МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Марбиофарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020068
Период регистрации: 07.08.2013 - 07.08.2018
Инструкция
Торговое название
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.
Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.
Антиагрегационноедействие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
Показания к применению
острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея
болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)
заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)
невралгия, миалгия
повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.
При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 - 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 - 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.
Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочные действия
головокружение, шум в ушах, снижение слуха
НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ
тромбоцитопения, анемия, лейкопения
синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)
При длительном применении:
интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
папиллярный некроз
заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)
асептический менингит
усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки
повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
-
беременность и период лактации
детский возраст до 15 лет.
гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе "аспириновая" астма, "аспириновая" триада
геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)
расслаивающая анервизма аорты
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)
почечная и печеночная недостаточность
исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.
На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. - ацетилсалициловая кислота противопоказана).
При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - происходит усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.
Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.
Передозировка
C имптомы : головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.
Ацетилсалициловая кислота – нестероидный препарат, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее воздействие, а также угнетающий агрегацию тромбоцитов.
Форма выпуска и состав
Активное действующее вещество медикамента – ацетилсалициловая кислота.
Форма выпуска – таблетки 0,25 г и 0,5 г, упакованные в блистеры (6шт., 10 шт.) или контурные безъячейковые упаковки (10 шт.). Блистеры в картонных пачках по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.
Показания к применению
Применение Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, показано при:
- Инфекционно-аллергическом миокардите;
- Ревматизме;
- Профилактике эмболий и тромбозов;
- Ревматоидном артрите;
- Лихорадке, сопутствующей инфекционно-воспалительным заболеваниям;
- Болевом синдроме слабой или средней степени выраженности различного происхождения (в т. ч. невралгии, головной боли, миалгии);
- Профилактике инфаркта миокарда (первичной и вторичной);
- Предупреждении нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания
Таблетки нельзя принимать в случае:
- Повышенной чувствительности к салицилатам, в т. ч. ацетилсалициловой кислоте;
- Присутствия в анамнезе сведений о крапивнице, рините, вызванных приемом данного лекарственного средства и/или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- Обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
- Желудочно-кишечного кровотечения;
- «Аспириновой триады»;
- Гемофилии;
- Синдрома Рейе;
- Портальной гипертензии;
- Геморрагического диатеза;
- Расслаивающей аневризмы аорты;
- Гипопротромбинемии;
- Дефицита витамина K;
- Почечной и/или печеночной недостаточности;
- Дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Детского возраста до 15 лет;
- I и III триместра беременности;
- Лактации.
С осторожностью, под тщательным врачебным контролем используют медикамент при заболеваниях печени и почек, проблемах ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, во II триместре беременности и при проведении противосвертывающей терапии.
Способ применения и дозировка
Режим и дозировка при применении Ацетилсалициловой кислоты, по инструкции, индивидуальны.
Принимают таблетки от 2 до 6 раз в сутки, в зависимости от заболевания. Разовая доза препарата от 0,4 г до 1,0 г, суточная – от 1,5 г до 8,0 г.
Побочные действия
Прием медикамента может вызвать следующие побочные эффекты:
- Желудочно-кишечный тракт – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, анорексия;
- Центральная и периферическая нервная система – головная боль, головокружение, шум в ушах, обратимые нарушения зрения;
- Сердечно-сосудистая система – удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром, анемия, тромбоцитопения, синдром Рейно, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности;
- Мочевыделительная система – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности;
- Другое – бронхоспазм, отек Квинке, кожная сыпь, «аспириновая триада».
Особые указания
Без консультации с врачом продолжительность применения Ацетилсалициловой кислоты не должна быть более одной недели при использовании в качестве анальгезирующего средства, и не более трех дней как жаропонижающего. Максимальная разрешенная суточная доза в качестве противовоспалительного – 5,0-8,0 г в сутки, чтобы избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
За 5-7 дней до запланированной операции необходимо прекратить прием любых салицилатов, в том числе ацетилсалициловой кислоты, чтобы снизить кровоточивость в процессе операции и далее в послеоперационном периоде.
При длительном применении медикамента или употреблении его в больших дозах необходимо наблюдение врача и регулярное исследование крови, в том числе на гемоглобин, а также периодическое исследование кала на наличие скрытой крови.
Даже в незначительных количествах препарат снижает выведение из организма мочевой кислоты, что, при предрасположенности пациентов, может послужить причиной острых приступов подагры.
Категорически противопоказано использование данного лекарственного средства в педиатрии. Под его влиянием, в комбинации с вирусной инфекцией, у детей значительно повышается вероятность развития синдрома Рейно (Рейе), симптомы которого – острая энцефалопатия, длительная рвота, увеличение печени.
Возможно применение Ацетилсалициловой кислоты под строгим врачебным контролем, с постепенным увеличением дозы, пациентам с «аспириновой астмой» и «аспириновой триадой» для формирования у них устойчивой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам.
На время приема препарата необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.
Аналоги
Лекарственные средства, в которых основное действующее вещество – ацетилсалициловая кислота: Аспиватрин, Аспинат, Аспирин, Аспитрин, Ацетилсалициловая кислота Йорк, Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Ацетилсалициловая кислота МС, Ацсбирин, НекстримФаст, Таспир, Упсарин Упса, Флуспирин и др.
Препараты схожего действия: Аквацитрамон, Алка-Зельтцер, Алька-прим, Аскофен-П, Аспагель, Аспивит, Ацелизин, Ацепар, Кофицил-Плюс, Натрия Салицилат, Паркоцет, Салициламид, Цитрамон, Цитрапак, Экседрин, Мигренол, Экстра и др.
Сроки и условия хранения
Хранить таблетки следует в сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.
Срок годности медикамента – четыре года.
В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
Форма выпуска
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Фармакологическое действие
Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .
Фармакологическая группа: НПВС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая - что это такое?
Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.
Фармакодинамика
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.
Для детей
У детей АСК не может применяться при гипертермии , связанной с вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .
У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Ацетилсалициловая кислота и алкоголь
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.
Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.
В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».
История
Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.
В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.
В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.
Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).
Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.
Торговое название Аспирин
После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria.
К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in».
Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.
Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.
В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток.
В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.
Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.
Механизм действия
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.
Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.
В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Применение
Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).
В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.
Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.
Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.
Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.
Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».
Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %.
Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %
Антиагрегантное действие
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.
Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.
Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.
Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.
В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.
Побочное действие
Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.
Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.
При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).
Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату.
При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.
Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.
Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.
У детей и беременных женщин
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.
Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.
Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.
В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).
Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.
Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.
Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.
У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.
Свойства вещества
Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.
После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.
Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.
Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.
Производство
Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.
Синтез
Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.
Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.
Факты
В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.
Дата публикации: 2017-04-18
Последнее изменение: 2020-01-31
Почти у каждого в домашней аптечке найдется ацетилсалициловая кислота (аспирин) – препарат всем известный как помощник при похмелье и простудных заболеваниях. Аспирин входит в перечень самых распространенных в народе лекарственных средств и относится к группе анальгетиков, обладает обезболивающим и жаропонижающим свойством. Он способен снижать температуру тела, бороться с мигренями и лихорадочными недугами, а также противостоять воспалительным процессам, происходящим в организме человека.
Препарат пользуется большой популярностью в медицине , так как универсален по своим качествам и, кроме перечисленных свойств, способен предупреждать заболевания сердечно-сосудистой системы, бороться с ревматизмом и противостоять болезням иного характера. Для того чтобы узнать, какие еще действия аспирин может оказывать на организм человека, изучим подробную инструкцию лекарственного средства, его свойства и указания по применению.
Ацетилсалициловая кислота. Инструкция по применению
На прилавках аптек аспирин можно встретить в чистом виде, а также в составе других лекарственных средств. Препараты комбинированного типа с содержанием ацетилсалициловой кислоты имеют особую специфику и могут выпускаться в виде порошка, капсул и в других формах . Что касается чистого аспирина, то это, как правило, таблетки по 250 или 500 мг. Детям младше двенадцатилетнего возраста препарат предусмотрен с меньшей дозировкой и выпускается в форме таблеток по 100 мг.
Свойства ацетилсалициловой кислоты
Данный препарат отличается широким спектром действия: устраняет болевой синдром, разжижает кровь, понижает температуру, купирует воспалительные процессы. При его применении уровень густоты крови снижается, имеющие тромбы растворяются, что нормализует циркуляцию в крупных сосудах и капиллярах. Улучшенное снабжение головного мозга кислородом быстро и эффективно устраняет боль в области головы, снижает внутреннее давление и понижает воспаление в тканях. После приема внутрь аспирин начинает действовать на организм спустя 5-15 минут.
Многие медики считают, что использование этого препарата при похмелье опасно, так как существует риск развития гастрита, цирроза и поражения клеток головного мозга.
Дозировка и способ применения
В целях обеспечения максимальной эффективности препарата рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту внутрь через час после приема пищи
. Максимальная разовая доза ацетилсалициловой кислоты для здорового взрослого человека составляет две таблетки. При заболеваниях слизистой желудка рекомендуется уменьшить дозу до половины. Детям младше 12 лет назначают препарат из расчета 25 мг на килограмм веса ребенка. Людям, перенесшим инфаркт миокарда установлена доза 1 таблетка в сутки или по половине таблетки в два приема.
Принимать лекарственное средство необходимо, запивая водой или молоком. Длительность лечения ацетилсалициловой кислоты должна составлять не больше 5 дней с интервалов в 8 часов.
Запрещается принимать препарат одновременно с алкоголем . При устранении признаков алкогольного синдрома, специалисты рекомендуют принимать таблетку спустя шесть часов после приема последней порции спиртосодержащих напитков.
Для сильнейшей эффективности лучше всего принимать шипучий аспирин от похмелья. К примеру, таблетку Алка-Зельтцер растворить в стакане с теплой водой и выпить на голодный желудок. Такой способ действует на организм быстрее и не раздражает слизистую желудка. В чистом виде в этом случае аспирин лучше совмещать с Регидроном или активированным углем.
Показания к применению
Назначается препарат пациентам:
А также в целях профилактики для предотвращения тромбоэмболий при мерцательной аритмии, васкулите и клапанных пороков сердца и для облегчения состояния при отравлении и похмельном синдроме.
Побочные эффекты и противопоказания
При приеме ацетилсалициловой кислоты возможны побочные эффекты:
Аспирин противопоказан в следующих случаях:
- при повышенной чувствительности к лекарственному средству;
- в случае обостренных фаз язвенных поражений и кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта;
- при «аспириновой» астме, диатезе, портальной гипертензии, недостатке витамина K и подагрическом артрите;
- при печеночной и почечной недостаточности;
- в 1-й и 3-й триместр беременности и период лактации.
Ацетилсалициловая кислота при похмелье
Похмелье в организме человека наступает из-за чрезмерного потребления спиртосодержащих напитков. Влияние на тяжесть синдрома оказывает не только количество выпитого, но и вес и пол человека, а также качество алкоголя и способность организма противостоять действию токсина. От таких похмельных симптомов, как головная боль и слабость можно избавиться при помощи анальгина и других медикаментов, наряду с которыми находится и аспирин.
Действие ацетилсалициловой кислоты после похмелья
Стоит отметить, что алкоголь оказывает отрицательное влияние на все органы организма человека из-за быстрого проникновения в кровь и, соответственно, его распространения во всех системах, присущих человеческой физиологии.
Систематическое чрезмерное употребление алкоголя независимо от крепости и качества может привести к циррозу или инсульту, так как во время соединения этанола с кровью кровяные тельца склеиваются, что нарушает движение молекул кислорода и клеточное дыхание тканей, при этом формируются сгустки, которые могут перекрыть крупные артерии и мелкие капилляры; и здесь последствия печальные — происходит гибель множества клеток, действия которых необходимы человеческому организму. Этанол способен кратковременно влиять на расширение сосудов, а после этого происходит сильнейшее сужение, что в неблагоприятном сочетании с густой кровью заканчивается инсультом.
Сильные головные боли вызывает спазм капилляров, возникающий в головном мозге. Возможна сильнейшая интоксикация с такими вытекающими последствиями, как: тяжесть в голове, тошнота, обезвоживание и нарушение пищеварения.
Аспирин способен быстро и эффективно воздействовать на процессы, связанные с ухудшением здоровья после похмелья и моментально изменить ситуацию,так как препарат обладает широким спектром терапевтических особенностей , в числе которых:
При этом аспирин не способен делать невозможное и устранить из организма человека токсины, оставшиеся после распада этанола, не в его свойствах. Поэтому в терапии похмелья рекомендуется использовать комбинированные препараты , обладающие способностью выводить алкогольные яды.
Применение аспирина при похмелье
Чтобы с пользой избавиться от похмельного синдрома важно знать сколько принимать таблеток ацетилсалициловой кислоты и как не навредить собственному здоровью. Для этого стоит придерживаться инструкции по применению и соблюдать допустимую дозировку .
Принимать аспирин нужно с осторожностью, учитывая состояние и уровень похмельного синдрома. Перед употреблением растворить в воде, это позволит избежать обезвоживание организма и препарат подействует значительно быстрее. Пить таблетки необходимо из установленного расчета (1000 мг аспирина на 70 кг веса) по истечении 6-ти часов после употребления спиртосодержащих напитков.
Многие задаются вопросом: можно ли употреблять препарат до применения алкоголя, чтобы избежать тяжелых последствий и не страдать от похмельного синдрома.
Согласно инструкции для предупреждения синдрома похмелья рекомендуется принять две таблетки лекарственного средства за 24 часа в два приема (по 1 таблетке каждые 12 часов), допускается прием препарата и раньше, но не позднее 2-х часов до потребления алкоголя. Специалисты не рекомендуют запивать таблетки напитками несовместимыми с препаратом: соками, газированными напитками, кофе и чаем.
Пить ацетилсалициловую кислоту при синдроме похмелья или его предупреждения можно в любом виде. Наиболее оптимальным вариантом принято считать шипучие таблетки Аспирин Упса или Упсарин.
Во избежание интоксикации организма
после застолья рекомендуется совместить прием препарата с временной белковой диетой, это дает большую вероятность того, что состояние организма порадует последствиями, ведь производится очистка печени и, таким образом, с нее снимается значительная часть нагрузки. Из рациона питания необходимо исключить: колбасу, мясо, грибы, фасоль и горох. Их можно заменить кисломолочными продуктами, салатами, различными кашами или соусами, овощами и фруктами.
Противопоказания к применению аспирина при похмелье
Существуют случаи, когда прием аспирина при похмельном синдроме не помогает, а становится опасным для человека. Особая осторожность в применении препарата требуется от людей, страдающих заболеваниями желудка, кишечника, печени и почек. Не стоит принимать аспирин и беременным женщинам, а также астматикам и детям.
Препарат нанесет вред, если совместить его прием с глюкортикостероидами ; в случае имеющихся заболеваний желудочно-кишечного тракта ацетилсалициловая кислота вызовет кровотечения в желудке, а химическая реакция, спровоцированная попаданием аспирина в алкоголь, разъест стенки желудка.
Угроза желудку возникает с концентрации алкоголя в 20% и более, и аспирин в этом случае только усилит негативное воздействие. Самые опасные последствия во время совмещения алкоголя и данного лекарственного средства относятся к людям, имеющим первую и вторую группу крови.
Воздержаться от приема препарата необходимо людям, которые страдают язвой желудка . Обострение этого хронического заболевания приведет к открытию внутренних кровотечений, возникнет тяжелая форма анемии, которая впоследствии послужит дефицитом железа в организме; уровень разжижения крови повысится, что станет причиной обильных и длительных кровотечений.
Также стоит учитывать, что передозировка ацетилсалициловой кислоты, кроме возможности спровоцировать инсульт и цирроз, может послужить причиной сердечного приступа, поэтому важно понимать свойства и воздействие препарата на организм человека и пить таблетки строго по инструкции, а людям, которым противопоказано лекарственное средство и вовсе от него отказаться.
Внимание, только СЕГОДНЯ!
