Лучшие противовоспалительные таблетки. Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: список и описание. История препаратов из группы нпвс

Противовоспалительные нестероидные препараты (НПВП, НПВС) - это медицинские препараты нового поколения, которые имеют противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий (анальгезирующий) эффект. Их механизм воздействия основывается на блокировке определенных ферментов (циклооксигеназа, ЦОГ), которые отвечают за образование простагландинов - химических веществ, способствующих болевым ощущениям, лихорадке, воспалению.

Слово «нестероидные», находящееся в названии этих препаратов, указывает на тот факт, что медицинские препараты данной группы не являются искусственными аналогами стероидных гормонов - мощнейших противовоспалительных гормональных средств. Самыми популярными представителями НПВС являются диклофенак, ибупрофен .

Принцип работы НПВП

Если анальгетики предназначены для борьбы с болью, то НПВП снижает два неприятных симптома болезни: воспаление и боль. Многие препараты данной группы считаются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, которые подавляют воздействие обеих его изоформ (видов) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за образование из арахидоновой кислоты тромбоксана и простагландинов, которая получается, в свою очередь, из фосфолипидов клеточной мембраны с помощью фермента фосфолипаза A2. Среди других функций простагландины являются регуляторами и посредниками в образовании воспаления.

Когда используют НПВП?

Чаще всего препараты НПВП используют для лечения хронического или острого воспаления , которые сопровождаются болью. Большую популярность противовоспалительные нестероидные препараты получили благодаря эффективному лечению суставов.

Перечислим болезни, при которых прописываются эти медицинские средства:

НПВС запрещается использовать во время эрозивно-язвенных поражений ЖКТ , тем более, на этапе обострения, цитопениях, выраженных нарушениях работы почек и печени, беременности, индивидуальной непереносимости. Обязаны с осторожностью назначаться пациентам с астмой, а также людям, у которых до этого выявлялись негативные реакции во время приема любых иных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список НПВП для лечения суставов

Рассмотрим самые эффективные и известные НПВП, которые используются для лечения суставов и при иных заболеваниях, когда требуется жаропонижающий и противовоспалительный эффект:

Некоторые медицинские лекарства слабей, не такие агрессивные, некоторые рассчитаны на острый артроз, если необходимо экстренное вмешательство, дабы остановить в организме опасные процессы.

Основное достоинство НПВП нового поколения

Побочные эффекты отмечаются во время продолжительного использования НПВП (к примеру, во время лечения остеохондроза) и состоят в поражении слизистой кишечника и желудка с образованием кровотечений и язв . Данный недостаток НПВП неизбирательного воздействия был причиной создания препаратов нового поколения, которые блокируют лишь ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на функцию ЦОГ-1 (фермента защиты).

То есть, препараты нового поколения почти не имеют побочных ульцерогенных эффектов (поражение слизистой органов пищеварительной системы), связанных с продолжительным использованием неселективных НПВП, но увеличивают шанс появления тромботических осложнений.

Из минусов препаратов нового поколения можно выделить лишь их высокую стоимость, делающей их недоступным для большинства людей.

Что такое НПВП нового поколения?

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения воздействуют намного избирательней, они в большей степени ингибируют ЦОГ-2 , причем ЦОГ-1 остается почти незатронутым. Именно этим можно объяснить довольно высокую эффективность препарата в сочетании с минимум побочных явлений.

Список эффективных и популярных противовоспалительных нестероидных средств нового поколения:

• Ксефокам. Лекарственное средство, которое создано на основе Лорноксикама. Его характерной особенностью является тот факт, что препарат имеет повышенную способность к купированию болезненного ощущения. По данному показателю он аналогичен морфину, но в тоже время не создает привыкания и не оказывает на центральную нервную систему опиатоподобного воздействия.
• Мовалис. Имеет жаропонижающий, хорошо выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Основное достоинство данного препарата состоит в том, что при постоянном присмотре врача его можно использовать довольно продолжительное время. Изготавливается мелоксикам в форме раствора для внутримышечных уколов, в мазях, суппозиториях и таблетках. Таблетки препарата довольно удобны тем, что они имеют продолжительное воздействие, и достаточно использовать одну таблетку на протяжении дня.
• Нимесулид. Успешно используется для лечения артрита, вертеброгенных болезненных ощущениях в спине и т.п. Нормализует температуру, снимает гиперемию и воспаление. Прием препарата быстро приводит к улучшению подвижности и уменьшению боли. Применяется также в форме мази для нанесения на проблемную зону.
• Целекоксиб. Данный препарат существенно облегчает состояние пациента при артрозе, остеохондрозе и иных болезнях, эффективно борется с воспалением и отлично снимает болевой синдром. Побочное воздействие на систему пищеварения со стороны препарата минимально либо полностью отсутствует.

В случаях, если не нужен продолжительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, то используют препараты старого поколения. Однако иногда это просто является вынужденной мерой, так как курс лечения этими средствами себе могут позволить не все люди.

Классификация НПВП

По химическому происхождению данные препараты бывают с некислотными и кислотными производными.

Кислотные препараты:

Некислотные препараты:

• Производные сульфонамида;
• Алканоны.

При этом нестероидные препараты отличаются по интенсивности и виду действия – противовоспалительные, анальгезирующие, комбинированные.

По силе противовоспалительного воздействия средних доз препараты располагаются в такой последовательности (сверху наиболее сильные):

• Флурбипрофен;
• Пироксикам;
• Диклофенак натрия;
• Напроксен;
• Амидопирин;

По анальгезирующему воздействию препараты располагаются в такой очередности:

Чаще всего перечисленные выше НПВС препараты применяются при хронических и острых болезнях , которые сопровождаются воспалением и болью. Как правило, противовоспалительные нестероидные препараты используются для лечения суставов и купирования болей: полученных травм, артроза, артрита и т. п.

Часто НПВП применяют для обезболивания при мигренях и головных болях, почечных коликах, послеоперационных болей, дисменореи и т.п. За счет тормозящего действия на синтез простагландинов, данные препараты также оказывают жаропонижающий эффект.

Выбор дозировки

Любое новое для пациента лекарство нужно назначать вначале в минимальной дозе. При нормальной переносимости через несколько дней дневную дозу увеличивают .

Терапевтические дозировки НПВС находятся в большом диапазоне, при этом в последнее время наметилась тенденция к повышению разовых и дневных дозах лекарств, отличающихся отличной переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на максимальную дозировку индометацина, аспирина, пироксикама, фенилбутазона. У некоторых пациентов лечебное действие достигается лишь при использовании повышенных доз НПВС.

Побочные явления

Продолжительное использование противовоспалительных лекарств в повышенных дозировках может вызвать:

Лечение НПВС обязано производиться на протяжении минимально возможного времени и минимальными дозами .

Использование при беременности

Нежелательно использовать при беременности препараты группы НПВП, тем более на третьем триместре. Хоть непосредственно тератогенных эффектов не обнаруживается, считается, что НПВП смогут вызвать почечные осложнения у плода и преждевременное закрытие артериального протока. Также есть информация о преждевременных родах. Невзирая на это, аспирин в комбинации с гепарином успешно используется у женщин с антифосфолипидным синдромом.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие . При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных .

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы . Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

artrit.guru

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

• Напроксен;
• Нимесил;
• Этодолак.
• Мелоксикам.

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП:

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Некислотные НПВП:

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

1. Флурбипрофен;
2. Диклофенак натрия;
3. Пироксикам;
4. Напроксен;
5. Амидопирин;

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

1. Кеторолак;
2. Диклофенак натрия;
3. Флурбипрофен;
4. Амидопирин;
5. Пироксикам;
6. Напроксен;

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

simptomy-lechenie.net

Эра подобных лекарств началась довольно давно – с 1829 года, когда впервые была открыта салициловая кислота. С тех пор стали появляться новые вещества и лекарственные формы, способные устранять воспаление и боль.

С созданием Аспирина препараты НПВП выделили в отдельную группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Их название определило то, что в своем составе они не содержат гормонов (стероидов), и имеют меньше выраженных побочных эффектов, чем стероидные.

Несмотря на то, что в нашей стране большинство НПВС в аптеках можно купить без рецепта, есть некоторые пункты, о которых необходимо знать. Особенно тем людям, которые задумываются, что лучше выбрать – годами предлагаемые снадобья, или современные НПВС.

Принцип действия НПВП – влияние на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), а именно на две его разновидности:

1. ЦОГ-1 – защитный фермент слизистой желудка, оберегающий ее от кислого содержимого.
2. ЦОГ-2 – индуцибельный, то есть синтезирующийся фермент, который вырабатывается в ответ на воспаление, или повреждение. Благодаря ему в организме разыгрывается воспалительный процесс.

Так как нестероиды первого поколения неселективные, то есть действуют и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, то наряду с противовоспалительным эффектом, они имеют и сильные побочные проявления. Принципиально важно принимать эти таблетки после еды, так как они действуют раздражающе на желудок, и могут привести к возникновению эрозий и язв. Если уже имеются язвенные поражения желудка, нужно принимать их с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Нексиум, Контролок и т. д.), которые защищают желудок.

Время не стоит на месте, нестероиды развиваются, и становятся все более селективными в отношении ЦОГ-2. Сейчас на данный момент есть лекарства, которые избирательно воздействуют на фермент ЦОГ-2 , от которого зависит воспаление, не затрагивая ЦОГ-1, то есть, не повреждая слизистую желудка.

Около четверти века назад существовало только восемь групп НПВП, однако сегодня их насчитывается больше пятнадцати. Завоевав широкую популярность, нестероидные таблетки быстро вытеснили опиоидные обезболивающие группы анальгетиков.

Сегодня различают два поколения нестероидных противовоспалительных средств. Первое поколение – НПВС препараты, в большинстве своем неселективные.

К ним относятся:

• Цитрамон;
• Напроксен;
• Вольтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и многие другие.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения более безопасные в плане возникновения побочных эффектов, и у них больше выражена способность снимать боль.

Это такие селективные нестероиды, как:

• Нимесил;
• Найз;
• Целебрекс;
• Индометаксин.

Это далеко не полный список и не единственная классификация НПВС нового поколения. Существует их разделение на некислотные и кислотные производные.

Среди НПВС последнего поколения самые инновационные лекарства – оксикамы. Это нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения группы кислотных средств, воздействующие на организм значительно дольше и ярче других.

Сюда входят:

• Лорноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

К кислотной группе лекарств относятся и следующий ряд нестероидов:

КИСЛОТА – ОСНОВА	РЕПАРАТЫ –ПРЕДСТАВИТЕЛИ
Салициловая к-та – салицилаты	Аспирин, Лизинмоноацетилсалицилат, Дифлунизал.
Фенилуксусная к-та	Этодолак, Ацеклофенак, Толметин, Сулиндак, Индометацин.
Пропионовая к-та	Ибупрофен, Кетопрофен, Фенбуфен, Тиапрофеновая кислота, Беноксапрофен, Пирфропен, Ибупрофен, Флурбипрофен, Набуметон.
Антраниловая к-та	Мефенаминат
Изоникотиновая к-та	Амизон
Пирозолидины	Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Азапропазон.
Пирозолоны	Анальгин

К некислотным, то есть не влияющим на слизистую желудка средствам относятся НПВП нового поколения группы сульфонамидов. Представители данной группы – «Нимесулид», «Рофекоксиб», «Целекоксиб».

Широкое применение и популярность НПВП нового поколения завоевали благодаря своей способности не только снимать боль, но и оказывать отличное жаропонижающее действие. Препараты купируют воспалительный процесс, не дают развиваться болезни, поэтому их назначают при:

• Заболеваниях костно-мышечной ткани. Нестероиды используют для лечения травм, ран, ушибов. Незаменимы они при артрозах, артритах и других болезнях ревматического характера. Также при грыжах межпозвонковых дисков и миозитах средства оказывают противовоспалительный эффект.
• Сильных болевых синдромах. С успехом применяются в постоперационный период, при желчных и почечных коликах. Таблетки оказывают положительный эффект при головных, гинекологических болях, успешно снимают боли при мигренях.
• Риске образования тромбов. Так как нестероиды являются антиагрегантными, то есть разжижающими кровь, их назначают при ишемии, и для профилактики инсультов и инфарктов.
• Высокой температуры. Эти таблетки и уколы – первейшее жаропонижающее средство для взрослых и детей. Их рекомендуют использовать даже при лихорадочных состояниях.

Средства также используют при подагре и кишечной непроходимости. При бронхиальной астме самостоятельно НВПП использовать не рекомендуется, необходима предварительная консультация с врачом.

В отличие от неселективных противовоспалительных средств, НПВП нового поколения не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечную систему организма. Их применение при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не приводит к обострению и возникновению кровотечений.

Однако длительное их применение может вызвать ряд нежелательных эффектов, таких как:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• одышка;
• сонливость;
• дестабилизация артериального давления.
• появление в моче белка;
• нарушение пищеварения;

Также при длительном приеме возможны проявление аллергии, даже если ранее восприимчивости к каким-либо веществам не наблюдалось.

Неселективные нестероиды, такие как «Ибупрофен», «Парацетамол» или «Диклофенак» имеют большую гепатотоксичность. Они очень сильно воздействуют на печень, особенно «Парацетамол».

Несколько лет назад за рубежом разразился скандал по поводу влияния современных нестероидов – коксибов на сердечно-сосудистую систему. Но наши ученые не разделили озабоченности зарубежных коллег. Отечественная Ассоциация ревматологов выступала как оппонент западным кардиологам, и доказала, что риск сердечных осложнений на фоне приема НПВС нового поколения минимален.

Абсолютно нельзя применять большинство противовоспалительных нестероидов при беременности, особенно в третьем триместре. Некоторые из них могут назначаться врачом в первой половине беременности при особых показаниях

По аналогии с антибиотиками НПВС нового поколения нельзя принимать слишком короткими курсами (2-3 дня попил и прекратил). Это будет вредно, потому что в случае антибиотиков температура уйдет, но патологическая флора приобретет резистентность (устойчивость). То же самое и с нестероидами – принимать их надо минимум 5-7 дней, так как боль может уйти, но это не значит, что человек выздоровел. Противовоспалительное действие возникает чуть позже обезболивающего и протекает медленнее.

1. Ни в коем случае не сочетать нестероиды из разных групп. Если при болях утром выпить одну таблетку, а потом другую, их полезное действие не суммируется, и не усиливается. А побочные действия возрастают в геометрической прогрессии. Особенно нельзя сочетать сердечный Аспирин (Аспирин-Кардио, Кардиомагнил) и другие НПВП. В этой ситуации возникает опасность сердечной атаки, так как блокируется действие аспирина, разжижающего кровь
2. Если болит какой-то сустав, начать лучше с мазей, к примеру, на основе ибупрофена. Их нужно применять 3-4 раза в день, особенно на ночь, и интенсивно втирать в больное место. Можно с мазью сделать самомассаж больного места.

Главное условие – покой. Если вы продолжаете в процессе лечения активно работать или заниматься спортом, то эффекта от применения лекарств будет очень немного.

Лучшие препараты

Придя в аптеку, каждый человек задумывается, какие нестероидные противовоспалительные препараты выбрать, особенно если он пришел без рецепта врача. Выбор огромен – нестероиды выпускаются в ампулах, таблетках, капсулах, в виде мазей и гелей.

Наибольшим противовоспалительным эффектом обладают таблетки – производные кислот.

Хорошим обезболивающим действием при заболеваниях костно-мышечной ткани обладают:

• Вольтарен или Диклофенак;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но самые сильные средства против боли и воспаления – это новейшие селективные НПВП – коксибы, которые обладают наименьшими побочными эффектами. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты из этой серии – Аркоксиа, Найз, Мовалис, Целекоксиб, Ксефокам, Эторикоксиб.

Ксефокам

Аналогом средства являются Лорноксикам, Рапид. Действующее вещество – ксефокам. Эффективное лекарство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Не влияет на ЧСС, артериальное давление и частоту дыхания.

Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов.

Для пациентов преклонного возраста специальной дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности. При заболевании почек дозу необходимо уменьшить, так как вещество выводится этими органами.

При чрезмерной длительности лечения возможны проявления в виде коньюктивита, ринита и одышки. При астме применяют с осторожностью, так как возможна аллергическая реакция в виде бронхоспазма. При введении укола внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте инъекции.

Препарат Аркоксиа или единственный его аналог Эксинев – средства, применяемые при остром подагрическом артрите, остеоартрите ревматоидного типа, и при лечении постоперационных состояний, связанных с болью. Выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Действующее вещество этого препарата – эторикоксиб, которое является самым современным и безопасным вещесвом среди селективных ингибиторов ЦОГ-2. Средство отлично купирует болевые ощущения, и начинает действовать на очаг боли уже через 20-25 минут. Активное вещество лекарства абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью (100%). Выводится с мочой в неизменном виде.

Большинство специалистов спортивной травматологии выделяют такой нестероид, как Найз или его аналоги Нимесил или Нимулид. Названий существует много, но действующее вещество у них одно – нимесулид. Это лекарство достаточно дешевое, и занимает одно из первых мест по продажам.

Это хороший обезболивающий препарат, но средства на основе Нимесулида нельзя применять детям до 12 лет, так как велика вероятность возникновения аллергических реакций.

Выпускается в виде:

• порошков;
• суспензий;
• гелей;
• таблеток.

Применяется в лечении артритов, артрозов, при болезни Бехтерева, гайморитах, люмбаго, и болях различной локализации.

Мовалис гораздо более селективный к ЦОГ-2, чем Найз, и соответственно в отношении желудка имеет еще меньше побочных эффектов.

Форма выпуска:

• свечи;
• таблетки;
• уколы.

При длительном применении повышен риск развития сердечных тромбозов, инфарктов, стенокардии. Поэтому людям с предрасположенностью к данным заболеваниям требуется соблюдать осторожность в применении. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, так как влияет на фертильность. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой и калом.

В группе имеющих наиболее доказанную базу в плане безопасности – НПВП нового поколения Целекоксиб. Это был первый препарат из группы селективных коксибов, объединяющий три сильные стороны данного класса – способность уменьшать боль, воспаление, и достаточно высокую безопасность. Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг.

Действующий компонент целекоксиб избирательно действует на ЦОГ-2, не затрагивая слизистую желудка. Быстро всасываясь в кровь, наибольшей концентрации вещество достигает спустя 3 часа, но одновременный прием с жирной пищей может замедлить всасывание лекарства.

Назначается Целекоксиб при сориатическом и ревматоидном артритах, остеоартрозе и анкилозирующем спондилоартрите. Не назначается данное средство при печеночной и почечной недостаточности.

Рофекоксиб

Основное вещество рофекоксиб эффективно помогает восстановить двигательную функцию суставов, быстро снимая воспаление.

Выпускается в виде:

• инъекционных растворов;
• таблеток;
• свечей;
• геля.

Вещество – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2, после приема быстро рассасываемый желудочно-кишечным трактом. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 2 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками и кишечником.

Результатом длительного приема могут оказатся расстройства со стороны нервной системы – расстройство сна, головокружения, путанность сознания. Лечение рекомендуется начинать с уколов, затем переходить на таблетки и наружные средства.

При выборе любых НВПС следует руководствоваться не только ценой и их современностью, но и учитывать то, что все подобные лекарства имеют свои противопоказания. Поэтому заниматься самолечением не следует, лучше всего, если их назначит врач с учетом возраста и наличия заболеваний в анамнезе. Следует помнить о том, что бездумное применение лекарств может не только не принести облегчения, но и заставит человека лечить множество осложнений.

spinous.ru

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Воспаление, в большинстве случаев, сопровождается болью, отеками, покраснением тканей, судорогами, лихорадкой. Непосредственное участие в прогрессировании этих процессов принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые и воздействуют НВПС. Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет две активные изоформы, имеющие свои специфические функции:

• ЦОГ-1 кроме ответственности за образование простагландинов защищает слизистую желудка, влияет на жизнеспособность тромбоцитов. Препараты, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, провоцируют достаточное количество побочных эффектов.
• ЦОГ-2 – специфический фермент, фактически отсутствующий в норме, синтезирующийся под воздействием других медиаторов. Избирательная сила действия препаратов нового поколения основана на блокировке именно этого фермента, что не снижает эффективность и положительно отражается на их конкурентоспособности.

Важно! Современные НВПС, оказывая сильнейшее обезболивание, не вызывают привыкания и зависимости.

Новые разработки нестероидных противовоспалительных средств

В отличие от глюкокортикоидов противовоспалительные нестероидные средства не содержат гормонов, не вызывают развитие серьезных аномалий в виде сахарного диабета, гипертонии. Но блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению болевых ощущений, воспалительных процессов, но и пагубно влияет на состояние слизистой желудка, часто становится причиной образования язв. Препараты в специальной оболочке, не позволяющей разрушаться в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного влияния на кишечник.

Препараты нового поколения отличаются селективным действием. Не затрагивая практически ЦОГ-1, они успешно влияют на выработку ЦОГ-2, угнетают продукцию простагландинов. Препараты нового поколения не потеряли свою эффективность, воздействие на слизистую желудка, свертываемость крови, жизнедеятельность тромбоцитов сведено к минимуму.

1. Противовоспалительное действие обусловлено снижением выработки воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости стенок сосудов.
2. Блокировка воспалительных факторов значительно снижает раздражение нервных рецепторов, положительно отражается на снижении болевых ощущений.
3. Воздействие на терморегулирующие центры позволяет оказывать жаропонижающее действие.

Когда необходимо принимать НПВС

Эффективность лекарственных средств наблюдается при лечении заболеваний, сопровождающихся воспалением, болевыми ощущениями, жаром и отеками. Довольно часто назначаются медиками, применяются больными самостоятельно. Можно говорить о конкурентоспособности нестероидных противовоспалительных препаратов в следующих случаях:

1. При обострении заболеваний опорно-двигательной системы: различных артритах, артрозах, остеохондрозе, грыжах позвоночника. При травмах, ушибах, растяжениях.
2. При сильных болях во время почечных, печеночных колик, головных и гинекологических болях, в послеоперационный период.
3. Для понижения температуры различного происхождения.
4. Некоторые препараты для профилактики инфарктов, инсультов, в лечении неврологических заболеваний.

Осторожно! Каждый препарат имеет направленное действие. Самостоятельные назначения лекарств могут иметь непредсказуемые последствия.

Кому следует воздержаться от приема НПВП

Даже новейшие разработки не оградили полностью средства от нежелательных действий. Чтобы избежать негативных последствий, лучше воздержаться от их приема в следующих случаях:

• имея проблемы с сердцем или сосудами;
• при недугах двенадцатиперстной кишки, желудка;
• в случае серьезных патологий почек;
• при повышенном давлении, проблемах со свертываемостью крови.

Внимание! Беременным, кормящим категорически запрещен прием нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Фармакологические исследования в области разработки новых препаратов, имеющих большую эффективность, высокие показатели конкурентоспособности за счет снижения побочного действия, продолжаются. На рынке представлено до 15 подгрупп лекарственных средств этой группы.

Классификация НПВС делит медикаменты на две основные подгруппы:

• Первое поколение, список состоит из Аспирина, Напроксена, Ибупрофена, Вольтарена, Нурофена, Диклофенака, Диклака, Мовимеда, Метиндола, Бутадиона.
• Новое поколение лекарственных медикаментов, среди которых можно выделить Мовалис, Найз, Нимесил, Аркоксиа, Целебрекс.

Существует и другая классификация НПВП. Химический состав лекарственных препаратов нового поколения относит их к кислотам и некислотным производным:

• Салицилаты. К этой группе относятся Дифлунизал, Аспирин.
• Средства фенилуксусной кислоты. Названия препаратов этой категории НПВС: Диклофенак, «Индометацин, Толметин, Сулиндак, Этодолак, Ацеклофенак.
• Пиразолидины. Список лекарств: Фенилбутазон, Оксифенбутазон, Азапропазон.
• Средства антраниловой кислоты. Главный представитель лекарственных препаратов этой группы – Мефенаминат.
• Производные пропионовой кислоты. Эта категория содержит большой ассортимент НПВС, перечень включает Ибупрофен, Кетопрофен, Набуметон, Пирпрофен, Беноксапрофен, Флурбипрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Напроксен, Тиапрофеновая кислота.
• Препараты изоникотиновой кислоты. Главный представитель Амизон.
• Производные пиразолона. К этой категории относится известный препарат Анальгин.
• Оксикамы. Самые действенные нестероидные противовоспалительные средства. Список медикаментов: Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам. Воздействие этих лекарственных средств имеет более продолжительный период и отличает по силе действия. Несмотря на значительную стоимость, можно говорить об их конкурентоспособности.
• Названия некислотных препаратов: Рофекоксиб, Нимесулид, Целекоксиб.

Внимание! Какие лучше применять препараты способен определить только лечащий врач. Эффективность лечения зависит от многих индивидуальных факторов.

Выбор лекарств различной направленности

Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств выделяет лучшие по силе действия в различных направлениях:

1. Выраженный противовоспалительный эффект наблюдается у Диклофенака, Индометацина, Флурбипрофена, Пироксикама.
2. О высокой конкурентоспособности в области обезболивания говорят частые назначения Кеторолака, Кетопрофена, Индометацина, Диклофенака.
3. Эффективность для снижения температуры прослеживается у Аспирина, Нурофена, Найза.

Совет! Торговые наименования медикаментов могут существенно отличаться от международных названий. Приобретая препараты, обращайте внимание на действующие вещества в составе.

Препараты нового поколения

Медикаменты последнего поколения имеют высокую эффективность по силе действия, определение конкурентоспособности подтверждают сведенные к минимуму осложнения.

Осторожно! Самый безобидный препарат может нести опасность лично для вашего здоровья. Не начинайте прием средств, не ознакомившись с инструкцией, противопоказаниями.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

По обезболивающей силе действия превосходит многие аналоги, эффект достигается через 20 минут. Эти свойства применяются для снятия приступообразных болей. Снимает воспаления, оказывает антиоксидантное воздействие, положительно влияя на коллагеновые волокна, хрящевые ткани.

Назначается при травматических, артритных, зубных болях, ущемлении нерва. Медикамент хорошо переносится пациентами, редко вызывает головокружения, сонливость, головную боль, тошноту, изжогу, крапивницу.

Относится к группе оксикамов, имеет продленный период выведения из организма. Действие лекарства продолжается до 12 часов, и по своей силе снимать боль имеет сравнение с морфином. Не вызывает привыкания, не оказывает влияния на нервную систему. Определение частоты приема базируется на пролонгированном действии средства.

Рофекоксиб

Снимет боль, воспаления, отеки. Назначают при хроническом полиартрите, бурсите, ревматоидном артрите, различных травмах. Устраняет болевые ощущения при невралгиях, остеохондрозе, корешковых синдромах, зубной боли. Не рекомендован для употребления людям, перенесшим инфаркт, детям до 12 лет, беременным, имеющим проблемы с сердцем, почками.

Нестероидные противовоспалительные средства остаются незаменимыми помощниками при лечении многих недугов. Но стоит помнить, что они только убирают негативно влияющие на самочувствие симптомы, лечение заболевания проводится другими препаратами и методами.

Содержание

Боль в суставах мучительна и невыносима, она мешает человеку нормально существовать. Многие люди на личном опыте убеждаются в том, насколько трудно терпеть это явление. Если вас такая проблема коснулась тоже, то на помощь придут нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Скоро вы узнаете, какие из них реально способны облегчить болезненные ощущения.

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты

Сокращенно такие лекарства называют НПВП. С них начинается медикаментозное лечение артроза. Противовоспалительные препараты называются нестероидными потому, что в них нет гормонов. Они безопаснее для организма и дают минимум побочных действий. Есть селективные средства, воздействующие непосредственно на очаг воспаления, и неселективные, которые также затрагивают органы ЖКТ. Использовать первые предпочтительнее.

Лечение суставов НПВП

Средства обязательно назначает врач, исходя из интенсивности боли и проявления других симптомов. Диагнозы, при которых помогают НПВП препараты:

• инфекционный, асептический, аутоиммунный, подагрический или ревматоидный артрит;
• артроз, остеоартрит, остеоартроз деформирующий;
• остеохондроз;
• артропатии ревматические: псориаз, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера;
• костные опухоли, метастазы;
• боль после хирургического вмешательства, травмы.

Противовоспалительные препараты для суставов

В ассортименте есть фармакологические средства в виде:

• таблеток;
• внутримышечных уколов;
• инъекций в сам сустав;
• пластырей;
• свечей;
• кремов, мазей.

При тяжелых формах болезней суставов и ухудшении самочувствия больного врач, как правило, назначает более сильные лекарства. Они помогают быстро. Речь идет об уколах в сустав. Такие лекарства не портят желудочно-кишечный тракт. При более легких формах заболеваний специалист назначает прием таблеток, внутримышечные инъекции. Использование кремов и мазей всегда рекомендовано, как дополнение к комплексу основной терапии.

Таблетки

Есть такие действенные НВПС (средства):

1. «Индометацин» (другое название – «Метиндол»). Таблетки от боли в суставах снимают воспаление, обладают жаропонижающим эффектом. Препарат пьют дважды-трижды в день по 0,25-0,5 г.
2. «Этодолак» («Этол форт»). Выпускается капсулами. Быстро обезболивает. Действует на очаг воспаления. Его следует пить по одной таблетке 1-3 раза после еды.
3. «Ацеклофенак» («Аэртал», «Диклотол», «Зеродол»). Аналог диклофенака. Препарат принимают по таблетке дважды за день. Лекарство часто вызывает побочные эффекты: тошноту, головокружение.
4. «Пироксикам» («Федин-20»). Обладают антиагрегантным эффектом, снимают боль, жар. Дозировку и правила приема всегда определяет врач, исходя из тяжести заболевания.
5. «Мелоксикам». Таблетки назначаются по одной-две в сутки после того, как заболевание перейдет из острой стадии к следующей.

Мази для лечения суставов

Классификация:

1. С ибупрофеном («Долгит», «Нурофен»). Мазь противовоспалительная и обезболивающая для суставов с таким основным компонентом поможет тем, у кого артрит, травма. Очень быстро действует.
2. С диклофенаком («Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Дикловит»). Такие лекарственные мази разогревают, снимают болевые ощущения и блокируют воспалительные процессы. Быстро помогают тем, кому тяжело двигаться.
3. С кетопрофеном («Кетонал», «Фастум», «Кетопрофен Врамед»). Препятствуют образованию тромбов. При слишком длительном применении мазей может появиться сыпь на теле.
4. С индометацином («Индометацин Софарма», «Индовазин»). Действуют аналогично препаратам на основе кетопрофена, но менее интенсивно. Хорошо согревают, помогают при ревматоидном артрите, подагре.
5. С пироксикамом («Финалгель»). Снимают болезненные симптомы, не сушат кожу.

Уколы

Выделяют такие НПВС препараты для инъекций:

1. «Диклофенак». Снимает воспаление, боль, назначается при заболеваниях тяжелой формы. Внутримышечно вводят 0,75 г препарата один или два раза в сутки.
2. «Теноксикам» («Тексамен Л»). Растворимый порошок для инъекций. 2 мл на сутки назначают при не сильно выраженном болевом синдроме. Дозу увеличивают вдвое и назначают пятидневный курс при подагрическом артрите.
3. «Лорноксикам» («Ларфикс», «Лоракам»). В мышцу или вену вводят 8 мг препарата раз или два в день.

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения

Более современные, а потому более эффективные средства:

1. «Мовалис» («Мирлокс», «Артрозан»). Очень эффективный препарат, выпускаемый таблетками, раствором для уколов, свечами. Практически не дает побочных эффектов. Для уколов используют 1-2 мл раствора в сутки. Таблетки принимают по 7,5 мг один или два раза в день.
2. «Целекоксиб». Не оказывает губительного влияния на желудок. Принимают по одной-две таблетки в сутки, но не более 0,4 г препарата за день.
3. «Аркоксиа». Препарат в таблетках. Дозировку назначают в зависимости от тяжести болезни.
4. «Нимесулид». Выпускается в таблетках, пакетиках для разведения, в форме геля. Дозу определяет врач, как и правила приема.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

Остеоартроз, ревматоидный артрит и другие заболевания суставов и позвоночника, протекающие с болевым синдромом и явлениями воспаления.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

У разных препаратов эти эффекты выражены в различной степени, поэтому одни средства лучше подходят для длительного лечения суставных заболеваний, другие - в основном используются как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.

Среди нестероидных противовоспалительных средств выделяют группу так называемых «селективных» препаратов, которые реже оказывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Даже безрецептурные препараты для снятия болевых ощущений нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача и лечение согласно рекомендациям ревматолога или невролога.

В ряде случаев при длительном приеме средств этой группы требуется дополнительный прием ингибиторов протонной помпы, защищающих желудок.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Диклофенак
Вольтарен (Новартис)		Мощный обезболивающий препарат, в основном применяющийся при болях в спине и суставах. Нежелательно использовать длительно, так как препарат обладает многочисленными побочными эффектами. Может негативно влиять на функцию печени, вызывать головную боль, головокружение и шум в ушах. Противопоказан при «аспириновой» астме, нарушениях кроветворения и процессов свертывания крови. Нельзя применять при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.
Диклофенак (разные производители)
Наклофен (КРКА)
Ортофен (разные производители)
Раптен рапид (Штада)
Действующее вещество: Индометацин
Индометацин (разные производители)	11,4-29,5	Оказывает мощное противовоспалительное и обезболивающее действие. Однако считается достаточно устаревшим, так как лидирует по вероятности развития разнообразных побочных эффектов. Имеет много противопоказаний, в числе которых III триместр беременности, возраст до 14 лет.
Метиндол ретард (Польфа)	68-131,5
Действующее вещество: Диклофенак + парацетамол
Паноксен (Оксфорд лабораториз)	59-69	Мощный двухкомпонентный обезболивающий препарат. Применяется для уменьшения сильных болей и воспаления при артритах, остеоартрозе, остеохондрозе, люмбаго, стоматологических и других заболеваниях. Побочные эффекты - как у диклофенака. Противопоказаниями являются воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Действующее вещество: Теноксикам
Тексамен (Мустафа Невзат Илач Санаи)	186-355	Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Отличительной особенностью препарата является большая продолжительность действия: более суток. Показаниями являются корешковый синдром при остеохондрозе, остеоартроз с явлениями воспаления в суставах, невралгия, боли в мышцах. Имеет ряд побочных эффектов. Противопоказан при кровотечениях из ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.
Действующее вещество: Кетопрофен
Артрозилен (Домпе фармачеутичи)	154-331	Препарат с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Показаниями к применению является симптоматическая терапия различных артритов, остеоартроза, подагры, головная боль, невралгия, радикулит, боли в мышцах, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях, болезненные месячные. Вызывает много побочных эффектов и имеет немало противопоказаний, в том числе III триместр беременности и кормление грудью. У детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Быструмкапс (Медана фарма)	161-274
Кетонал (Лек. д. д.)	93-137
Кетонал дуо (Лек. д. д.)	211,9-295
Оки (Домпе фармачеутичи)	170-319
Фламакс (Сотекс)	86,7-165,8
Фламакс форте (Сотекс)	105-156,28
Флексен (Италфармако)	97-397
Действующее вещество: Декскетопрофен
Дексалгин (Берлин-Хеми/Менарини)	185-343	Новый мощный препарат кратковременного действия. Обезболивающий эффект наступает через 30 минут после приема препарата и длится от 4 до 6 часов. Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз), боли во время месячных, зубная боль. Побочное действие и противопоказания схожи с таковыми у других препаратов. В целом при кратковременном применении по показаниям и в рекомендуемых дозах хорошо переносится.
Действующее вещество: Ибупрофен
Ибупрофен (разные производители)	5,5-15,9	Чаще используется как жаропонижающий препарат и средство для облегчения головной боли. Однако в больших дозировках может также применяться при заболеваниях позвоночника, суставов и для снятия болевых ощущений после ушибов и других травм. Возможны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, органов кроветворения, а также головная боль, головокружение, бессонница, повышение артериального давления и ряд других нежелательных реакций. Имеет много противопоказаний. Нельзя использовать в III триместре беременности и при кормлении грудью, в I и II триместре необходимо применять с осторожностью, только по рекомендации врача.
Бурана (Орион корпорейшн)	46,3-98
Ибуфен (Польфа, Медана фарма)	69-95,5
Миг (Берлин-Хеми/Менарини)	71,6-99,83
Нурофен (Рекитт Бенкизер)	35,65-50
Нурофен Ультракап (Рекитт Бенкизер)	116-122,56
Нурофен Экспресс (Рекитт Бенкизер)	102-124,4
Нурофен Экспресс Нео (Рекитт Бенкизер)	65-84
Фаспик (Замбон)	80-115
Действующее вещество: Ибупрофен + парацетамол
Ибуклин (Доктор Редди’с)	78-234,5	Комбинированный препарат, содержащий два обезболивающих и жаропонижающих вещества. Действует мощнее, чем те же препараты, взятые по отдельности. Может использоваться при болях в суставах и позвоночнике, травмах. Однако обладает не слишком выраженным противовоспалительным действием, поэтому для длительного лечения при ревматических заболеваниях не рекомендуется. Имеет много побочных эффектов и противопоказаний. Нельзя использовать у детей до 12 лет, а также в III триместре беременности и при кормлении грудью.
Брустан (Ранбакси)	60-121
Некст (Фармстандарт)	83-137
Действующее вещество: Нимесулид
Найз (Доктор Редди’с)	111-225	Селективный обезболивающий препарат, в основном использующийся при болях в спине и суставах. Может также облегчать боли при месячных, головную и зубную боль. Обладает селективным действием, поэтому оказывает меньше негативного влияния на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. При беременности и кормлении грудью противопоказан, у детей ограничения по возрасту зависят от торгового наименования препарата.
Нимесулид (разные производители)	65-79
Апонил (Медохеми)	71-155,5
Немулекс (Сотекс)	125-512,17
Нимесил (Берлин-Хеми/Менарини)	426,4-990
Нимика (ИПКА)	52,88-179,2
Нимулид (Панацеа Биотек)	195-332,5
Действующее вещество: Напроксен
Налгезин (КРКА)	104-255	Сильнодействующий препарат. Применяется для лечения артритов, остеоартроза, аднексита, обострения подагры, невралгии, радикулита, болей в костях, сухожилиях и мышцах, головной и зубной боли, болях при онкологических заболеваниях и после операций. Имеет довольно много противопоказаний и может вызывать разнообразные побочные эффекты, поэтому длительное лечение возможно только под контролем врача.
Напроксен (Фармстандарт)	56,5-107
Напроксен-акри (Акрихин)	97,5-115,5
Действующее вещество: Напроксен + эзомепразол
Вимово (АстраЗенека)	265-460	Комбинированный препарат, содержащий напроксен с обезболивающим и противовоспалительным действием и ингибитор протонового насоса эзомепразол. Разработан в виде таблеток с последовательной доставкой веществ: в оболочке содержится эзомепразол магния немедленного высвобождения, а в ядре - напроксен замедленного высвобождения, покрытый кишечнорастворимой оболочкой. В результате эзомепразол высвобождается в желудке до растворения напроксена, что обеспечивает защиту слизистой желудка от возможного негативного воздействия напроксена. Показан для облегчения симптомов при лечении остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Несмотря на хорошие защитные свойства в отношении желудка, может вызывать ряд других побочных эффектов. Противопоказан при тяжелой печеночной, сердечной и почечной недостаточности, желудочно-кишечных и других кровотечениях, кровоизлиянии в мозг и ряде других заболеваний и состояний. Не рекомендуется в III триместре беременности, при кормлении грудью и детям до 18 лет.
Действующее вещество: Амтолметин гуацил
Найзилат (Доктор Редди’с)	310-533	Новый нестероидный противовоспалительный препарат с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка. Несмотря на ряд возможных побочных эффектов, в целом хорошо переносился пациентами (в том числе и при длительном применении в течение 6 месяцев). Может использоваться как при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.), так и для лечения болевых синдромов другого происхождения. Имеет достаточно много противопоказаний. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Кеторолак
Кетанов (Ранбакси)	214-286,19	Один из самых сильнодействующих анальгетиков. Из-за большого количества противопоказаний и побочных эффектов должен применяться эпизодически и только в случаях очень сильной боли.
Кеторол (Доктор Редди’с)	12,78-64
Кеторолак (разные производители)	12,1-17
Действующее вещество: Лорноксикам
Ксефокам (Никомед)	110-139	Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Показан для кратковременного лечения болевого синдрома, в том числе при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра и др.). Имеет много побочных эффектов и противопоказаний.
Ксефокам рапид (Никомед)	192-376
Действующее вещество: Ацеклофенак
Аэртал (Гедеон Рихтер)	577-935	Обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань. Применяется для уменьшения воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, ревматоидном артрите, остеоартрозе и ряде других ревматологических заболеваний. Вызывает много побочных эффектов. Противопоказания схожи с таковыми у «Паноксена». При беременности, кормлении грудью и у детей до 18 лет не используется.
Действующее вещество: Целекоксиб
Целебрекс (Пфайзер, Серл)	365,4-529	Один из самых селективных (избирательно действующих) препаратов этой группы, обладающий минимальным негативным влиянием на желудочно-кишечный тракт. Показаниями к применению являются симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, боли в спине, костях и мышцах, послеоперационные, менструальные и другие виды боли. Может вызывать отеки, головокружение, кашель, и ряд других побочных эффектов. Имеет много противопоказаний к применению, в числе которых сердечная недостаточность II-IV класса, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени. Не применяется при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.
Действующее вещество: Эторикоксиб
Аркоксиа (Мерк Шарп энд Доум)	317-576	Сильнодействующий селективный препарат. По механизму действия, побочным эффектам и противопоказаниям похож на целекоксиб. Показаниями к использованию является остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и острый подагрический артрит.
Действующее вещество: Мелоксикам
Амелотекс (Сотекс)	52-117	Современный селективный препарат с выраженным противовоспалительным действием. Показаниями к применению являются болевой и воспалительный синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. С жаропонижающей целью и для лечения других видов болей обычно не используется. Может вызывать разнообразные побочные эффекты, однако негативное влияние на желудочно-кишечный тракт меньше, чем у неселективных средств этой группы. Имеет много противопоказаний, в том числе беременность, период кормления грудью и детский возраст до 12 лет.
Артрозан (Фармстандарт)	87,7-98,7
Би-ксикам (Верофарм)	35-112
Мелоксикам (разные производители)	9,5-12,3
Мирлокс (Польфа)	47-104
Мовалис (Берингер Ингельхайм)	418-709
Мовасин (Синтез)	73,1-165

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

14221 0

Воспалительные реакции — это универсальные защитно-приспособительные реакции на воздействие разнообразных экзогенных и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, химические агенты, физические воздействия и т.д.), играющие важную роль в патогенезе большинства заболеваний челюстно-лицевой области (пародонтит, альвеолит, периостит, остеомиелит, острый герпетический гингивостоматит и т.д.). Этот процесс инициируется и поддерживается эндогенными биологически активными веществами (простагландины, тромбоксан, простациклин, лейкотриены, гистамин, интерлейкины (ИЛ), NO, кинины), которые продуцируются в очаге воспаления.

Несмотря на то что воспаление является защитной реакцией, чрезмерная выраженность этого процесса может нарушать функции органов и тканей, что требует соответствующего лечения. Специфика фармакологической регуляции этого процесса зависит от особенностей этиологии, патогенеза и выраженности отдельных фаз воспаления у данного пациента, наличия у него сопутствующей патологии.

В стоматологической практике используются противовоспалительные средства местного и резорбтивного действия (вяжущие, ферментные, витаминные, стероидные средства и НПВС, димексид, соли кальция, гепариновая мазь и др.), существенно различающиеся по механизму действия, особенностям химической структуры, физико-химических свойств, фармакокинетики, фармакодинамики, а также по воздействию на определенные фазы воспалительных реакций. Несмотря на наличие в арсенале врача-стоматолога большого количества ЛС различной направленности действия, основными лекарствами, применяемыми для получения противовоспалительного и болеутоляющего эффектов, являются НПВС, эффект которых проявляется не только при резорбтивном действии, но и при местном применении.

Применение ферментов в медицине (энзимотерапия) основано на их избирательном воздействии на некоторые ткани. Ферментные препараты вызывают гидролиз белков, полинуклеотидов и мукополисахаридов, вследствие чего происходит разжижение гноя, слизи и других продуктов воспалительного происхождения. В стоматологической практике чаще всего используются протеазы, нуклеазы и лиазы.

Нестероидные противовоспалительные средства и ненаркотические анальгетики

Указатель описаний ЛС

Ацетилсалициловая кислота
Бензидамин
Диклофенак
Ибупрофен
Индометацин
Кетопрофен
Кеторолак
Лорноксикам
Мелоксикам
Метамизол натрий
Нимесулид
Парацетамол
Пироксикам
Фенилбутазон
Целекоксиб
МНН отсутствует

• Холисал

Широкое применение НПВС в стоматологии обусловлено спектром их фармакологической активности, который включает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, а также антиагрегантное действие. Это позволяет использовать НПВС в комплексной терапии воспалительных процессов челюст-но-лицевой области, для медикаментозной подготовки пациентов перед выполнением травматичных вмешательств, а также для уменьшения боли, отека и воспаления после их проведения. Анальгетическая и противовоспалительная активность НПВС доказана в многочисленных контролируемых испытаниях, соответствующих стандартам «доказательной медицины».

Спектр применяемых в настоящее время в медицинской практике НПВС чрезвычайно широк: от традиционных групп производных салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая (аспирин) и пиразолона (фенилбутазон (бутадион) до современных ЛС производных ряда органических кислот: антраниловой — кислота мефенамовая и кислота флуфенамовая; индолуксусной — индометацин (метиндол), фенилуксусной — диклофенак (ортофен, вольтарен и др.), фенилпропионовой — ибупрофен (бруфен), пропионовой — кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), гетероарилуксусной — кеторолак (кеталгин, кетанов, кеторол) и производных оксикамов (пироксикам (пироксифер, хотемин), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис).

НПВС имеют однотипные эффекты, но их выраженность у ЛС разных групп значительно варьирует. Так, парацетамол обладает центральным болеутоляющим и жаропонижающим действием, а противовоспалительный эффект у него не выражен. За последние годы появились ЛС с мощным болеутоляющим потенциалом, сопоставимые по активности с трамадолом (трамалом), такие как кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Их высокая эффективность при выраженном болевом синдроме различной локализации позволяет шире использовать НПВС в предоперационной подготовке пациентов.

Созданы НПВС и для местного применения (на основе кетопрофена, холина салицилата и фенилбутазона). Поскольку противовоспалительное действие связано с блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) ЦОГ-2, а многие побочные эффекты — с блокадой ЦОГ-1, были созданы НПВС, преимущественно блокирующие ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и др.), которые лучше переносятся, особенно пациентами группы риска, имеющими в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальную астму, поражения почек, нарушения свертываемости крови.

Механизм действия и фармакологические эффекты

НПВС ингибируют ЦОГ — ключевой фермент метаболизма арахидоновой кислоты, регулирующий ее превращение в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан ТхА2. ПГ участвуют в процессах возникновения боли, воспаления и лихорадки. Угнетая их синтез, НПВС снижают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, уменьшают отек тканей в очаге воспаления, тем самым ослабляя механическое давление на ноцицепторы.

В последние годы показано, что в противовоспалительном действии этих ЛС имеет значение предотвращение активации иммунокомпетентных клеток на ранних этапах воспаления. НПВС повышают содержание внутриклеточного Са2+ в Т-лимфоцитах, что способствует их пролиферации, синтезу интерлейкина-2 (ИЛ-2) и подавлению активации нейтрофилов. Установлена зависимость между тяжестью воспалительного процесса в тканях челюстно-лицевой области и изменением содержания в них арахидоновой кислоты, ПГ, особенно ПГЕ2 и ПГF2а, продуктов перекисного окисления липидов, ИЛ-1β и циклических нуклеотидов. Использование в этих условиях НПВС уменьшает выраженность гиперергического воспаления, отек, боль, степень деструкции тканей. НПВС действуют преимущественно на две фаза воспаления: фазу экссудации и фазу пролиферации.

Анальгетический эффект НПВС особенно выражен при болях воспалительного характера, что обусловлено уменьшением экссудации, предупреждением развития гипералгезии, снижением чувствительности болевых рецепторов к медиаторам боли. Болеутоляющая активность выше у НПВС, растворы которых имеют нейтральный рН. Они меньше накапливаются в очаге воспаления, быстрее проникают через ГЭБ, оказывают влияние на таламические центры болевой чувствительности, подавляя ЦОГ в ЦНС. НПВС снижают уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении болевых импульсов, но не влияют на психический компонент боли и ее оценку.

Жаропонижающий эффект НПВС связан в основном с увеличением теплоотдачи и проявляется только при повышенной температуре. Это обусловлено угнетением синтеза ПГЕ1 в ЦНС и торможением их активирующего влияния на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе.

Торможение агрегации тромбоцитов обусловлено блокадой ЦОГ и угнетением синтеза тромбоксана А2. При длительном применении НПВС развивается десенсибилизирующий эффект, который обусловлен снижением образования ПГЕ2 в очаге воспаления и лейкоцитах, торможением бласттрансформации лимфоцитов, уменьшением хемотаксической активности моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфно-ядерных нейтрофилов. ПГ участвуют не только в реализации воспалительных реакций. Они необходимы для нормального течения физиологических процессов, выполняют гастропротективную функцию, регулируют почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, агрегацию тромбоцитов.

Существуют две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — фермент, постоянно присутствующий в большинстве клеток и необходимый для образования ПГ, участвующих в регуляции гомеостаза и влияющих на трофику и функциональную активность клеток, и ЦОГ-2 — фермент, который в обычных условиях обнаруживается только в некоторых органах (головной мозг, почки, кости, репродуктивная система у женщин). Процесс воспаления индуцирует продукцию ЦОГ-2. Блокада ЦОГ-2 обусловливает наличие у ЛС противовоспалительной активности, а с подавлением активности ЦОГ-1 связано большинство побочных эффектов НПВС.

Фармакокинетика

Большинство НПВС являются слабыми органическими кислотами с низким рН. При приеме внутрь они обладают высокой степенью абсорбции и биодоступности. НПВС хорошо связываются с белками плазмы крови (80—99%). При гипоальбуминемии повышается концентрация свободных фракций НПВС в плазме крови, в результате чего возрастает активность и токсичность ЛС.

НПВС имеют примерно одинаковый объем распределения. Метаболизируются они в печени с образованием неактивных метаболитов (исключение — фенилбутазон), элиминируются почками. НПВС быстрее выводятся при щелочной реакции мочи. Некоторые НПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) выводятся на 10—20% в неизмененном виде, в связи с чем при заболеваниях почек может меняться их концентрация в крови. Т1/2 у различных ЛС этой группы значительно варьирует. К ЛС с коротким Т1/2 (1—6 ч) относятся ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен и др., к ЛС с длительным Т1/2 (более 6 ч) — напроксен, пироксикам, фенилбутазон и др. На фармакокинетику НПВС может влиять функция печени и почек, а также возраст пациента.

Место в терапии

В стоматологической практике НПВС широко применяются при воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области и слизистой оболочки полости рта, воспалительном отеке после перенесенных травм, операций, болевом синдроме, артрозах и артритах височно-нижнечелюстного сустава, миофасциальном болевом синдроме челюстно-лицевой области, неврите, невралгии, послеоперационных болях, лихорадочных состояниях.

Переносимость и побочные эффекты

НПВС широко и бесконтрольно применяются в качестве противовоспалительных, болеутоляющих и жаропонижающих средств, при этом не всегда учитывается их потенциальная токсичность, особенно у пациентов группы риска, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ, печени, почек, сердечно-сосудистой системы, бронхиальную астму и предрасположенных к аллергическим реакциям.

При применении НПВС, особенно курсовом, возможны осложнения со стороны многих систем и органов.

• Со стороны ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, запоры, диарея, ульцерогенный эффект, желудочно-кишечные кровотечения, гастроэзофагеальный рефлюкс, холестаз, гепатит, желтуха.
• Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение чувствительности, галлюцинации, судороги, ретинопатия, кератопатия, неврит зрительного нерва.
• Гематологические реакции: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальная нефропатия,
• отеки.
• Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, отек Квинке, анафилактический шок.
• Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, буллезные высыпания, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, токсикодермия.

Наиболее часто встречаются осложнения, обусловленные угнетением ЦОГ-1 (поражения ЖКТ, нарушение функции почек и агрегации тромбоцитов, влияние на систему кровообращения).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ЛС этой группы.
• Курсовая терапия НПВС противопоказана:

— при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— при лейкопении;
— при тяжелом поражении почек и печени;
— в I триместре беременности;
— в период лактации;
— детям до 6 лет (мелоксикам — до 15 лет, кеторолак — до 16 лет).

Предостережения

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать низкие дозы и короткие курсы НПВС.

Взаимодействие

При совместном приеме с антикоагулянтами, антиагрегантами и фибринолитиками увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании с β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающих ферментов (АПФ) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта. НПВС усиливают побочные эффекты кортикостероидов и эстрогенов. Ухудшение функции почек может наблюдаться при комбинации НПВС с калийсберегающими диуретиками (триамтерен), ингибиторами АПФ, циклоспорином. При сочетании парацетамола с барбитуратами, противосудорожными средствами и этиловым спиртом повышается риск гепатотоксического состояния. Применение парацетамола совместно с этанолом способствует развитию острого панкреатита.

Примеры ТН НПВС и ненаркотических анальгетиков, зарегистрированных в РФ

	Синонимы
Ацетилсалициловая кислота
Бензидамин	Тантум верде
Диклофенак	Вольтарен, Диклобене, Наклофен, Ортофен
Ибупрофен	Бруфен, Нурофен
Индометацин	Метиндол
Кетопрофен	Артрозилен, Кетонал, ОКИ
Кеторолак	Кеталгин, Кетанов, Кеторол
Лорноксикам	Ксефокам
Мелоксикам
Метамизол натрий	Анальгин
Нимесулид	Аулин, Найз, Нимесил, Новолид, Флолид
Парацетамол	Тайленол
Пироксикам	Пироксикам
Фенилбутазон	Бутадион
Целекоксиб	Целебрекс

Г.М. Барер, Е.В. Зорян