Что означает таблетки диспергируемые в полости рта. Фармацевтическое средство, диспергируемая таблетка, способ ее производства. Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Регистрационный номер: ЛП 001805-160414
Торговое название препарата: Престариум® А
Международное непатентованное название: периндоприла аргинин (модифицированное международное непатентованное название)
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые в полости рта
Состав:
Таблетка 2,5 мг
Активное вещество: периндоприла аргинина 2,5 мг (1,698 мг в пересчете на периндоприл).
Вспомогательные вещества:
Ацесульфам калия 0,1 мг, аспартам 0,1 мг, магния стеарат 0,2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,2 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85 %, крахмала кукурузного 15 %) 36,9 мг.
Таблетка 5 мг
Активное вещество: периндоприла аргинина 5 мг (3,395 мг в пересчете на периндоприл).
Вспомогательные вещества:
Ацесульфам калия 0,2 мг, аспартам 0,2 мг, магния стеарат 0,4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,4 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15 %) 73,8 мг.
Таблетка 10 мг
Активное вещество: периндоприла аргинина 10 мг (6,790 мг в пересчете на периндоприл).
Вспомогательные вещества:
Ацесульфам калия 0,4 мг, аспартам 0,4 мг, магния стеарат 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,8 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85 %, крахмала кукурузного 15 %) 147,6 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Код АТХ: С09АА04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Механизм действия
Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.
Поскольку ангиотензинпревращающий фермент инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития
некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro.
Клиническая эффективность и безопасность

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении пациента «лежа» и «стоя».
Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.
Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 часа после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 80 %) остаточное ингибирование АПФ.
Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахикардии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено:
- снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;
- снижение общего периферического сопротивления сосудов;
- повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.
Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум® А 2,5 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II - III функциональный класс по классификации NYHA), статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалентно периндоприлу аргинину 2,5 мг) один раз в день в течение двух недель и затем по 4 мг (эквивалентно периндоприлу аргинину 5 мг) один раз в день в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3,9 лет терапии величина АД (систолическое/ диастолическое) снизилась в среднем на 9,0/4,0 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического) порядка 28 % (95 % CI (17; 38), р< 0,0001) по сравнению с плацебо (10,1 % и 13,8 %).
Дополнительно было показано значительное снижение риска:
- фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов;
- основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом;
- деменции, связанной с инсультом;
- серьезных ухудшений когнитивных функций.
Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне приёма периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1,9 %. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2 % по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Распределение
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, незначительная и носит дозозависимый характер.
Выведение
Периндоприлат выводится почками. T1/2 свободной фракции составляет 3-5 ч. «Эффективный» Т1/2 составляет приблизительно 17 ч, равновесное состояние достигается в течение 4 суток.
Особые группы пациентов
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекции дозы препарата не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»), входящим в состав препарата;
- ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
- беременность ();
- период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания» );
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73м 2) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

(см. также разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)
Двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), терапия иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), стенокардия, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Престариум® А противопоказан к применению при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Престариум® А не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения препарата Престариум® А, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли периндоприл в грудное молоко. В связи с чем применение препарата Престариум® А в период кормления грудью не рекомендуется.
Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.
Фертильность
В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.
Таблетку следует положить на язык и после того, как она распадется на поверхности языка, проглотить ее со слюной.
При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел «Особые указания») и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Престариум® А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с выраженной активностью системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
В начале терапии препаратом Престариум® А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Престариум® А у данной группы пациентов.
Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии препаратом Престариум® А (см. раздел «Особые указания»).
При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум® А должна составлять 2,5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2,5 мг в сутки. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг в сутки, а затем до максимальной дозы - 10 мг в сутки с учетом состояния функции почек (см. табл. 1).
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум® А в комбинации с некалийсберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2,5 мг один раз в день, утром. Через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг один раз в день при условии хорошей переносимости дозы 2,5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, гиповолемии или приеме диуретиков, перед началом приема препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых двух недель, затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих двух недель до применения индапамида.
Терапию следует начинать в любое (от двух недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

У пациентов со стабильным течением ИБС терапию препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки.
Через 2 недели, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
Пожилым пациентам следует начинать терапию с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки (см. табл. 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.
Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом клиренса креатинина (КК).

Таблица 1. Дозировка препарата Престариум® А при почечной недостаточности

* диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Престариум® А не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у пациентов данной возрастной группы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.
Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто*: эозинофилия.
Очень редко: снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел «Особые указания»).
Метаболические нарушения
Нечасто*: гипогликемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел «Особые указания»), гипонатриемия.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго.
Нечасто: нарушения сна, лабильность настроения, сонливость*, обморок*.
Очень редко: спутанность сознания.
Со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения.
Со стороны органа слуха
Часто: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Нечасто*: васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы
Часто: кашель, одышка.
Нечасто: бронхоспазм.
Очень редко: эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея.
Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Очень редко: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит (холестатический или цитолитический) (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожный зуд, сыпь.
Нечасто: ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани; крапивница (см. раздел «Особые указания»).
Очень редко: мультиформная эритема.
Нечасто*: фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто: спазмы мышц.
Нечасто*: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: почечная недостаточность.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и симптомы
Часто: астения.
Нечасто: боль в грудной клетке*, периферические отеки*, слабость*, лихорадка*, падения*.
Лабораторные показатели
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.
Нечасто*: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
* Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.
Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях
В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0,3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0,2%) пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов - ангионевротический отек, у 1 пациента внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данные о передозировке препарата ограничены.
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.
Лечение
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или приёму активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. При необходимости можно ввести внутривенно раствор катехоламинов. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.
(см. раздел «Противопоказания»)
Алискирен
У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышении частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
(см. раздел «Особые указания»)
Алискирен
У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшении функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Эстрамустин
Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией).
Сочетание периндоприла с вышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.
Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности описаны далее по тексту.
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Одновременное применение, которое требует особой осторожности
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь)
Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, дозировку гипотензивных препаратов.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики должны быть либо отменены до начала применения ингибитора АПФ, (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При применении диуретиков в случае хронической сердечной недостаточности ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функция почек (концентрация креатинина) должна контролироваться в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон)
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 32,5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ:
При терапии сердечной недостаточности II - IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов, необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.
Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут)
Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Одновременное применение, которое требует определенной осторожности
Гипотензивные препараты и вазодилататоры
Антигипертензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин)
Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).
Симпатомиметики
Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Препараты золота
При применении ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию
При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии препаратом Престариум® А следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.
Артериальная гипотензия
Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»). У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престариум® А.
Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить объем циркулирующей крови при помощи внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нормальным или сниженным АД Престариум® А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Престариум® А, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
Нарушение функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) начальную дозу препарата Престариум® А выбирают в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови (см. раздел «Побочное действие»).
Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической ХСН, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.
Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Престариум® А и/или диуретика.
Гемодиализ
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.
Трансплантация почки
Данные о применении препарата Престариум® А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимость дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел «Противопоказания»).
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне C1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрин сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.
Нарушение функции печени
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности «печеночных» ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел «Побочное действие»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз /тромбоцитопения/анемия
На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять Престариум® А у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.
У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Престариум® А таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).
Этнические различия
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Престариум® А менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Кашель
На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
Применение ингибиторов АПФ у пациентов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. Прием препарата Престариум® А нужно прекратить за сутки до хирургического вмешательства. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием препарата Престариум® А и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с сахарным диабетом
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препараты лития
Одновременное применение препарата Престариум® А и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки
Не рекомендуется одновременное назначение препарата Престариум® А и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Двойная блокада РААС
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРАII или алискиреном не рекомендуется.
Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций
Престариум® А следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии

Инструкцияпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства. Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛСР-005243/08

Торговое название:

Амоксиклав® Квиктаб.

Международное непатентованное название:

амоксициллин + клавулановая кислота.

Компонент	Таблетки 500 мг+125 мг	Таблетки 875 мг+125 мг
Активные ингредиенты
Амоксициллина тригидрат (соответствует амоксициллину)	574,00 мг (500 мг)	1004,50 мг (875 мг)
Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте)	148,87 мг (125 мг)	148,87 мг (125 мг)
Вспомогательные вещества
Ароматизатор тропическая смесь	26,00 мг	38,00 мг
Ароматизатор сладкий апельсин	26,00 мг	38,00 мг
Аспартам	6,50 мг	9,50 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный	13,00 мг	18,00 мг
Железа (III) оксид желтый, Е 172	3,50 мг	5,13 мг
Тальк	13,00 мг	18,00 мг
Касторовое масло гидрированное	26,00 мг	36,00 мг
Целлюлозамикрокристаллическая	До 1300,00 мг	До 1940,00 мг

Описание: продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентностьк комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостьюк комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Фармакокинетика Всасывание Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день здоровыми добровольцами.

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови; Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови; AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;

T1/2 – период полувыведения

Метаболизм Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Выведение

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты – 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит); инфекции в гинекологии и акушерстве; инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит); инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Одонтогенные инфекции.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе; детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг; фенилкетонурия; почечная недостаточность (КК 1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

medi.ru

Флемоклав солютаб 500 мг, 250, 125: инструкция по применению

Инструкция по применению Флемоклав Солютаб описывает особенности применения этого комбинированного полусинтетического антибиотика, в основе которого два активных вещества - амоксициллин и клавулановая кислота. Предшественником Флемоклава был оригинальный препарат Аугментин, впервые появившийся на фармацевтическом рынке в 1979 году. Именно это средство, удачно совместившее в себе комбинацию двух действующих веществ, дало толчок к созданию эффективного дженерика - диспергируемых таблеток Флемоклав Солютаб.

Принцип действия

Популярный пенициллиновый антибиотик с ингибитором бета-лактамаз проявляет широкий спектр антибактериального действия благодаря особенностям своего состава. Известно, что многие бактерии достаточно быстро сумели адаптироваться к химической формуле бензилпенициллинов и научились вырабатывать особые ферменты, разрушающие бета-лактамное кольцо. В результате применение пенициллинов уже не могло обеспечить нужный терапевтический эффект.

Современный антибиотик амоксициллин более устойчив к разрушительной силе патогенных бактерий, однако и он нуждается в защитном компоненте для проявления максимальной эффективности действия. Такой защитой и стала клавулановая кислота, которая по своей структуре близка к пенициллину, но проявляет очень незначительную антимикробную активность. Тем не менее, благодаря структурному сходству с молекулой антибиотика и наличию бета-лактамного кольца, клавулановая кислота принимает «удар на себя», вступая во взаимодействие с разрушительными ферментами бактерий. В итоге антибиотик амоксициллин получает надежную защиту, проявляет повышенную устойчивость и способность к уничтожению широкого спектра болезнетворных микроорганизмов.

Принцип действия препарата основан на внедрении активного вещества в микробную клетку с последующим блокированием синтеза особого соединения (пептидогликана), отвечающего за построение клеточных мембран. В результате дефицита этого соединения прекращается рост и развитие микробной клетки, и она погибает. Бактерицидное действие Флемоклав Солютаб распространяется на большинство штаммов болезнетворной микрофлоры, включающей грамположительные и грамотрицательные анаэробные и аэробные микроорганизмы.

После приема внутрь активные вещества быстро всасываются, проникают через плацентарный барьер и могут выделяться с грудным молоком. При этом одновременный прием препарата с пищей не влияет на абсорбцию действующих компонентов. Лекарство выводится из организма почками, в течение 6 часов удаляется до 80 % амоксициллина и до 50 % клавулановой кислоты.

Форма выпуска

Флемоклав Солютаб выпускается в виде крупных, продолговатых диспергируемых таблеток белого цвета с небольшими коричневыми вкраплениями. Основное отличие медикамента заключается в том, что активные вещества заключены в микросферы - особые капсулы, которые защищают антибиотик от агрессивного влияния желудочного сока и пищеварительных ферментов. Благодаря этому их высвобождение происходит только в верхнем отделе тонкого кишечника и 12-перстной кишке, то есть в той части пищеварительной системы, где возможно более полное и быстрое всасывание препарата. Благодаря этой особенности, диспергируемая форма препарата отличается лучшей переносимостью и безопасностью, исключает раздражение слизистой кишечника и обеспечивает наиболее щадящей действие.

Полезно знать

Термин «диспергируемая таблетка» означает, что препарат быстро растворяется в минимальном объеме жидкости, образуя суспензию.

Перед приемом внутрь ее следует гомогенизировать, то есть тщательно размешать. Благодаря приятному абрикосовому вкусу, суспензия не вызывает отвращения и в отличие от большинства горьких антибиотиков, принимать ее намного легче.

Флемоклав Солютаб производят в четырех основных формах:

Флемоклав Солютаб 125 мг (125мг +31,25мг);
Флемоклав Солютаб 250 мг (250мг + 62,5 мг);
Флемоклав Солютаб 500мг (500мг+ 125мг);
Флемоклав Солютаб 875 мг (875 + 125мг) - этот вариант часто называют Флемоклав Солютаб 1000мг по сумме основных компонентов.

Первая цифра, указанная в дозировке препарата означает концентрацию антибиотика амоксициллина, вторая - указывает дозу клавулановой кислоты. Соответственно, чем ниже концентрация основного действующего вещества, тем меньше доза защитного компонента, купирующего разрушительную силу бактерий.

Таблетки антибиотика по 4 штуки расфасовывают в блистеры и помещают в картонные пачки, каждая из которых содержит 5 блистеров. Таблетки Флемоклав Солютаб 1000мг, реализуют в пачках, внутри которых находится 2 блистера, содержащих 7 таблеток антибиотика.

Показания

Современный антибактериальный препарат применяется при лечении инфекционно- воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Флемоклаву. Назначают его при следующих состояниях:

инфекции ЛОР - органов, верхних и нижних дыхательных путей (отиты, гаймориты, фронтиты, синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, плевральная эмпиема);
инфекционные процессы в органах малого таза и мочеполовой системы (уретрит, простатит, цистит, пиелонефрит, сальпингит, эндометрит, вагинит бактериальный, осложнения после аборта, послеродовой сепсис, гонорея, сифилис);
инфекции мягких тканей и кожного покрова (инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, флегмона, абсцессы, инфицированные раны);
инфекции суставов и костной ткани (остеомиелит);
послеоперационные инфекции (сепсис).

Препарат часто назначают при стоматологических инфекциях, вызывающих разрушение костной ткани (периодонтите) или верхнечелюстном гайморите, который связан с инфекционным процессом в тканях верхней челюсти. В качестве профилактики антибиотик используют в хирургии, с целью предотвращения послеоперационных бактериальных осложнений.

Лечение Флемоклавом

Диспергируемые таблетки принимают внутрь, предварительно растворив в 1/3 стакана воды и тщательно размешав содержимое, либо проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат рекомендуется перед едой, так как лекарство, выпитое натощак, может спровоцировать раздражение слизистой пищеварительного тракта.

Дозировку медикамента и продолжительность курса лечения определяет врач с учетом тяжести воспалительного процесса, типа заболевания, общего состояния пациента и прочих нюансов. Стандартные дозировки препарата, согласно инструкции, следующие:

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таблетке (500мг) через каждые 8 часов, в тяжелых случаях эту дозу увеличивают вдвое.

Флемоглав для детей применяют в меньшей дозировке. Суточная доза препарата рассчитывается врачом с учетом массы тела ребенка. Обычно для малышей в возрасте от 3-х месяцев до 2- х лет назначают по 1 таблетке (125 мг). Кратность приема - дважды в сутки. С трех до семи лет дозировка препарата такая же, но кратность приема увеличивают до трех раз в день. Детям с 7 до 12 лет дозу препарата удваивают, то есть дают по 1 таблетке (250 мг) через каждые 8 часов.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, в среднем курс терапии антибиотиком занимает от 10 до 14 дней.

Противопоказания

Флемоклав Солютаб проявляет меньшую токсичность в сравнении с прочими антибактериальными средствами, тем не менее, существует ряд патологий, исключающих применение этого препарата. Антибиотик противопоказан при следующих состояниях:

гиперчувствительности к компонентам препарата или индивидуальной непереносимости бета-лактамных антибиотиков пенициллинового или цефалоспоринового ряда;
инфекционном мононуклеозе;
лимфолейкозе.

Таблетки Флемоклав Солютаб 1000мг нельзя применять при лечении детей в возрасте до 12 лет и с массой тела менее 40кг. Кроме того, эту форму препарата нельзя назначать при почечной недостаточности, если скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

С особой осторожностью и под контролем врача препарата назначают при тяжелой печеночной и хронической почечной недостаточности, патологиях пищеварительной системы, включая колиты, развившиеся на фоне применения пенициллинов.

Побочные реакции

Как и любой антибиотик, Флемоклав Солютаб способен вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма. Чаще всего такие проявления отмечаются со стороны пищеварительной системы. Прием таблеток может спровоцировать метеоризм, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею. Гораздо реже возникают симптомы кандидоза кишечника, колита (геморрагического, псевдомембранозного) или окрашивание верхнего слоя зубной эмали.

Не редкость и аллергические реакции, которые сопровождаются сыпью, крапивницей, зудом. При длительном приеме может развиваться кореподобная экзантема, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь или буллезный дерматит. Самые тяжелые проявления - анафилактический шок, отек гортани или отек Квинке проявляются в исключительных случаях. При первых признаках аллергической реакции прием препарата следует прекратить и обратиться за медицинской помощью. Пациенту может понадобиться введение адреналина или преднизолона и проведение мероприятий по восстановлению дыхательных функций.

Гораздо реже встречаются следующие побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы - васкулит, головокружение, мигрень, бессонница, повышенная тревожность, агрессивность, гиперактивность, изменение сознания.

Со стороны органов кроветворения - тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость. Но эти нарушения быстро исчезают после отмены препарата.

Со стороны печени отмечается рост активности печеночных ферментов, в редких случаях - проявления холестатической желтухи или гепатита. Мочеполовая система - зуд, жжение, выделения из влагалища, симптомы нефрита (интерстициального).

В очень редких случаях на фоне длительного приема препарата или повторных курсов терапии антибиотиком развиваются бактериальные или грибковые суперинфекции.

Флемоклав Солютаб при беременности

Несмотря на то, что активные вещества с легкостью проникают через плацентарный барьер, клинические исследования не выявили тератогенного влияния препарата на плод и появление врожденных аномалий развития у новорожденного малыша. Однако в первом триместре беременности назначать Флемоклав Солютаб следует только после оценки потенциального риска для плода. В этот период препарат назначают с осторожностью, такая форма, как таблетки Флемоклав 1000мг запрещены к применению. Можно использовать лишь те формы препарата, в которых действующее вещество представлено в меньших концентрациях.

При грудном вскармливании оба активных вещества проникают в материнское молоко в довольно больших объемах, но малышу не вредят. Поэтому можно не переводить ребенка на искусственные смеси в процессе лечения матери этим антибиотиком. Но если у новорожденного проявляются реакции повышенной чувствительности - диарея, кандидоз слизистых оболочек, грудное вскармливание придется на время прекратить.

Особой осторожности требует применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функций печени. В этом случае дозировку антибиотика уменьшают и осуществляют регулярный лабораторный контроль и мониторинг состояния пациента.

Полезно знать

Взвешенного подхода требует назначение препарата у лиц с тяжелыми формами бронхиальной астмы или аллергии, особенно в тех случаях, когда аллергические реакции возникали ранее на применение антибиотиков из группы пенициллинов или цефалоспоринов.

Флемоклав Солютаб не следует назначать одновременно с дисульфирамами, аминогликозидами, слабительными средствами, так как при этом уменьшается абсорбция активных веществ. Не стоит совмещать прием антибиотика и с непрямыми коагулянтами, поскольку такая тактика повышает риск развития кровотечений.

Аналоги

К структурным аналогам Флемоклав Солютаба относятся следующие препараты:

Амоксиклав;
Аугментин;
Бактоклав;
Ликлав;
Панклав;
Тароментин;
Фибелл.

Решение о замене антибиотика аналогичными средствами должен принимать только лечащий врач.

Стоимость препарата

Стоимость препарата зависит от формы выпуска и концентрации активных веществ в таблетках. Средние цены на Флемоклав Солютаб в аптеках:

Таблетки 125мг (20шт) - от 290 рублей;
Таблетки 250 мг (20шт) - от 400 рублей;
Таблетки 500мг (20шт) - от 380 рублей;
Таблетки 875 мг (14шт) - от 370 рублей.

Регистрационный номер: ЛП 001328-290513
Торговое название: Левитра®
Международное непатентованное название: варденафил
Химическое название: 2--5-метил-7-пропил-3Н-имидазо-триазин-4-один моногидрохлорид тригидрат
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые в полости рта

Состав:
Каждая таблетка содержит в качестве : варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11,85 мг [эквивалентно 10 мг варденафилу], аспартам 1,8 мг, ароматизатор мяты перечной [акации камедь, мальтодекстрин, ментол, мяты перечной листьев масло, мяты полевой листьев масло] 2,7 мг, магния стеарат 4,5 мг, Фармабурст ("Pharmburst™") [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции - ФДЭ5-ингибитор.

Код АТХ: G04BE09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной, стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны - деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).
Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил, тем самым, способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.
Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая, концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц.
Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.
Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Фармакокинетика
Всасывание. Среднее время достижения Cmax после приема препарата натощак варьирует от 45 до 90 мин. При сравнении препарата Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») варденафила с 21 до 29 % и снижение Сmax на 8-19 %. Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения Cmax варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Сmax варденафила на 35 %. С учетом этих результатов препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки диспергируемые в полости рта запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29 %, а медианное Тmax уменьшается на 60 мин, в то время как Сmax не изменяется. Поэтому препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта следует принимать, не запивая водой.
Изучение биоэквивалентности показало, что препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не биоэквивалентен препарату Левитра® в форме таблеток, покрытых оболочкой (10 мг). Поэтому таблетки диспергируемые в полости рта, не должны использоваться в качестве эквивалента таблеткам, покрытым оболочкой.

Распределение. Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95 %), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012 % полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) - CYP3A4; а также CYP3А5 и CYP2С9. Средний период полувыведения (T1/2) варденафила после приема таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) составляет 4-6 часов, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - от 3 до 5 час. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26 % от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28 % по сравнению с варденафилом, что соответствует 7 % эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95 % дозы), в меньшей степени почками (2-6 % дозы).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) отмечалось увеличение AUC с 31 до 39 % и Сmax с 16 до 21 %, по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг) в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.
Не выявлено различий в эффективности или безопасности препарата у пожилых и более молодых пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (клиренс креатинина, КК > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелой почечной недостаточности (КК У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и Сmax в 1,2 раза (AUC на 17%, Cmax на 22 %), а при умеренной (стадия В по Чайлд-Пью) - AUC в 2,6 (160 %) и Сmax в 2,3 (130 %) раза соответственно по сравнению со здоровыми субъектами.

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (стадия С по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
- одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
- безопасность препарата Левитра® не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его, применение не, рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:
тяжелые нарушения функции печени,
заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,
артериальная гипотензия (систолическое АД в покое менее 90 мм рт. ст.),
недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев),
нестабильная стенокардия,
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит;
- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не показан для применения у женщин, новорожденных и детей.

Способ применения и дозы

Препарат Левитра® принимается внутрь независимо от приема пищи.
Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.
Препарат Левитра® показал свою эффективность при приеме за 4-5 часов до полового акта.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.
Применение препарата Левитра® не рекомендуется у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью).

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (КК > 50-80 мл/мин), умеренными (KK > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК < 30 мл/мин) нарушениями функции почек.

Побочное действие

При применении препарата Левитра® в рекомендуемых дозах сообщалось о следующих, побочных реакциях (согласно терминологии, принятой ВОЗ).
В зависимости от частоты возникновения были выделены очень частые (≥ 10 %), частые, (≥ 1% и <10%), нечастые (≥ 0,1% и < 1%) и редкие побочные реакции (>>0,01 % и <0,1 %).

Редко: конъюнктивит.

Нечасто: аллергический отек и ангионевротический отек.
Редко: аллергическая реакция.

Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение.
Нечасто: нарушение чувствительности, сонливость, нарушения сна.
Редко: обморок, амнезия, судороги.

Нечасто: нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветовосприятия, боль в глазных яблоках и дискомфорт в глазах, фотофобия.
Редко: повторение внутриглазного давления.

Нечасто: звон в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердцебиение, тахикардия.
Редко: стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Часто: вазодилатация.
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системой, органов грудной клетки и средостения:
Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, заложенность околоносовых пазух.

Часто: диспепсия
Нечасто: тошнота; боли в животе, сухость во рту, диарея, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нечасто: повышение уровня трансаминаз.

Нечасто: эритема, сыпь.

Нечасто: боль в спине, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нечасто: усиление эрекции.
Редко: приапизм.

Нечасто: плохое самочувствие.
Редко: боль в груди.

Сообщалось о случаях развития , ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила, или с сексуальной активностью, или с сопутствующими заболеваниями; или с комбинацией этих факторов.
Имеются редкие сообщения о случаях развития (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в том числе и препарата Левитра®, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как: анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие - ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.
Сообщается о случаях , включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в том числе и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.
Отмечены немногочисленные случаи , при использовании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ5, в том числе и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра®, с сопутствующими факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими причинами.

Передозировка

Оценка побочных эффектов проводилась при назначении варденафила в дозе до 120 мг в сутки. При назначении варденафила в дозе до 80 мг 1 раз в сутки и в дозе до 40 мг несколько раз в сутки в течение 4 недель не наблюдалось развития серьезных побочных реакций. При применении доз варденафила от 80 до 120 мг увеличивается риск развития побочных эффектов.
При применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки, отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию.
Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

CYP ингибиторы
Варденафил метаболизируется, преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3А5 и CYP2С9. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей AUC и Cmax варденафила (20 мг) при их одновременном применении.
Препарат Левитра® противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин.
При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.

Прием, варденафила (10 мг) в период от 24 ч до 1 часа, предшествующий приему (0,4 мг сублингвально), не вызывает усиления, его гипотензивного эффекта при приеме у здоровых субъектов. В дозе 20 мг за 1-4 часа до приема нитратов (0,4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если варденафил назначается за 24 часа, то усиления гипотензивного действия нитратов не происходит при приеме у здоровых субъектов среднего возраста.
является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.
Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Сmax (глибурида в дозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, Х) не отмечаются при совместном применении варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг). Одновременное применение с не изменяет фармакокинетику варденафила.
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между варденафилом (20 мг) и (30 мг или 60 мг). Сочетанный прием варденафила и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: варденафил вызывает в сравнении с плацебо дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при измерении в положении лежа на спине в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст. соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался.
Оценка артериального давления и пульса в течение 10 часов после приема варденафила в дозировке 5 мг или 10 мг, назначенного через 4 часа после приема алфузозина, не выявила клинически значимого дополнительного снижения максимального среднего артериального давления по сравнению с плацебо. У одного пациента произошло снижение систолического артериального давления от исходного более чем на 30 мм рт. ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение систолического артериального давления от исходного более чем на 30 мм рт. ст. в положении стоя после, приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения систолического артериального давления в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом случае выявлено не было. Сообщалось о наличии головокружения у двух пациентов после приема варденафила в дозе 5 мг, у одного пациента - приема 10 мг варденафила, и у одного - после приема плацебо. Так как для выявления максимальных потенциальных взаимодействий был выбран 4-х часовой интервал между приемами доз варденафила и алфузозина, соблюдение интервала времени между приемом препаратов не требуется. Случаев обмороков в этом случае и при одновременном применении варденафила с или выявлено не было.
Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Однако препарат Левитра® в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не должен назначаться в качестве начальной дозы при одновременной терапии с альфа-адреноблокаторами. Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и варденафила необходимо соблюдать 6-ти часовой интервал между приемом препаратов.
Одновременное применение (0,375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.
Однократный прием (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.
Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н2-рецепторов (150 мг 2 раза в сутки).
Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с в низкой дозе (2 таблетки по 81 мг).
Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.
Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы СYР3А4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Особые указания

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.
У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечнососудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.
При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) или сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечается удлинение интервала QT. Одновременное применение варденафила с другими препаратами, оказывающими подобное влияние на интервал QT, приводило к суммации эффектов на продолжительность интервала QT в сравнении с приемом каждого из этих препаратов по отдельности. Это должно учитываться при одновременном назначении препарата Левитра® пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или пациентам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. В связи с этим назначения препарата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным, удлинением интервала QT, и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
Безопасность применения таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не изучалась у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применение у данной категории пациентов.
На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей, клинической, картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии, стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Пациентам, получающим лечение альфа-адреноблокаторами, не следует применять в качестве начальной дозы препарат Левитра® в виде таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг). Не следует принимать варденафил в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина или алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом варденафила. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может вести к дальнейшему снижению артериального давления.
Таблетки диспергируемые в полости рта содержат 1,8 мг аспартама, источник фенилаланина, что следует учитывать при наличии у пациента фенилкетонурии.
Таблетки диспергируемые в полости рта содержат 7,96 мг сорбитола. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не должны принимать данный препарат.

Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия варденафила.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Перед тем, как управлять транспортными средствами и механизмами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра®.

Форма выпуска
Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг.
По 1, 2 или 4 таблетки в блистер из ламинированной алюминиевой фольги (ПА/Ал/ПП-Ал). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1, 2 или 4 таблетки в блистер из ламинированной алюминиевой фольги (ПА/Ал/ПП-Ал) в раздвижной картонной упаковке «Burgopack» со стикером. По 1 блистеру в раздвижной картонной упаковке «Burgopack» вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Действующее вещество

Леводопа, Бенсеразид

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Производитель

Хоффманн ля Рош, Швейцария

Состав

1 таб. содержит леводопа 100 мг, бенсеразид 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг)

Фармакологическое действие

Мадопар - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической декарбоксилазы. При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.: у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата".

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции из-за возможного нарушения развития скелета у плода.
Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
В случае необходимости приема препарата Мадопар в период кормления грудью, следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Противопоказания

Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы; декомпенсированное нарушение функций печени; декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ); заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; психические заболевания с психотическим компонентом; закрытоугольная глаукома; одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В; возраст до 25 лет; женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.
Со стороны кожи ее придатков: редко - зуд, сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и у пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда - самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».
Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит,
Лабораторные показатели: иногда - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Со стороны организма в целом: анорексия

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки диспергируемые (Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125») нужно растворить в четверти стакана воды (25-50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее, чем через полчаса после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона
Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.
Начальная терапия
На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром с приема 62.3 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.
Поддерживающая терапия
Средняя поддерживающая доза - 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.

Специальные указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.
Пациентам с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а так же если увеличивать дозу медленно.
В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.
При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию Мадопаром следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии, прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.
Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и может возникнуть на фоне терапии Мадопаром. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

Флемоксин представляет собой дженерик одного из самых популярных антибиотиков в мире - . Оригинальный препарат был разработан британскими фармацевтами в 60-х годах прошлого века. На фармацевтическом рынке Амоксициллин появился в начале 70-х годов.

Амоксициллин, без сомнения, относится к числу наиболее безопасных антибактериальных препаратов широкого спектра . По некоторым данным, этот пенициллиновый антибиотик является чуть ли не самым выписываемым лекарством в педиатрии. Практически каждая солидная фармацевтическая компания считает своим долгом выпустить свой «Амоксициллин». Японская корпорация Astellas Pharma также преуспела в этом деле, разработав Флемоксин.

Флемоксин солютаб выделяется на однообразном фоне Амоксициллинов благодаря своей форме выпуска. Ведь препарат выпускается в виде диспергируемых таблеток, которые обладают массой преимуществ по сравнению с привычными нам пилюлями.

В этой статье мы попытаемся понять, чем же отличается Флемоксин от аналогов, а также прояснить положительные стороны препарата. И не обойдем стороной отрицательные качества, которые, разумеется, тоже присутствуют.

Astellas Pharma: антибиотикам - новую жизнь

Компания Astellas Pharma - это крупнейший японский фармацевтический концерн. Он появился в 2005 году благодаря слиянию двух известных японских компаний: Fujisawa Pharmaceutical Co и Yamanouchi Pharmaceutical Co.

Сегодня Astellas Pharma работает в разных направлениях медицины, создавая как оригинальные препараты, так и аналоги известных брендов. Компания выпускает также несколько антибиотиков, которые приобрели широкую известность благодаря диспергируемой форме выпуска.

Каждое их этих лекарств имеет в названии дополнительное слово, указывающее на особую форму,- солютаб. К числу диспергируемых препаратов относятся:

цефалоспориновый антибиотик Цефорал солютаб;
Юнидокс солютаб, широко известный в России;
Вильпрафен солютаб;
Флемоксин солютаб и Флемоклав Солютаб - два родственных препарата, содержащих в качестве действующего вещества Амоксициллин.

Хотелось бы отметить, что Флемоксин солютаб зарегистрирован лишь Германии, Исландии, Португалии и странах СНГ.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<