохраняется 3-4 ч.
Пенициллин легко проходит через плаценту, и через 1-6 часов после введения в организм матери, его концентрация в кровеносном русле плода составляет 25-30% (от 10 - 50%) от уровня в материнской крови. Пенициллин выводится с мочой (50 - 70%), а также со слюной, потом, молоком и желчью.
Побочные эффекты.
Головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофиллия, ангионевротический отек, может быть анафилактический шок. При выраженных аллергических реакциях назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты, пенициллиназу. При анафилактическом шоке: введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание, после выведения из состояния шока вводят пенициллиназу.
Противопоказания: бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, эпилепсия.
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Новокаиновая соль является препаратом пролонгированного действия, обеспечивает терапевтическую концентрацию пенициллина в крови до 12 часов. Выводится из организма с мочой.
Новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допустимо.
Бициллин – 1, Бициллин – 5.
При смешивании с изотоническим раствором хлорида натрия или дистиллированной водой образуют стойкую, тонкую суспензию. В организме создают депо пенициллина, которое сохраняется длительное время.
Другие антибиотики. См. «Антибиотики».
Препараты висмута
Бийохинол.
Бийохинол - 8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле.
Бийохинол применяют для лечения разных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно. Перед введением флакон подогревают в теплой воде (не выше + 40 0 С) и тщательно взбалтывают. В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств его применяют при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита и др. Побочные эффекты: появление гингивитов и стоматитов, относительно часто появляется кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных зубов (особенно кариозных). Возможно появление серых пятен на слизистой оболочке щек, языка, неба. Очень часто наблюдается нефропатия, проходящая после отмены препарата.
Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические заболевания печени с поражением ее паренхимы, повышенная чувствительность к хинину.
Бисмоверол.
7% взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в персиковом или оливковом масле.
Применяют для лечения больных сифилисом обычно в сочетании с антибиотиками группы пенициллина. Вводят внутримышечно.
Противопоказания и побочные эффекты такие же, как при применении бийохинола.
Лекарственные формы: 8% взвесь йод висмута хинина в нейтрализованном персиковом или оливковом масле. Во флаконах по 100 мл.
Лечебные свойства: Противовоспалительный.
Хранение: Список Б.
Показания к применению Бийохинола
Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина), несифилитические поражения центральной нервной системы (арахноэнцефалит, ме-нингомиелит и др.), травмы черепа.
Противопоказания
Бийохинол запрещен к приему в возрасте до 6 мес. Заболевания почек, печени, геморрагические диатезы, тяжелые формы туберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности, гингивиты, стоматиты, повышенная чувствительность к хинину.
Побочные действия
Бийохинол может вызвать слюнотечение, появление темно-синей каймы по краю десен, гингивиты, стоматиты, дерматиты, висмутовая нефропатия, альбуминурия, полиневриты и неврит тройничного нерва.
Инструкция по применению
В/м. Во избежание попадания в сосуд перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают. При сифилисе вводят 2-3 мл 1 раз в 2-3 дня (из расчета 1 мл в день). Курсовая доза 40-50 мл.
Высшая разовая доза для взрослых 3 мл (1 раз в 3 дня). При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день. Курсовая доза 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.
Цена в аптеках
Цена на Бийохинол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Бийохинол
БИЙОХИНОЛ (Biiochinolum).
Взвесь 8 % йодвисмутата хинина (содержит 23, 5 - 25 % висмута, 56, 5 58 % йода и 17, 8 - 18, 4 % хинина) в нейтрализованном персиковом масле.
После тщательного взбалтывания взвесь приобретает равномерный кирпично-красный цвет. При стоянии образуется кирпично-красный осадок. В 1 мл взвеси содержится 0, 02 г металлического висмута.
Бийохинол, так же как и другие препараты висмута (бисмоверол), применяют для лечения различных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.
В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств, этот препарат используют также при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита, остаточных явлений после имевших место нарушений мозгового кровообращения и др.
Вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной иглой. После введения иглы необходимо проследить, не появится ли кровь из канюли; только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат. Перед впрыскиванием флакон подогревают в теплой воде (не выше + 40 С) и тщательно взбалтывают. При лечении сифилиса вводят взрослым 2 - 3 мл 1 раз в 2 - 3 дня (из расчета 1 мл в день). На курс 40 - 50 мл. При лечении несифилитических поражений ЦНС, вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день. На курс лечения 30 - 40 мл. Высшая разовая доза для взрослых (в мышцы) 3 мл (1 раз в 3 дня). Детям вводят внутримышечно через каждые 2 дня в следующих дозах:
Доза на 1 Суммар
Возраст введение, ная доза мл на курс лечения, мл
6 мес - 1 год 0, 5 - 0, 8 8 - 10
От 2 года до 3 лет 0, 5 - 1, 0 12 - 15 >> 4 до 5 лет 1, О - 1, 5 15 - 20 >> 6>> 10 >> 1, 0 - 2, 0 20 - 25 >> 11 >> 15 >> 1, 0 - 3, 0 25 - 30
При применении бийохинола и других висмутовых препаратов возможно развитие гингивитов и стоматитов; относительно часто появляется так называемая висмутовая кайма, т.е. кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных (особенно кариозных) зубов. Могут появиться также серые пятна на слизистых оболочках щек, языка, неба. При соответствующем гигиеническом уходе за полостью рта, висмутовая кайма наблюдается редко. Относительно часто при лечении препаратами висмута возникают нефропатии, обычно быстропреходящие после отмены препаратов.
Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические болезни печени с поражением ее паренхимы, геморрагические диатезы, повышенная чувствительность к хинину. Во время лечения необходимо следить за чистотой полости рта, состоянием печени, почек. При появлении белка, цилиндров или висмутовых клеток в моче, поражении слизистой оболочки полости рта в виде гингивита или стоматита необходимо сделать перерыв в лечении.
Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 100 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Справочник лекарственных средств. 2012
