Антикоагулянты в таблетках. Антикоагулянты прямые местного действия. Что делать при передозировке

Препараты способные притормозить работу кровосвертывающей системы человека называются антикоагулянты .

Их действие обусловливается торможением метаболизма тех веществ, которые отвечают за выработку тромбина и прочих компонентов способных образовывать тромб в сосуде.

Они применяются при многих болезнях, во время которых, повышается риск образования тромба в венозной системе нижних конечностей, сосудистой системе сердца и легких.

Расскажите своему врачу, если вы истекаете кровью нос, десны, если у вас красные глаза или у вас очень ненормальный менструальный цикл. Что, если вы забыли взять свои таблетки? Очень важно принимать ваши лекарства в определенное время. Если вы забыли их один раз, сообщите своему врачу. Никогда не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать забывчивость! Антикоагулянты увеличивают риск развития пороков развития эмбриона в начале беременности, но также опасны в конце беременности. Возможно удаление зубов и педикюр, но сначала вы должны спросить своего врача.

История открытия

История антикоагулянтов началась ещё в начале двадцатого века. В пятидесятых годах прошлого столетия в мир медицины уже поступило лекарство способное разжижать кровь, с действующим веществом кумарин.

Первым запатентованным антикоагулянтом был (WARFARIN) и предназначался он исключительно для травли крыс, так как препарат считался крайне токсичным для человека.

Спорт не запрещен, но вы должны быть осторожны, чтобы не навредить себе. Потребляйте алкоголь в меру: 1 стакан вина в день для женщин и 2 для мужчин. Цель лечения - оживить кровь, чтобы она не производила никаких сгустков, которые могут ошибочно попадать в легкие и могут нанести серьезные травмы. Они действуют по-разному и, следовательно, контролируются различными лабораторными тестами. Например, лечение гепарином в прошлом использовалось для инфаркта миокарда. В настоящее время план лечения удаляет гепарин с переднего плана и вводит другие препараты.

Тем не менее, участившиеся неудачные попытки самоубийства Варфарином заставили ученых изменить свое мнение насчет его опасности для человека.

Так в 1955 году Варфарин стал назначаться пациентам перенесшим инфаркт миокарда. И по сей день Варфарин занимает 11 место среди популярнейших антикоагулянтов современности.

Прямые и непрямые антикоагулянты

НОА непрямого действия

Новые антикоагулянты непрямого действия тем или иным способом влияют на метаболизм витамина К.

Теперь стандартная роль гепарина уменьшилась, поэтому на рынке появились низкомолекулярные гепарины, которые больше не требуют лабораторного мониторинга. Родика Лигезан: Мы, как лаборатория, были освобождены, чтобы остаться 24 часа из 24, чтобы контролировать антикоагулянтное лечение.

Те же виды лечения также назначают пациентам с фибрилляцией артерий. Антикоагулянтные препараты являются оральными и находятся в форме таблеток. Дозировки, которые нужно вводить, очень разнообразны. Родика Лигезан: Риски такого типа лечения, с одной стороны, недостаточны для производства тромбоза или слишком большого количества, а затем кровотечения. Существуют определенные ограничения для контроля за этим лечением. Выше 5 риск кровотечения высок, и до 2 лет риск тромбоза высок. Здесь, хотя у вас нет симптомов, вы можете легко пройти слишком много антикоагуляции.

Все антикоагулянты данного типа делятся на две группы: монокумарины и дикумарины.

В свое время были разработаны и выпущены такие препараты, как Варфарин, Синкумар, Дикумарин, Неодикумарин и прочие.

С тех пор кардинально новых веществ, влияющих на уровень витамина К, разработано не было.

Прием таких препаратов имеет большое количество противопоказаний и дополнительных, часто неудобных, анализов и соблюдения режима диеты.

В этих ситуациях пациент должен прийти в лабораторию каждые три недели, чтобы определить время протромбина. На практике мы обнаружили, что существует много препаратов, тромбоплатиновых реагентов, которые имеют очень различную чувствительность, а некоторые из них не позволяют время удлиняться по отношению к дозе, а затем переходят в передозировку. Пациенты должны знать, что неплохо скидывать, покупать дешевый тромбопластин, результат которого не может быть основан. Мы, в клинике, работаем с устройствами, которые использовались для международных исследований.

Тот, кто принимает антикоагулянты непрямого действия должен:

рассчитывать ежесуточную норму потребления витамина К;
регулярно проводить контроль МНО;
иметь возможность изменять уровень гипокоагуляции при интеркуррентных заболеваниях;
следить за возможным резким появлением симптомов внутреннего кровотечения, при которых немедленно обращаться к доктору и переходить в ближайшее время на другую группу антикоагулянтов.

Но антикоагулянты не подразделяются строго на препараты прямого и не прямого действия. Существует несколько групп веществ имеющие свойства разжижать, тем или иным способом, кровь. Например, ферментные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и прочие.

С момента сбора требуется 30 минут для взятия образца, а затем через полчаса, затем результат вводится в компьютерную систему. В течение максимум двух часов мы можем дать пациенту результат. Если это очень срочно, мы сокращаем наше время настолько, насколько можем. Родика Лигезан: Да, пациент должен быть уверен, что анализ, который он попросил, был сделан и может основываться на нем.

Гемофилия - наследственное заболевание, передающееся от матери к мальчику. Мальчик проявляет болезнь, и лицо только проводящее. Только после того, как этот фактор дозирования является дозой фактора 8, гораздо более трудоемкие дозы, требующие реагентов хорошего качества, и хорошо обученный персонал для определения этих факторов. После того, как пациент был поставлен диагноз, лечение следует, и некоторым пациентам очень не повезло, чтобы развить антитела. В зависимости от того, сколько антител у пациента, обе дозы должны быть увеличены.

Так на рынке появился новый антиагрегант Брилинта . Активное вещество – тикагрелор. Представитель класса циклопентилтриазолопиримидинов, является обратимым антагонистом Р2У рецептора.

НОА прямого действия

К новым антикоагулянтам непрямого действия относят следующие препараты.

Дабигатран

Это выпуклость, которая путается и которая, иногда, очень трудно осваивать. В лаборатории есть специализированные люди, которые определяют фактор. В настоящее время терапия менее ориентирована на антикоагулянтное лечение и больше на антитромбоцитарную терапию. Но мы не можем видеть эффекты аспирина на коагулометр.

Необходимы другие устройства, называемые агрегирорами.

Цервико-церебральный допплер - безопасная, безболезненная процедура, которая использует ультразвук для исследования сосудов, несущих кровь в мозг. У горла их легко увидеть. После того, как более половины варфарин века и его производные, связанные были суверен в лечении орального антикоагулянта, в последние годы привели к терапевтическим арсенал новых препаратов, так называемые новые пероральные антикоагулянты, которые могут успешно заменить терапию кумадина несколько признаков устоявшихся, тонированное но в зависимости от продукта, таких как профилактика инсульта и системных эмболических событий при фибрилляции неглазурных предсердий, а также профилактика и лечение венозных тромбоэмболических событий.

Новый антикоагулянт прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат есть низкомолекулярный предшественник активной формы дабигатрана. Вещество ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и агрегацию тромбоцитов.

Чаще всего применяется для профилактики венозной тромбоэмболии , в частности, после эндопротезирования суставов.

Дабигатран

Дабигатран имеет двойную частоту диспепсии для варфарина. Дабигатран имеет преимущественно почечную элиминацию и поэтому требует корректировки дозы при снижении функции почек. Это не требует корректировки у пациентов с печеночной дисфункцией, за исключением пациентов с коагулопатиями, вторичными по отношению к печеночной болезни, и в этом случае дабигатран противопоказан.

Апиксабан

Для пациентов рекомендуются также уменьшенные дозы 110 мг два раза в день. Рекомендация заключается в дозе трансаминаз и функции печени до начала терапии.

Негладкая фибрилляция предсердий

Уменьшенная доза 5 мг два раза в день, если. Ривароксабан преимущественно почечная и печеночная ликвидация и поэтому требует коррекций дозы, как функции почек и у пациентов с умеренной печеночной дисфункцией более вторичная коагулопатии или иметь заболевание печени противопоказано.

В аптеках можно найти лекарство с действующим веществом дабигатран – Прадакса. Выпускается в форме капсул, с содержанием дабигатрана этексилата 150 мг в одной капсуле.

Ривароксабан

Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

Особые ситуации, требующие антикоагулянтной терапии

Предотвращение атеротромботических событий после острого коронарного синдрома в сочетании с аспирином, клопидогрелем или тиклопидином. Хроническая пероральная антикоагуляция требует тщательного мониторинга по нескольким причинам: доза может быть различной для каждого пациента; передозировка перорального антикоагулянта увеличивает риск кровотечения; недостаточная доза не обладает рекомендуемым эффектом антикоагуляции, и сгустки крови могут возникать с риском увеличения эмболической аварии, смерти, которая может привести к смерти.

Одним из ярких представителей препарата содержащего ривароксабан есть Ксарелто. Выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Апиксабан

Препарат может назначаться пациентам, которым противопоказан прием антагонистов витамина К.

По сравнению с ацетилсалициловой кислотой обладает низкой вероятностью возникновения эмболии. Апиксабан селективно ингибирует фактор свертывания FXa. В основном назначается после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава.

Флорин Миту, руководитель сердечно-сосудистой реабилитационной клиники в реабилитационной больнице Яссы. Устные антикоагулянты рекомендуется, когда состояние пациента связано с высоким риском образования сгустка крови с серьезными осложнениями и даже смертью. Противокоагулянтное лечение явно снижает этот риск. Но чтобы быть полезным для пациента, правила должны соблюдаться и тщательно соблюдаться. Из-за используемых материалов могут быть различия между результатами лабораторий. Также важно, чтобы пациент знал оптимальные рекомендуемые значения в своем случае.

Для лечения и профилактики ВАРИКОЗА и ГЕМОРРОЯ наши читатели используют метод, впервые озвученный Малышевой. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию. Мнение врачей... »

Выпускается под названием Эликвис. Имеет пероральную форму.

Например, для пациентов с митральным протезом аорты рекомендуемые значения несколько выше: от 2, 5 до 3. Высокое внимание к банану, потреблению виноградных фруктов, которое может привести к более высоким, чем оптимальным результатам. Эти продукты следует потреблять с большой осторожностью. Кроме того, нестероидные противовоспалительные препараты, такие как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, фенилбутазон, аспирин и т.д. Противопоказаны при пероральной антикоагулянтной терапии, поскольку они повышают риск кровотечения.

Ассоциация аспирина указана только в определенных ситуациях и будет указана врачом. Пациент должен знать, что внутримышечные инъекции запрещены, поскольку они повышают риск гематомы места инъекции. Перед тем, как сделать инъекцию, вы должны сообщить своему врачу или специалисту в области здравоохранения об антикоагулянте. Хирургия, минорная или крупная, включая кровотечение, обычно требует антикоагулянтного лечения в течение ограниченного периода времени. Осторожно: прекращение лечения будет решаться только врачом, в зависимости от состояния и вмешательства пациента.

Эдоксабан

Препарат относится к новейшему классу быстродействующих ингибиторов фактора Ха. В результате клинических исследований было выявлено, что Эдоксабан имеет одинаковую возможность предотвращения образования тромбов с Варфарином.

И вместе с тем обладает существенно более низкой вероятностью возникновения кровотечений.

Для текущего анализа лечение не следует останавливать. Крайне важно, чтобы у пациента наблюдались признаки кровотечения, такие как значительное кровотечение из носа, кровоточивость десен, кровоподтеки, красная или темная моча, черный и мягкий стул, рвота с появлением «кофейной гущи». В этих ситуациях пациенту рекомендуется срочно обратиться к врачу-специалисту.

Однако, если доза недостаточна и не имеет рекомендуемого эффекта антикоагуляции, сгустки крови и эмболические инсульты могут подвергаться повышенному риску смерти. Важные рекомендации для пациентов, проходящих пероральную антикоагуляцию. Поговорите со своим врачом, прежде чем начинать или останавливать любые другие лекарства. Не принимайте двойную дозу, если вы забыли дозу. Не принимайте участие в спортивных мероприятиях. может вызвать травму. Не употребляйте чрезмерный алкоголь.

Сообщите своему врачу или стоматологу, что вы принимаете антикоагулянт.
Следите за любыми признаками кровотечения.
Скажите лечащему врачу о любых признаках кровотечения или необычных симптомах.
Не изменяйте дозу без согласия вашего врача.

Следовательно, другая половина пациентов имеет повышенный риск кровотечения или тромбоэмболии.

Особенность приема данных препаратов

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста , со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.

В результате стремление развивать лучшие антикоагулянты всегда было актуальным. Эффективность новых антикоагулянтов была продемонстрирована в клинических испытаниях. Новые пероральные антикоагулянты - это даби-гатран, ривароксабан и апиксабан. Со всеми тремя новыми антикоагулянтами было проведено 3 фазовых клинических испытания с боевым рином. В эти обследования включено более 170 тысяч предметов. Для пациентов препарат изучают по 6 различным показаниям.

Новые антикоагулянты более безопасны. Новые свойства антикоагулянта. В отличие от гепарина и фондапаринукса, которые косвенно ингибируют фактор Ха, новые антикоагулянты не требуют антитромбина для ингибирования фактора Ха. Пока нет никаких конкретных антидотов для новых антикоагулянтов, но они разрабатываются.

Одной из особенностей многих новых антикоагулянтов является их быстродействие и быстрый период полураспада. Это говорит о том, что необходимо быть предельно аккуратным в соблюдении режима приема таблеток. Так как даже пропуск одной таблетки может привести к осложнениям.

Для возникших кровотечениях, в результате терапии некоторыми антикоагулянтами, существует специфическое лечение.

Например, при кровотечении из-за Ривароксабана пациенту назначают концентрат протромбина или свежезамороженную плазму. При потере крови из-за Дабигатрана проводят гемодиализ, рекомбинантный ФVIIa.

Выводы

Разработки новых антикоагулянтов продолжаются до сих пор. Все ещё не решены проблемы с побочными эффектами в виде кровотечений.

Даже некоторые новые препараты требуют контроля.

Количество противопоказаний хоть и снижено, но не устранено полностью. Некоторые препарата все ещё обладают слегка повышенной токсичностью.

Поэтому ученые продолжают вести поиски универсального средства, обладающего высокой биодоступность, отсутсвием толерантности, абсолютной безопасностью и интеллектуального регулирования уровня протромбина в крови в зависимости от других, влияющих на него, факторов.

Немаловажным аспектом является наличие у препарата антидота, при необходимости проведения немедленной операции.

Тем не менее, новые препараты, по сравнению, с препаратами прошлого века обладают весьма заметными положительными отличиями, что говорит о титаническом труде ученых.

Различные заболевания сосудов приводят к тому, что могут образовываться тромбы. Это ведет к очень опасным последствиям, так как, например, может образоваться инфаркт или инсульт. Чтобы разжижать кровь врач может назначить препараты, способствующие снижению свертываемости крови.

Они называются антикоагулянты. Антикоагулянты используются для того, чтобы в организме не образовывались тромбы. Они помогают блокировать образование фибрина. Чаще всего их используют в ситуациях, когда в организме повышена свертываемость крови.

Она может возникнуть вследствие таких проблем, как:

Варикоз или флебит;
Тромбы нижней полой вены;
Тромбы вен геморроидальных;
Инсульт;
Инфаркт миокарда;
Травмы артерий при наличии атеросклероза;
Тромбоэмболия;
Шок, травмы или сепсис тоже могут привести к образованию тромбов.

Для улучшения состояния свертываемости крови и используются антикоагулянты. Если раньше использовали Аспирин, то теперь врачи ушли от такой методики, ведь есть гораздо более эффективные препараты.

Что такое антикоагулянты, фарм. эффект

Антикоагулянты – это препараты разжижающие кровь, кроме этого они снижают риск других тромбозов, которые могут появиться в последующем. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.

Прямые и непрямые антикоагулянты

Различают прямые и непрямые антикоагулянты. Первые быстро разжижают кровь и выводятся из организма в течение нескольких часов. Вторые накапливаются постепенно, оказывая лечебное воздействие в пролонгированной форме.

Так как данные препараты понижают свертываемость крови, то нельзя понижать или повышать дозировку самостоятельно, а также сокращать время приема. Лекарства применяются по схеме, назначенной врачом.

Антикоагулянты прямого действия

Антикоагулянты прямого действия уменьшают синтез тромбина. Кроме этого они тормозят образование фибрина. Антикоагулянты направлены на работу печени и угнетают процессы образования свертываемости крови.

Прямые антикоагулянты хорошо известны всем. Это гепарины местного действия и для подкожного или внутривенного введения.

Например, местного действия:

Данные препараты используются при тромбозе вен нижних конечностей для лечения и профилактики заболевания.

Они имеют более высокую степень проникновения, но обладают меньшим эффектом, чем внутривенные средства.

Гепарины для введения:

Фраксипарин;
Клексан;
Фрагмин;
Кливарин.

Обычно антикоагулянты подбираются для решения определенных задач. Например, Кливарин и Тропарин используют для профилактики эмболий и тромбозов. Клексан и Фрагмин — при стенокардии, инфаркте, тромбозе вен и других проблемах.

При гемодиализе используют Фрагмин. Антикоагулянты используют при риске образования тромбов в любых сосудах, как в артериях, так и в венах. Активность препарата сохраняется целые сутки.

Антикоагулянты непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия названы так, потому что они влияют на создание протромбина в печени, и не влияют на саму свертываемость непосредственно сразу. Процесс этот длительный, зато эффект за счет этого — пролонгированный.

Они делятся на 3 группы:

Монокумарины. К ним относятся: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
Дикумарины – это Дикумарин и Тромексан;
Индандионы — это Фенилин, Омефин, Дипаксин.

Чаще всего врачи назначают Варфарин. Данные препараты назначают в двух случаях: при мерцательной аритмии и искусственных клапанах сердца.

Часто больные спрашивают, в чем разница между Аспирином кардио и Варфарином, и нельзя ли один препарат заменить на другой?

Специалисты отвечают, что Аспирин кардио назначают в том случае, если риск инсульта не высок.

Варфарин намного эффективнее, чем Аспирин, кроме этого его лучше принимать несколько месяцев, а то и на протяжении всей жизни.

Аспирин разъедает слизистую желудка и более токсичен для печени.

Антикоагулянты непрямого действия уменьшают выработку веществ, которые влияют на свертываемость, также они уменьшают выработку в печени протромбина и являются антагонистами витамина К.

К непрямым антикоагулянтам относят антагонисты витамина К:

Синкумар;
Варфарекс;
Фенилин.

Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.

Необходимо внимательно отнестись к приему данного препарата, так как он имеет массу противопоказаний к продуктам питания, которые нельзя употреблять одновременно с данными средством

Различают прямые и селективные ингибиторы тромбина:

Прямые :

Ангиокс и Прадакса;

Селективные:

Эликвис и Ксарелто.

Любые антикоагулянты прямого и непрямого действия назначаются только врачом, иначе есть высокий риск кровотечений. Антикоагулянты непрямого действия накапливаются в организме постепенно.

Применяют их только внутрь перорально. Прекращать лечение сразу нельзя, необходимо постепенно снижать дозу препарата. Резкая отмена лекарства может вызвать тромбоз. При передозировке данной группы может начаться кровотечение.

Применение антикоагулянтов

Клиническое применение антикоагулянтов рекомендовано при следующих заболеваниях:

Инфаркт легких и миокарда;
Инсульт эмболический и тромботический (кроме геморрагического);
Флеботромбозы и тромбофлебиты;
Эмболия сосудов различных внутренних органов.

В качестве профилактики можно использовать при:

Атеросклероз артерий коронарных, сосудов мозговых и артерий периферических;
Пороки сердца ревматические митральные;
Флеботромбоз;
Послеоперационный период для предотвращения образования тромбов.

Естественные антикоагулянты

Благодаря процессу свертывания крови организм сам позаботился о том, что тромб не выходит за пределы пораженного сосуда. Один миллилитр крови может способствовать свертыванию всему фибриногену в организме.

За счет своего движения кровь поддерживает жидкое состояние, а также благодаря естественным коагулянтам. Естественные коагулянты производятся в тканях и после этого поступают в кровеносное русло, где препятствуют активации свертываемости крови.

К данным антикоагулянтам относятся:

Гепарин;
Антитромбин III;
Альфа-2 макроглобулин.

Препараты антикоагулянты – список

Антикоагулянты прямого действия всасываются быстро и их продолжительность действия не более суток до повторного введения или нанесения.

Антикоагулянты

непрямого действия накапливаются в крови, создавая кумулятивный эффект.

Их нельзя отменять сразу, так как это может способствовать тромбозу. При приеме у них постепенно снижают дозировку.

Антикоагулянты прямые местного действия:

Лиотон гель;
Гепатромбин;
Тромблесс

Антикоагулянты для внутривенного или внутрикожного введения:

Фраксипарин;
Клексан;
Фрагмин;
Кливарин.

Антикоагулянты непрямого действия:

Гируген;
Гирулог;
Аргатробан;
Варфарин Никомед в таб.;
Фенилин в таб.

Противопоказания

К применению антикоагулянтов есть довольно много противопоказаний, поэтому обязательно уточните у врача, целесообразность приема средств.

Нельзя использовать при:

Язвенная болезнь;
Паренхиматозные заболевания печени и почек;
Септический эндокардит;
Повышенная проницаемость сосудов;
При повышенном давлении при инфаркте миокарда;
Онкозаболевания;
Лейкозы;
Острая аневризма сердца;
Аллергические заболевания;
Диатез геморрагический;
Фибромиомы;
Беременность.

С осторожностью при менструации у женщин. Не рекомендуют кормящим матерям.

Побочные эффекты

При передозировке препаратов непрямого действия может начаться кровотечение.

При

совместном приеме Варфарина с аспирином или другими противовоспалительными средствами нестероидного ряда (Симвастином, Гепарином и др.) усиливается антикоагулятивное действие.