Синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину. Молекула сульбутиамина имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь и липофильный эфир. Благодаря такой модификации быстро всасывается из ЖКТ и легко проникает через ГЭБ.
В отличие от тиамина, способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также в клетках волокон Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка.
На фоне приема Энериона улучшается координация движений и увеличивается устойчивость к физическим нагрузкам, повышается устойчивость структур коры головного мозга к повторяющейся гипоксии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь сульбутиамин быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Выведение
T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится с мочой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 12 мг, крахмальная паста высушенная - 40 мг, глюкоза (декстроза) безводная - 20 мг, лактозы моногидрат - 65.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг, тальк - 9 мг.
Состав оболочки: натрия гидрокарбонат - 0.603 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза - 0.556 мг, белый пчелиный воск - 0.201 мг, титана диоксид (Е171) - 8.43 мг, этилцеллюлоза - 0.485 мг, сансет желтый FCF (E110) - 3 мг, глицерола моноолеат - 0.242 мг, полисорбат 80 - 0.302 мг, повидон - 0.692 мг, сахароза - 106.956 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130 ®) - 0.404 мг, тальк - 28.210 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таб.) в 2 приема.
Таблетки следует принимать внутрь во время завтрака и во время обеда.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.
Передозировка
Симптомы: возможно возбужденное состояние с явлениями эйфории и тремора конечностей.
Лечение: симптомы быстро исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие отсутствует.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: тремор, головная боль, возбуждение, общее недомогание.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.
Аллергические реакции: возможны кожные проявления.
Показания
Симптоматическое лечение функциональной астении.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Согласно результатам клинических исследований препарат не влияет на развитие плода. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточных клинических данных Энерион ® не рекомендуется назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.Особые указания
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
◊ Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
Крахмал кукурузный - 12 мг, паста крахмальная высушенная - 40 мг, глюкоза (декстроза) безводная - 20 мг, лактозы моногидрат - 65.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг, тальк - 9 мг.
Состав оболочки: натрия гидрокарбонат - 0.603 мг, кармеллоза натрия - 0.556 мг, воск белый пчелиный - 0.201 мг, титана диоксид (Е171) - 8.43 мг, этилцеллюлоза - 0.485 мг, краситель солнечный закат желтый FCF (E110) - 3 мг, глицерола моноолеат - 0.242 мг, полисорбат 80 - 0.302 мг, повидон K-30 - 0.692 мг, сахароза - 106.956 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130 ®) - 0.404 мг, тальк - 28.21 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Сульбутиамин является оригинальным соединением, получаемым из тиамина путем ряда структурных модификаций ядра тиамина: образование дисульфидной связи, введение липофильного эфира и открытие тиазольного кольца.
Благодаря такой модификации, сульбутиамин:
Хорошо растворим в жирах, что позволяет ему быстро всасываться из ЖКТ и легко проникать через ГЭБ;
Способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка, что подтверждается гистохимическим анализом.
В плацебо-контролируемых исследованиях у человека, а также в исследованиях с активным контролем были получены доказательства эффективности лекарственного препарата Энерион ® при симптоматическом лечении функциональной астении.
Сульбутиамин метаболизируется до тиамина (витамина В 1). В комплексе с аденозинтрифосфатом (АТФ) тиамин образует тиамина дифосфат (карбоксилазу или тиамина пирофосфат), который в качестве кофермента принимает участие в углеводном обмене.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Сульбутиамин быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. В дальнейшем концентрация сульбутиамина в крови уменьшается экспоненциально. Сульбутиамин быстро распределяется в организме, при этом в значительной мере попадает в головной мозг, что было продемонстрировано в экспериментальных исследованиях у животных.
Выведение
T 1/2 составляет около 5 ч. Сульбутиамин выводится с мочой. С max в моче наблюдается спустя 2-3 ч после приема.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таб.) в 2 приема (во время завтрака и обеда):
1 таб. во время завтрака и 1 таб. во время обеда;
Или 1 таб. во время завтрака и 2 таб. во время обеда;
Или 2 таб. во время завтрака и 1 таб. во время обеда.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Пациент должен быть предупрежден о том, что если состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 4 недели, следует обратиться к врачу.
Передозировка
Случаев передозировки сульбутиамином не зарегистрировано.
Возможные симптомы: возбуждение с явлениями эйфории и тремором конечностей, которые носят транзиторный характер и не требуют специального лечения.
В случае передозировки пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими л/с
Клинических исследований по изучению взаимодействия сульбутиамина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Взаимодействие, которое следует принять во внимание:
Средства, блокирующие нейромышечную передачу (миорелаксанты): эффект этих препаратов может возрастать при одновременном приеме с тиамином (метаболитом сульбутиамина);
Диуретики: увеличивается выведение с мочой тиамина (метаболита сульбутиамина).
При беременности и кормлении грудью
Данные по применению сульбутиамина у женщин во время беременности ограничены. В качестве меры предосторожности, применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны нервной системы: нечасто - тремор, головная боль.
Нарушения психики: нечасто - возбуждение.
Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота, рвота; неуточненной частоты - боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.
Описанные отдельные нежелательные реакции
Риск развития аллергических реакций повышается из-за присутствия в составе препарата красителя солнечный закат FCF (E110) (см. раздел "Особые указания").
Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Показания
— состояния переутомления у взрослых, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, слабостью.
Противопоказания
— возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазная недостаточность, непереносимость фруктозы (см. раздел "Особые указания") вследствие содержания в препарате в составе вспомогательных веществ глюкозы, лактозы и сахарозы;
— повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата.
Особые указания
В состав вспомогательных веществ препарата входит глюкоза, лактоза и сахароза. Вследствие этого Энерион ® противопоказан к применению у лиц с лактазной недостаточностью, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточностью, непереносимостью фруктозы.
С осторожностью
В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (E110), который может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел "Побочное действие").
Искажение результатов лабораторных анализов
Препарат метаболизируется до тиамина, что может повлиять на результаты анализов:
Определение мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовым методом: препарат может вызывать ложноположительные результаты;
Анализ мочи на уробилиноген с реактивом Эрлиха может давать ложноположительные результаты;
Тиамин в больших дозах может повлиять на спектрофотометрическое определение теофиллина в сыворотке крови по методу Шака и Вакслера.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций с учетом возможного развития побочных реакций.
Одна таблетка включает, в качестве действующего ингредиента 200 мг сульбутиамина .
Дополнительные ингредиенты: 9 мг – талька, 12 мг – кукурузного крахмала, 20 мг – безводной глюкозы (декстрозы), 40 мг – высушенной крахмальной пасты, 3.5 мг – стеарата магния, 65.5 мг – моногидрата лактозы.
Состав оболочки: 28.21 мг – талька, 0.603 мг – гидрокарбоната натрия, 0,201 мг – белого пчелиного воска, 0.556 мг – карбоксиметилцеллюлозы натрия, 8.43 мг – диоксида титана (E171), 3 мг – «Сансета» желтого (E110), 0.485 мг – этилцеллюлозы, 0.242 мг – глицерола моноолеата, 0.692 мг – повидона, 0.302 мг – полисорбата 80, 0.404 мг – безводного коллоидного кремния диоксида, 106.956 мг – сахарозы.
Форма выпуска
Препарат Энерион выпускается в форме таблеток в оболочке, по 20, 30 или 60 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Метаболическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство Энерион представляет собой синтетическое соединение, близкое по своему строению к и отличающееся от него открытым тиазольным циклом молекулы, липофильным эфиром и дополнительной дисульфидной связью.
Благодаря своему строению сульбутиамин обладает хорошей растворимостью в жирах, легко проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и быстро всасывается в ЖКТ.
В отличие от тиамина , сульбутиамин аккумулируется в зубчатой извилине, клеточной структуре ретикулярной формации , клубочках зернистого слоя коры мозжечка , клетках Пуркинье .
Применение Энериона улучшает двигательную координацию и повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, увеличивает стойкость головного мозга к недостаточности кислорода . Лекарство особенно эффективно для симптоматической терапии функциональной астении .
При пероральном приеме, сульбутиамин довольно быстро всасывается в ЖКТ. Сmax в крови наблюдается по прошествии 60-120 минут. Т1/2 примерно 5 часов, выводится почками.
Показания к применению
Препарат предназначен для терапии симптоматики функциональной астении.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульбутиамину или прочим ингредиента, как таблетки, так и ее оболочки.
С осторожность должен назначаться лицам до 18-ти лет, из-за отсутствия опыта применения в этом возрасте.
Побочные действия
Психоневрологические осложнения: , возбуждение , чувство общего недомогания .
Аллергические кожные проявления (чаще всего по причине наличия в составе оболочки красителя — E110 «Сансета желтого»).
Инструкция по применению Энериона
Обычно суточная доза сульбутиамина равняется 400-600 мг (2-3 табл.).
Прием таблеток лучше всего производить два раза в день во время приема пищи (за завтраком и обедом). Максимально возможное время проведения терапии – 30 суток.
Передозировка
Симптомы передозировки таблетками Энерион проявляются тремором конечностей , возбуждением , состоянием .
Чаще всего данная симптоматика транзиторного характера и потому не нуждается в проведении специальной терапии.
Взаимодействие
На сегодняшний день лекарственное взаимодействие сульбутиамина с другими препаратами не описано.
Условия продажи
Для приобретения данного лекарства следует предъявить рецепт врача.
Условия хранения
Температура хранения таблеток – до 25 °С.
Срок годности
Таблетки можно принимать на протяжении 36-ти месяцев с даты изготовления.
Особые указания
Одним из дополнительных ингредиентов препарата является моногидрат лактозы , в связи с чем, его не рекомендуют к назначению людям с галактоземией , лактозной недостаточностью или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции .
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Энериона близкие к нему по своему воздействию на организм:
- Этилендиамин ;
- Бенфогамма ;
- Фосфотиамин .
Детям
Опыт применения сульбутиамина в возрасте до 18-ти лет отсутствует, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам данной возрастной категории.
При беременности и лактации
По полученным результатам исследований, лекарственное средство не оказывает влияния на развитие плода , но по причине недостаточного опыта клинического применения не рекомендуется к назначению в период .
На данное время доподлинно не установлено проникновение сульбутиамина в молоко матери, в связи с чем, его не рекомендуют принимать во время .
Отзывы об Энерионе
В 90% случаев отзывы об Энерионе, оставляемые людьми, принимавшими данный препарат, положительные.
По их оценке лекарственное средство прекрасно справляется с такими симптомами астении как: , раздражительность , усталость , чувство тревоги , и прочими проявлениями, причиной которых становится постоянное умственное и физическое напряженное состояние современного человека.
Некоторые источники вообще утверждают, что препарат Энерион является единственным средством против астении , с доподлинно доказанной эффективностью и механизмом действия, а также отмечают практическое отсутствие побочных эффектов лекарства.
Справедливости ради надо отметить, что существует ряд людей, которым этот препарат не подходит и не приносит облегчения их болезненного состояния, но в тоже время не вызывает каких-либо негативных явлений, что в наше время тоже немаловажно.
Цена Энериона, где купить
Цена Энериона в аптеках России разнится в зависимости от аптечной сети и расположения самой аптеки и в среднем составляет: таблетки 200 мг №20 – 600 рублей; таблетки 200 мг №60 – 1400 рублей.
Энерион – препарат, применяемый при астенических состояниях. Активным веществом лекарственного средства является сальбутиамин. Это оригинальная молекула, синтезированная путем модификаций тиамина. В отличие от тиамина, сальбутиамин имеет дополнительную дисульфидную связь, открытое тиазольное кольцо, липофильный эфир.
Энерион проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в структурах мозга, в том числе, в волокнах Пуркинье, клетках мозжечка, ретикулярной формации, зубчатой извилины. Медикамент способствует улучшению координации движений, повышению резистентности мышц к переутомлению. Кроме того, под воздействием препарата происходит повышение устойчивости мозга к условиям гипоксии, наблюдается улучшение внимания и способности к запоминанию.
Так как препарат отличается хорошим клиническим эффектом, пациенты и медицинские работники оставляют только положительные отзывы об Энерионе. Проводились сравнительные и плацебо-контролируемые исследования, в которых была доказана клиническая эффективность данного лекарственного средства.
При приеме Энериона перорально, медикамент быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. Через 2 часа после приема он достигает максимальной плазменной концентрации. Известно, что период полувыведения Энериона пять часов. В основном препарат выводится из организма через почки.
Показания к применению
- постинфекционной астении, возникающей и развивающейся, как следствие бактериальных и вирусных заболеваний респираторной системы, малярии, туберкулеза, брюшного тифа, гепатитов и ряда других болезней;
- астении, наблюдающейся у пациентов, страдающих депрессией;
- астении, наблюдающейся на фоне соматической патологии;
- астении у лиц пожилого возраста (в том числе при сенильных нарушениях мышления, интеллектуальных функций, концентрации внимания и трудностях адаптации в социуме);
- астении у спортсменов;
- астении у студентов с симптомами физической и умственной усталости.
Противопоказания
По инструкции к Энериону, лекарственное средство не следует принимать, если у пациента имеется повышенная чувствительность к сальбутиамину, врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство Энерион предназначено исключительно для перорального использования. Взрослым пациентам рекомендуется принимать в сутки от двух до трех таблеток. При этом таблетки глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Как правило, Энерион принимают во время еды, исключая вечерний прием. Только по строгим показаниям Энерион назначают молодым людям, достигшим восемнадцати лет. Дозировка препарата различна в каждом клиническом случае и определяется врачом индивидуально.
Побочные действия
По отзывам Энерион, как правило, хорошо переносится пациентами. Однако в отдельных случаях могут проявляться побочные эффекты. К ним относятся аллергические реакции, тремор, слабость, симптомы возбуждения, диспепсические явления, головная боль.
Применение при беременности и лактации
На данный момент нет сведений о безопасности применения Энериона во время беременности или кормления ребенка грудью, исходя из этого, женщинам, находящимся в этих состояниях, использовать препарат не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Нет описаний клинического взаимодействия Энериона с прочими медикаментами.
Аналоги
Активное вещество Энериона – запатентованная оригинальная молекула. В данное время аналогов Энериона нет.
Препарат можно применять только после получения консультации врача. Прежде чем начать использование лекарственного средства, необходимо обязательное изучить инструкции к Энериону.
Лекарством, помогающим при астенических состояниях, является Энерион. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг повышают устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, помогают в терапии астении.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток, двояковыпуклых, покрытых оболочкой, цвет таблеток – оранжевый.
В состав Энериона входят активного вещества сульбутиамина 0,2 г, а также вспомогательные вещества, а именно: кукурузный крахмал, высушенная крахмальная паста, тальк, декстроза безводная, лактоза в форме моногидрата, стеарат магния.
Реализуют в блистерах по 10 шт. и 15 шт. Внутри пачки может содержаться 20 таб. или 60 таб.
Показания к применению
От чего помогает Энерион? Таблетки предназначены для терапии симптоматики функциональной астении.
Может использоваться при наличии общей слабости, а также головокружения, протекающего в форме предобморочного состояния (например, при ВСД, при психогенных состояниях, при анемии).
Инструкция по применению
Обычно суточная доза сульбутиамина равняется 400-600 мг (2-3 табл.).
Прием таблеток лучше всего производить два раза в день во время приема пищи (за завтраком и обедом). Максимально возможное время проведения терапии – 30 суток.
Фармакологическое действие
По химическому составу вещество сальбутиамин схоже с тиамином, отличие лишь в дополнительной дисульфидной связи, открытого тиазольного кольца, а также липофильного эфира. Благодаря наличию некоторых изменений в химической структуре вещество проявляет специфические свойства: растворяется в жирах, за счет этого обеспечивается проникновение сквозь ГЭБ.
Энерион имеет сродство с нервной тканью, это позволяет кумулироваться внутри клеток ретикулярной формации, волокнах Пуркинье, в самих клубочках зернистой области мозжечка и внутри зубчатой извилины, а также гиппокампе.
В результате клинических исследований пришли к выводам, что препарат способствует улучшению настроения, нормализации когнитивных функций, повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии.
Пациенты, которые принимали лекарство, отмечали, что во время терапии удалось справиться с такими проявлениями астении как тревожность, повышенная утомляемость, сильная раздражительность, физическое перенапряжение (развились на фоне чрезмерных умственных и физических нагрузок).
По некоторым данным Энерион считается единственным эффективным препаратом от астении с доказанным терапевтическим действием и низкой вероятностью развития побочной симптоматики.
Препарат стремительно всасывается слизистыми ЖКТ, наивысший уровень активного вещества регистрируется спустя 1-2 часа после приема пилюль. Выведение лекарства Энерион осуществляется с мочой, длительность периода полувыведения не превышает 5 часов.
Стоит учитывать, что в некоторых случаях препарат может не подойти, соответственно ожидаемое облегчение во время терапии не наступит.
Противопоказания
Не следует начинать лечение препаратом Энерион на основе сульбутиамина при:
- Чрезмерной восприимчивости к составляющим.
- Диагностировании синдрома мальабсорбции.
- Беременности и лактации.
- Наличии врожденной галактоземии.
Во время лечебной терапии потребуется следить за общим состоянием больного.
Побочные явления
- Психоневрологические осложнения: головные боли, тремор, возбуждение, чувство общего недомогания.
- Аллергические кожные проявления (чаще всего по причине наличия в составе оболочки красителя - E110 «Сансета желтого»).
- Различные диспепсические нарушения ЖКТ.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Согласно результатам клинических исследований, препарат не влияет на развитие плода. Несмотря на то, в связи с отсутствием достаточных клинических данных Энерион не рекомендуется принимать во время беременности, а также во время кормления грудью, т.к. в настоящее время неизвестно, способен ли сульбутиамин проникать в грудное молоко.
Энерион не используется в педиатрии.
Особые указания
Имеется ряд особых указаний, которые следует учитывать при назначении и применении Энериона. Так как в составе вспомогательных веществ имеется лактоза в форме моногидрата, не рекомендуется использовать у лиц с лактозной недостаточностью, наличием галактоземии или диагностированным синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Энерион не влияет на скорость психомоторных реакций и управление автомобилем.
Лекарственное взаимодействие
На сегодняшний день лекарственное взаимодействие сульбутиамина с другими препаратами не описано.
Аналоги лекарства Энерион
Схожим действием обладают аналоги:
- Фосфотиамин.
- Этилендиамин.
- Кокарбоксилаза.
- Тиамин.
- Бенфогамма.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Энерион (таблетки 200 мг, 20 шт.) в Москве составляет 347 рублей. Отпускается по рецепту.
Срок годности при соблюдении условий хранения равен трем годам. Энерион инструкция по применению предлагает хранить при комнатных температурах (15-25 °С), ограничивать доступ для детей.
Post Views: 352
